Состав

Действующие вещества: ципротерона ацетат, микро 20 - 50 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 110,5 мг, крахмал кукурузный - 59,5 мг, поливидон 25 000 - 2,5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 2 мг, магния стеарат - 0,5 мг.

Лекарственная форма

Таблетки

Описание

Продолговатые от белого до светло-желтого цвета таблетки, с риской на одной стороне, с обеих сторон риски выдавлено "LA". На другой стороне таблетки выдавлен шестиугольник.

Фармакодинамика

Препарат Андрокур - это антиандрогенный гормональный препарат. Ципротерон по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, например, защищает предстательную железу от воздействия андрогенов половых желез и/или коры надпочечников. Ципротерон обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках, и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы.

У мужчин при применении препарата Андрокур наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения. Антигонадотропный эффект ципротерона также проявляется в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови, наблюдаемое на первоначальном этапе терапии агонистами ГнРГ, снижается при приеме ципротерона. Иногда при приеме высоких доз ципротерона отмечалось увеличение концентрации пролактина.

Системная токсичность По данным стандартных доклинических исследований токсичности при многократном длительном введении не существует какого-либо специфичного риска для человека.

Фармакокинетика

Абсорбция. Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%.

Распределение. Максимальная концентрация ципротерона (Cmax) в сыворотке крови после приема дозы в 50 мг достигает 140 нг/мл в среднем через 3 часа. Снижение концентрации ципротерона носит двухфазный характер и происходит в течение 24-120 ч с конечным периодом полувыведения (T1/2) 43,9±12,8 ч. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет 3,5±1,5 мл/мин/кг. Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5-4 % ципротерона остается несвязанным. Так как связь с белками неспецифична, изменение содержания глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона. Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятна кумуляция ципротерона в сыворотке в 3 раза большая при применении повторных доз за один цикл лечения.

Метаболизм / биотрансформация. Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови - 15?-гидрокси- производное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома P450 CYP3A4. Выведение. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток).

Показания к применению

У мужчин:

• патологические отклонения в сфере полового поведения, вызывающие необходимость снижения сексуального влечения,
• неоперабельный рак предстательной железы.

Противопоказания

При лечении распространенного неоперабельного или метастатического рака предстательной железы при необходимости подавления действия тестостерона: повышенная чувствительность к ципротерону или к другим компонентам препарата заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы в печень) кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы) тяжелая хроническая депрессия тромбоз и тромбоэмболии в настоящее время наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе дети и подростки до 18 лет. При лечении повышенного полового влечения при сексуальных расстройствах: повышенная чувствительность к ципротерону или к другим компонентам препарата заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора опухоли печени в анамнезе или в настоящее время кахексия тяжелая хроническая депрессия тромбоз и тромбоэмболии в анамнезе или в настоящее время тяжелый сахарный диабет с ангиопатией серповидно-клеточная анемия наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе дети и подростки до 18 лет.

С осторожностью: У пациентов с неоперабельным раком предстательной железы при наличии тромбоза и тромбоэмболии в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае. Больные сахарным диабетом во время лечения должны находиться под наблюдением врача. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы должны применять данный препарат с осторожностью.

Побочные действия

Наиболее часто наблюдаемые побочные действия: снижение либидо, импотенция и обратимое подавление сперматогенеза. Наиболее серьезные побочные действия: гепатотоксичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению, тромбоэмболические процессы. Нежелательные явления, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур, перечислены ниже. Частота определена как: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ? 1/1000 до <1/100), редко (от ? 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Для нежелательных эффектов, выявленных в процессе постмаркетинговых наблюдений и для которых не удается надежно оценить частоту, указано "частота неизвестна".

Со стороны кроветворной системы: частота неизвестна - анемия).

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности. Нарушения психики: часто - депрессия, подавленное настроение, чувство беспокойства (временно).

Со стороны сосудов: частота неизвестна - тромбоз и тромбоэмболии) ).

Со стороны системы дыхания: часто - одышка).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - внутрибрюшное кровотечение).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - желтуха, гепатит, печеночная недостаточность).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - остеопороз.

Со стороны половых органов и молочных желез: очень часто - обратимое подавление сперматогенеза, снижение либидо, эректильная дисфункция часто - гинекомастия.

Прочие: часто - увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, "приливы", повышенная потливость очень редко - развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени) частота неизвестна - развитие менингиомы)). Нежелательные явления, для которых можно найти более подробную информацию в разделе "Особые указания", помечены звездочкой ). Нежелательные явления, для которых не доказана причинная взаимосвязь с приемом препарата Андрокур, помечены звездочками ) - обратитесь к разделу "Противопоказания". На фоне лечения препаратом Андрокур снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии. В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий препарата Андрокур происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии. У мужчин прием препарата Андрокур может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы. Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый препаратом Андрокур длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза. Сообщалось о развитии менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата Андрокур® в дозе 25 мг и более.

