АМОКСИЦИЛЛИН
Состав
Активное вещество: Амоксициллин 250 мг (в виде амоксициллина тригидрата) 287 мг Вспомогательные вещества: кальция стеарат 1,5 мг крахмал картофельный до 300,0 мг Капсулы твердые желатиновые: титана диоксид (2%), вода (14-15%), желатин (до 100%).
Лекарственная форма
капсулы
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 0 с корпусом и крышечкой белого цвета. Содержимое капсул - гранулированный порошок белого цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. Через 1 -2 часа после перорального приема дозы 250 мг достигается максимальная концентрация в плазме крови 3,5-5 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет 17 %. Проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости экссудате среднего уха при воспалении, костной и жировой тканях, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы концентрация в органах и тканях увеличивается пропорционально. Концентрация в желчи в 2-4 раза превышает концентрацию в плазме крови. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина -25-30 % от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация амоксициллина в спинномозговой жидкости составляет около 20 % от уровня в плазме крови. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1.5 ч. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью - 10-20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Амоксициллину микроорганизмами: - инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит) - инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония) - инфекции мочеполовой системы (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея) гинекологические инфекции (эндометрит, цервицит) - инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, сальмонеллез, носительство сальмонеллы, шигеллез) язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, ассоциированные с Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии - инфекции желчных путей (холангит, холецистит) инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы) лептоспироз острый и латентный листериоз - болезнь Лайма (боррелиоз) - инфекционный эндокардит, например, энтерококковый.
Противопоказания
Гиперчувствительность к амоксициллину и другим компонентам препарата (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), атопический дерматит, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации. Детский возраст до 5 лет и/или масса тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы). С осторожностью: Почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). При необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Противопоказан: Детский возраст до 5 лет и/или масса тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный колит, зуд в области ануса. Со стороны нервной системы: ажитация или психомоторное возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судороги, асептический менингит. Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия и острый интерстициальный нефрит. Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, анемия. Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, кандидоз слизистой оболочки полости рта и влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма). Коричневый, желтый или серый цвет зубов, в первую очередь у детей.
Взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды, пища - замедляют и снижают абсорбцию аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) - синергидное действие бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. При лечении препаратом Амоксициллин в сочетании с метронидазолом наблюдаются тошнота, рвота, анорексия, понос, запор, боли в эпигастрии, расстройства пищеварения, в редких случаях желтуха, интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза. Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс) уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота и этинилэстрадиол, способствуя риску развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, препараты, блокирующие канальцевую секрецию - снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови. Одновременное применение амоксициллина и аллопуринола повышает риск развития кожной сыпи. Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.
Способ применения и дозы
Внутрь, до или после приема пищи. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 250 мг 3 раза в сутки при тяжелом течении инфекции - по 500 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 10 лет препарат назначают в виде суспензии, так как в этом возрасте дозирование препарата в капсулах затруднено. Должен строго соблюдаться интервал между каждым приемом в 8 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 г. Курс лечения составляет 5-12 дней. Лечение рекомендуется продолжать в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя. Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит): по 250 мг каждые 8 часов. Инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония): по 500 мг каждые 8 часов. Острые неосложненные инфекции мочеполовой системы: рекомендуется терапия высокими дозами: 2 приема по 3 г с интервалом 10-12 часов. При острой неосложненной гонорее мужчинам назначают 3 г однократно при лечении женщин рекомендуется двукратный прием указанной дозы с интервалом 10-12 часов в связи с возможным множественным характером поражения и восходящим воспалительным процессом с переходом на органы малого таза. Гинекологические инфекции без лихорадки: по 250 мг каждые 8 часов. Гинекологические инфекции, сопровождающиеся лихорадкой: по 1,5-2 г 3 раза в сутки или 1-1,5 г 4 раза в сутки. Инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, шигеллез): по 1,5 - 2 г 3 раза в сутки или 1-1,5 г 4 раза в сутки. Сальмонеллоносительство: по 1,5 - 2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 недель. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, ассоциированные с Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии: по 1 г 2 раза в сутки. Инфекции желчных путей (холангит, холецистит): 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки. Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы): по 250 мг каждые 8 часов. Лептоспироз: 500 мг - 750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней. Болезнь Лайма (боррелиоз): при I стадии болезни 500 мг 3 раза в сутки. Инфекционный эндокардит, например, энтерококковый: для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек следует сокращать дозу или увеличивать интервалы между приемами амоксициллина. При клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин и для пациентов на перитонеальном диализе максимальная суточная доза составляет 500 мг (по 250 мг 2 раза в сутки) при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки) при клиренсе креатинина более 30 мл/мин корректировать режим дозирования не требуется при анурии - максимальная доза не должна превышать 2 г/сутки. Для детей в возрасте 5-10 лет доза рассчитывается на килограмм веса ребенка. В детской практике Амоксициллин в форме капсул применим в случае, если суточная доза не менее 500 мг при двукратном приеме (по 250 мг 2 раза в сутки). При массе тела ребенка менее 20 кг суточная доза составляет 25 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема при тяжелом течении заболевания - 50 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема. При массе тела ребенка в интервале 20-40 кг амоксициллин назначается в дозе 40-90 мг/кг/сутки в 3 приема при низких дозах и в 2 приема при высоких дозах. Детям с массой тела выше 40 кг препарат назначается, исходя из режима дозирования для взрослых. Тонзиллит: 50 мг/кг/сутки в 3 приема. Острый средний отит: при тяжелом течении и рецидивах как альтернативная схема терапии может применяться по 750 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней. Профилактика эндокардита: 1,5 г за 1 час до хирургического вмешательства однократно. При хирургических вмешательствах, проводимых под общей анестезией, -1,5 г за 4 часа до операции однократно. При необходимости - повторный прием через 6 часов. Детям с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин интервал между приемами необходимо увеличить до 24 часов, что соответствует приему 1/3 обычной дозы при клиренсе креатинина в интервале 10-30 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 часов, что соответствует приему 2/3 обычной дозы при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется. Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее принять капсулу, не дожидаясь следующего приема, и затем соблюдать равные промежутки времени между приемами.
Передозировка
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Меры по оказанию помощи при передозировке: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса гемодиализ.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие средства. При тяжелой диарее необходимо, обратиться к врачу. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции. В случае возникновения аллергических реакций следует отменить препарат и назначить обычное лечение норэпинефрином, антигистаминными средствами и глюкокортикостероидами. При появлении макулопапулезной сыпи лечение можно продолжать лишь в случае угрожающих жизни состояний под строгим контролем врача. При проведении терапии крайне важное значение имеют адекватное потребление жидкости и поддержание достаточного диуреза. Больным с холангитом или холециститом антибиотики можно назначать лишь при легкой степени течения заболеваний и при отсутствии холестаза. При сохраняющейся выраженной диарее следует заподозрить псевдомембранозный колит, вызванный антибиотиками, который может представлять угрозу, для жизни больного (водянистый кал с примесью крови и слизи тупые распространенные или коликообразные боли в животе лихорадка, иногда, тенезмы). В таких случаях Амоксициллин следует немедленно отменить и назначить специфическое по отношению к возбудителю лечение, например, Эдицин (ванкомицин). Средства, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта, противопоказаны. Перед началом лечения гонореи у больных с предполагаемыми первичными сифилитическими поражениями необходимо провести исследование в темном поле. Всем другим пациентам с предполагаемым сопутствующим сифилисом следует проводить серологические исследования в динамике в течение, по крайней мере, 4 месяцев.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Амоксициллина следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска
Капсулы по 250 мг. Упаковка: По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять после истечения срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
АВВА РУС, ПАО