Состав

активное вещество: цефокситин натрия (в пересчете на цефокситин) 0,5 г и 1,0 г.

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик II поколения из группы цефамицинов для парентерального введения. Бактерицидное действие обусловлено блокированием бактериальных транспептидаз, что приводит к нарушению завершающих этапов синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр антимикробного действия как в отношении аэробных, так и анаэробных бактерий. Уникальная молекулярная структура цефокситина определяет его высокую устойчивость к бактериальным бета-лактамазам. Активен в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), бета-гемолитических стрептококков группы А (Streptococcus pyogenes), бета-гемолитических стрептококков группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, грамотрицательных аэробов - Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Eikenella corrodens (не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), а также клинически-значимых анаэробов - Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., микроаэрофильных стрептококков, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides spp., Prevotella bivia. Цефокситин неактивен в отношении метициллиноустойчивых Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Mycobacterium spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp.

Фармакокинетика

Через 5 мин после болюсного внутривенного (в/в) введения 1 г и 2 г цефокситина максимальные сывороточные концентрации (Сmах) составляют 110 и 244 мг/л, соответственно. Через 4 часа после внутривенного введения в дозе 1 г сывороточные концентрации составляют менее 1 мг/л. После внутримышечного (в/м) введения 1 г цефокситина Сmах наблюдается через 20 мин и составляет 30 мг/л. Хорошо проникает в различные жидкости и ткани организма: в плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости бактерицидные концентрации определяются в желчи. Объем распределения - 0,16 л/кг. Связь с белками плазмы - 70-80%. Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Экскретируется преимущественно почками в неизмененном в виде (85% за счет гломерулярной фильтрации, 6% - канальцевой секреции), при этом в моче создаются высокие концентрации препарата. В виде неактивных метаболитов выводится лишь 0.2-5% от введенной дозы. Период полувыведения (Т1/2) при внутривенном введении составляет от 41 до 59 мин, у пожилых - от 51 до 90 мин.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: - инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию, эмпиему плевры, абсцесс легких - инфекции органов брюшной полости, в том числе перитонит, абсцесс брюшной полости - инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, в том числе эндометрит, пельвиоперитонит, сальпингоофорит - инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит) - инфекции кожи и мягких тканей, - инфекции костей и суставов - неосложненная гонорея - септицемия. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефокситину и другим цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью: У пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины в анамнезе, поскольку возможна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами при указаниях в анамнезе на неспецифический язвенный колит почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Анаэроцефа® у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста. На период лечения цефокситином грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка, одышка, редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек. Местные реакции: тромбофлебит после внутривенного введения боль, уплотнение в местах в/м инъекций. Со стороны мочевыделителъной системы: повышение концентрации креатинина сыворотки крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный колит. Со стороны системы крови: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, супрессия костного мозга, гемолитическая анемия, эозинофилия (применении высоких доз у детей сопровождается увеличением частоты эозинофилии). Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления. Лабораторные показатели: у пациентов с азотемией возможна ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Прочие: усугубление течения myastenia gravis.

Взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается синергизм антимикробного действия, преимущественно, в отношении Enterobacteriaceae. Одновременное внутривенное введение раствора Анаэроцефа® возможно со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 10% раствором декстрозы, водным раствором, содержащим 5% декстрозы и 0,9% натрия хлорида, раствором Рингера, 2,5%, 5% и 10% раствором маннитола. Ввиду фармакологической несовместимости, не смешивать в одном шприце или одной инфузионной среде растворы Анаэроцефа® и аминогликозидов. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию препарата в крови и продолжительность его действия. Одновременное использование аминогликозидов и других цефалоспоринов повышает риск развития нефротоксичности.

Способ применения и дозы

В зависимости от выбранной дозы и тяжести инфекции, Анаэроцеф® может вводиться в/в (струйно или в/в капельно) или в/м. Для взрослых среднетерапевтическая доза составляет 1-2 г каждые 6-8 ч. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - в/м, по 1 г 2 раза в сутки. При неосложненной гонорее, в т.ч. вызванной продуцирующими пенициллиназу штаммами Neisseria gonorrhoeae, вводят однократно в/м в дозе 2 г одновременно (или 1 ч спустя) принимают внутрь 1 г пробенецида. При тяжелых инфекциях в/в путь введения предпочтителен назначают по 2 г каждые 4 ч или 3 г каждые 6 ч. Суточная доза не должна быть более 12 г. Цефокситин выводится из организма преимущественно почками, поэтому у больных с почечной недостаточностью требуется коррекция режима введения в зависимости от значений клиренса креатинина (см. таблицу): Дозирование Анаэроцефа® у пациентов с почечной недостаточностью

Особые указания

Анаэроцеф® используется как единственный антибиотик (монотерапия) для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций самых различных локализаций, в том числе вызванных штаммами бактерий, устойчивых к пенициллинам, другим цефалоспоринам, линкозамидам и аминогликозидам. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Для лечения новорожденных следует использовать растворитель без консервантов. Применение высоких доз у детей сопровождается увеличением частоты эозинофилии и повышением активности аспартатаминотрансферазы. Анаэроцеф® не рекомендуется для лечения бактериального менингита. При использовании метода Яффе возможны ложнозавышенные концентрации креатинина в сыворотке, поэтому не рекомендуется забирать образцы крови для определения креатинина в течение 2 часов после введения цефокситина.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.