Взаимодействие

Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие мощные ингибиторы изофермента CYP3А4 будут подавлять метаболизм ципротерона, который метаболизируется изоферментом CYP3А4. С другой стороны, индукторы изофермента CYP3А4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут снижать концентрацию ципротерона. В исследованиях in vitro показано, что при высоких терапевтических дозах ципротерона (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2С8, 2С9, 2С19, 3А4 и 2D6. При совместном применении высоких доз ципротерона с ингибиторами ГМГ-КоА- редуктазы (статинами), которые также метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3А4, может повыситься риск развития миопатии и рабдомиолиза, связанный с приемом статинов.

Способ применения и дозы

Применение у мужчин

При патологических отклонениях в сфере полового поведения, вызывающих необходимость снижения сексуального влечения, дозу Андрокура подбирают в каждом отдельном случае индивидуально. В начале курса препарат принимают по 50 мг 2 раза/сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг 2 раза/сутки, а временно - до 3 раз/сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу понижают до минимальной поддерживающей. В большинстве случаев для этого достаточно 25 мг 2 раза/сутки. При этом снижение дозы должно быть постепенным, в течение нескольких недель, с изменением дозы на 1 или лучше на 1/2 таблетки в неделю. Для стабилизации лечебного эффекта препарат принимают длительно, в течение нескольких месяцев, по возможности с одновременным проведением психотерапии.

При лечении антиандрогенами при неоперабельной карциноме предстательной железы назначают препарат в дозе 100 мг 2-3 раза/сутки. Независимо от того, наблюдается улучшение состояния пациента или ремиссия заболевания, необходимо продолжать прием препарата в предписанной дозе.

С целью уменьшения повышенной продукции мужских половых гормонов в начале лечения агонистами ГнРГ вначале назначают препарат в дозе 100 мг 2 раза/сутки в течение 5-7 дней, затем в последующие 3-4 недели - в той же дозе в комбинации с агонистом ГнРГ.

С целью терапии приливов жара при лечении агонистами ГнРГ или после орхиэктомии препарат назначают по 50-150 мг/сутки, при необходимости дозу повышают до 300 мг/сутки (по 100 мг 3 раза/сутки).

При метастазирующем или неоперабельном раке предстательной железы возможно назначение таблеток Андрокура, содержащих 100 мг ципротерона ацетата, в дозе 200-300 мг/сутки, разделенной на 2-3 приема. Препарат предназначен для длительного ежедневного приема. При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат следует отменить.

Передозировка

Исследования острой токсичности Андрокура показали, что ципротерона ацетат можно отнести к веществам с очень низкой токсичностью.

При случайном приеме внутрь нескольких таблеток Андрокур развития интоксикации ожидать не следует.

Особые указания

У больных с карциномой предстательной железы и наличием тяжелого диабета с изменениями сосудов, серповидно-клеточной анемией или предшествовавшими тромбоэмболическими явлениями при решении вопроса о назначении препарата Андрокур необходимо индивидуально взвесить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения.

Пациенты перед началом терапии Андрокуром должны пройти общемедицинское, а пациентки дополнительно гинекологическое обследование для исключения беременности.

При одновременном приеме препарата Андрокур и Диане-35 пациентка должна быть проинформирована о том, что при пропуске приема Андрокура и/или драже Диане-35 в обычное время следует принять препарат не позднее следующих 12 ч. При превышении вышеуказанного времени контрацептивное действие для данного цикла не обеспечено. Прием таблеток Андрокур или драже Диане-35 следует продолжать в срок из начатых упаковок, пропустив забытые таблетки и/или драже, чтобы в этом цикле предотвратить преждевременное кровотечение. Дополнительно до конца этого цикла необходимо пользоваться другими, негормональными методами предотвращения зачатия. Если данный цикл не заканчивается кровотечением, следует прервать терапию и провести обследование.

При одновременном употреблении алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии Андрокуром.

Контроль лабораторных показателей

В период лечения препаратом необходим тщательный контроль функции печени и картины периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом Андрокур® необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, так как прием препарата может приводить к развитию усталости, снижению жизненного тонуса и ослаблению способности к концентрации.

Форма выпуска

Таблетки 50 мг

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 25 C

Срок годности

5 лет

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Байер Фарма АГ