Корзина [[drug_list.length]]

Выберите регион

  • [[region.name]]
  • [[town.name]]

    АНАСТРОЗОЛ

    Фото отсутствует
    Действующие вещество (МНН): АНАСТРОЗОЛ
    Группа: Лекарственные препараты
    Первичная упаковка: блистер
    Упаковка: АНАСТРОЗОЛ, Кол-во: №28, Дозировка 1мг
    Производитель: БИОСИНТЕЗ ЛЭБОРАТОРИЗ ПРАЙВИТ ЛТД.
    Страна: ИНДИЯ
    Отпуск по рецепту: Да

    Состав

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

    Действующее вещество: анастрозол 1,0 мг,

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,0 мг, повидон 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,0 мг,

    Состав пленочной оболочки: Опадрай белый 2,25 мг (в состав Опадрая белого входят: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид).


    Лекарственная форма

    таблетки покрытые пленочной оболочкой


    Описание

    Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой 1 на одной стороне. На поперечном разрезе белого цвета.


    Фармакодинамика

    Анастрозол является высокоселективным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

    Влияние на минеральную плотность костной ткани

    Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают анастрозол, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество анастрозола в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только анастрозолом) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним анастрозолом и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.

    Липиды

    При терапии анастрозолом, в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений концентрации липидов в плазме.


    Фармакокинетика

    Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.

    Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Фармакокинетика анастрозола у детей не изучались.

    Связь с белками плазмы крови - 40%.

    Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.


    Показания к применению

    - Адьювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе (в том числе после 2-3-х летней адъювантной терапии тамоксифеном).

    - Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

    - Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.


    Противопоказания

    Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.


    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение анастрозола противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.


    Побочные действия

    В ходе клинических исследований и постмаркетингового опыта применения анастрозола наблюдались следующие побочные реакции (частота реакций определяется следующим образом: очень часто (>,1/10), часто (>,1/100<,1/10), нечасто (>,1/1000<,1/100), редко (>,1/10000<,1/1000), очень редко (<,1/10000, в т.ч. отдельные сообщения):

    Нарушения со стороны сосудов: очень часто - приливы, повышение артериального давления, часто - тромбофлебит, венозный тромбоз, тромбоэмболия глубоких вен, нарушение мозгового кровообращения (инсульт), стенокардия, инфаркт миокарда.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - боль в спине, артралгия / скованность суставов, артрит, остеопороз, переломы, часто - боль в костях, артроз, миалгия, нечасто - триггерный палец.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол), лейкорея, боли в области молочных желез, вагинит, вульвовагинит.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - кожная сыпь, часто - истончение волос (алопеция), аллергические реакции, повышенное потоотделение, зуд, нечасто - крапивница, редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, часто - диарея, рвота, абдоминальные боли, запор, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, нечасто - повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

    Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, депрессия, бессонница, часто - головокружение, тревожность, парестезии, сонливость, нервозность, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), дезориентация.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто - периферические отеки, часто - анорексия, увеличение массы тела, снижение массы тела, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей, нечасто - гиперкальциемия (с или без повышения концентрации паратгормона).

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - астения лгкой или умеренной степени выраженности, боли, часто - гриппоподобный синдром, боли в области грудной клетки, боли в области таза, боли в области шеи, лихорадка.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто - лимфатический отек, часто - анемия, лейкопения.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - фарингит, часто - усиление кашля, одышка, синусит, бронхит, ринит.

    Нарушения со стороны органа зрения: часто - катаракта.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - инфекции мочевыводящих путей.

    Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто - случайные травмы.


    Взаимодействие

    Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

    Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приме анастрозола одновременно с другими часто применяемыми препаратами отсутствует.

    На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

    Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны применяться одновременно с анастрозолом.

    Не следует применять тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.


    Способ применения и дозы

    Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время.

    Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевании прием препарата следует прекратить.

    В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

    Применение у особых групп пациентов

    Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности не требуется.

    Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется. Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

    Дети: Безопасность и эффективность у детей не установлена.


    Передозировка

    Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.


    Особые указания

    У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда наблюдался предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

    В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена путем определения половых гормонов в сыворотке крови.

    В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

    Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

    Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений.

    У пациенток с остеопорозом или риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.

    Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона).

    Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

    Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены. При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

    Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

    Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушения функции печени.


    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи, при появлении этих симптомов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.


    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1 мг.


    Условия отпуска из аптек

    По рецепту


    Условия хранения

    В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 С.

    Хранить в недоступном для детей месте.


    Срок годности

    5 лет. Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке.


    Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

    БИОСИНТЕЗ, ОАО