Состав

Активное вещество:

Таблетки 5 мг:

Одна таблетка содержит амлодипин (в виде амлодипина безилата) 5,000 -6,934 мг.

Таблетки 10 мг:

Одна таблетка содержит амлодипин (в виде амлодипина безилата) 10,000 -13,869 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Таблетки 5 мг и 10 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда, расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), предотвращает развитие констрикции коронарных артерий ( в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч ( в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих ХСН (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %, биодоступность-60-65 %. ТСmах при пероральном приеме-6-12 ч. При постоянном приеме Css создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы -90-97 %. Проникает через ГЭБ.

Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект первого прохождения через печень. T_1/2в среднем -35 ч. Общий клиренс- 500 мл/мин.

T_1/2 у больных с артериальной гиперензией-48 ч у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности- до 60 ч, сходные параметры увеличения T_1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек- не изменяется. При гемодиализе не удаляется.

Выводится почками-60 % в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде, с желчью и через кишечник-20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия.

Противопоказания

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное снижение АД, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций ССС, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объмом циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко - потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности печночных трансаминаз, редко - сухость во рту, рвота, анорексия, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен, очень редко - гастрит, панкреатит.

Со стороны ССС: сердцебиение, отки лодыжек и стоп, одышка, приливы крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, васкулит, мигрень.

Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия ( при длительном применении), очень редко - миастения.

Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулзная сыпь, крапивница).

Прочие: редко - нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара и приливов крови к лицу, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда, очень редко-холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС, особенно индометацин, (задержка Na⁺ и блокада синтеза Pg почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na⁺), симпатомиметики.

Тиазидные и петлевые диуретики, бета- адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1- адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами Li+ возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты Са2+ могут уменьшить эффект БМКК.

Прокаиномид, хинидин и др. лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная суточная доза составляет 5 мг за один прим с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут однократно, при артериальной гипертензии, поддерживающая доза составляет 2,5-5 мг/сут.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии доза составляет 5-10 мг/сут однократно, для профилактики приступов стенокардии -10 мг/сут.

Пожилым и ослабленным больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного лекарственного средства назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангиального лекарственного средства - 5 мг.

Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента не требуется.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное снижение АД, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций ССС, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объмом циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Во время лечения необходимо контролировать массу тела наблюдаться у стоматолога ( для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг, 10 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 С, недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.