Состав

На одну таблетку:

Активное вещество:

Ампициллина тригидрат - 0,2887 г

(в пересчете на безводный) - 0,25 г

Вспомогательные вещества: - до получения таблетки массой 0,38 г

крахмал картофельный - 0,0837 г

тальк - 0,0038 г

кальция стеарат - 0,0038г

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне и маркировкой R или без нее - на другой.

Фармакодинамика

Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, бактерициден. Кислотоустойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.).

Умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, Listeria spp., и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Chlamydia trachomatis) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь быстрая, высокая, биодоступность - 40 %, время достижения максимальной концентрации при приеме 500 мг - 2 ч, максимальная концентрация - 3-4 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 20 %. Период полувыведения - 1-2 часа. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом, волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских, половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое) придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек). Выводится преимущественно почками (70-80 %), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика, частично - с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину возбудителями:

- дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого),

- почек и мочевыводящих путей: (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит),

- гонорея,

- желчевыводящих путей (холангит, холецистит),

- хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина),

- цервицит,

- кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы),

- опорно-двигательного аппарата,

- желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство).

Противопоказания

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью), тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, когда польза для материпревышает потенциальный риск для плода. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, глоссит, умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Аллергические реакции:, зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища, неаллергическая ампициллиновая сыпь (может исчезнуть без отмены препарата).

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища и аминогликозиды (при энтеральном приеме) замедляют и снижают абсорбцию. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие, бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

Уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральныхконтрацептивов (необходимо использовать, дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота,этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений прорыва).

Диуретики, аллопуринол,оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Способ применения и дозы

Внутрь за 0,5-1 час до еды с небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату (от 5-10 дней до 2-3 недель, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).

Взрослым и детям с 3-х лет с массой тела выше 20 кг: по 0,25-0,5 г (1-2 таблетки) каждые 6 ч. Максимальная суточная доза - 4 г.

Детям с 3-х лет с массой тела до 20 кг: назначают по 12,5-25 мг/кг каждые 6 часов или по 16,7-33,3 мг/кг каждые 8 часов.

При гонококковом уретрите - внутрь 3,5 г однократно.

Передозировка

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью), тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Особые указания

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется рекомендуемая врачом коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему.

При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи, возникающей на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника, можно использовать каолин - или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При первых признаках аллергии препарат отменяют и проводят десенсибилизирую терапию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на скорость нервно-мышечной проводимости, в рекомендованнфх дозах его можно применять лицам, управляющим автотранспортом и работающим со сложными механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 250 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.