АМИНОКАПРОНОВАЯ КИСЛОТА
Состав
Активные вещества
Аминокапроновая кислота 50 мг/мл.
Вспомогательные вещества
Натрия хлорид 9,0 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Лекарственная форма
Раствор для инфузий
Фармакодинамика
Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие ферменты, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды-кинины (тормозит активирующее влияние стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Аминокапроновая кислота обладает противоаллергическим эффектом, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.
Фармакокинетика
При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 минут. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) - 2 ч. Выводится почками в неизмененном виде (40-60 % введенного количества) через 4 часа. При нарушении выделительной функции почек концентрация аминокапроновой кислоты в крови значительно возрастает.
Показания к применению
кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в том числе на предстательной железе, легких, поджелудочной железе тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения)
заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом
преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт
профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови (ДВС-синдром), склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, заболевания почек с нарушением выделительной функции, гематурия, нарушения мозгового кровообращения, беременность.
Артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, кровотечение из верхних мочевыводящих путей неустановленной этиологии, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности. Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.
Побочные действия
головокружение,
шум в ушах,
головная боль,
тошнота,
диарея,
заложенность носа,
кожная сыпь,
снижение артериального давления,
ортостатическая гипотензия,
судороги,
рабдомиолиз,
миоглобинурия,
острая почечная недостаточность,
субэндокардиальное кровоизлияние.
Взаимодействие
Применение аминокапроновой кислоты можно сочетать с введением растворов декстрозы, гидролизатов и противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2-4г (максимальная доза 8г). Антикоагулянты прямого и непрямого действия, антиагреганты снижают эффективность аминокапроновой кислоты.
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно.
Суточная доза для взрослых составляет 5-30 г для детей до 1 года – 3г 2-6 лет – 3-6г 7-10 лет – 6-9г 11-18 лет – 5-30г. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят внутривенно капельно до 100мл 50мг/мл раствора аминокапроновой кислоты со скоростью 50-60 капель в минуту (в течение 15-30 мин). В течение первого часа рекомендуется ввести 4-5г (80-100мл) препарата, а затем при необходимости по 1г (20мл) каждый час в течение около 8 часов или до полной остановки кровотечения. В случае продолжающегося или повторного кровотечения введение 50мг/мл раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 часа.
Детям, из расчета 100мг/кг массы тела в первый час, затем 33 мг/кг/ч максимальная суточная доза - 18 г/кв.м. поверхности тела. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 лет - 6-9г, 5-8 лет - 9-12г, 9-10 лет - 18г, 11-18 лет – 5-30г. Длительность лечения - 3-14 дней.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, почечная недостаточность, в отдельных случаях – гиперкоагуляция с риском тромбообразования и эмболии.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Для коррекции повышенной свертываемости крови рекомендуется применять стрептокиназу, урокиназу, фибринолизин и гепарин.
Особые указания
В связи с возможностью тромбоэмболических осложнений в послеродовом периоде нецелесообразно применение аминокапроновой кислоты для профилактики кровотечений при родах у женщин.
Не рекомендуется введение аминокапроновой кислоты при гематурии в связи с опасностью развития острой почечной недостаточности.
Назначение препарата требует проверки фибринолитической активности крови и концентрации фибриногена в крови. При внутривенном введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.
Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Учитывая механизм фармакологического действия препарата, его непосредственное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами представляется крайне маловероятным. Однако побочные эффекты, связанные с применением препарата, у восприимчивых людей могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 0 до 20 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ИСТ-ФАРМ, ЗАО