Состав

Состав на одну упаковку: Аскорбиновая кислота - 2,5 г

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.

Описание

Белый кристаллический порошок без запаха, кислого вкуса.

Фармакодинамика

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает толь­ко с пищей. Является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Уча­ствует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метабо­лизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвую­щих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Восстанавливает ионы железа трехвалентного до ионов железа двухвалентного в кишечнике, способствуя его всасыванию. Основная роль в тканях - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и другие органических компонен­тов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров. В низких дозах (150- 250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хрони­ческой интоксикации препаратами железа, что ведет к усилению экскреции последнего.

Фармакокинетика

Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в тощей кишке). С уве­личением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70 %) при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20 %). Связь с белками плазмы - 25 %. Заболевания желу­дочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных со­ков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1,5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приеме 200 мг/сут. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь - 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейко­цитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизменном виде и в виде метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употреб­ление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Лечение и профилактика гипо- и авитаминоза С. Состояния повышенной потребности в аскорбиновой кислоте: период искусственного вскармливания и интенсивного роста, несбалансированное питание, повышенные умственные и физические нагрузки, период реконвалесценции после тяжелых заболеваний, алкоголизм, ожоговая болезнь, лихорадочное состояние на фоне ОРЗ, ОРВИ длительно текущие хронические инфекции, никотиновая зависимость, стрессовое состояние, после­операционный период, беременность (многоплодная на фоне никотиновой или лекарст­венной зависимости). Хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином). Идиопатическая метгемоглобинемия.

Противопоказания

Гиперчувствительность. При введении больших доз (более 500 мг) - сахарный диабет, гиперкоагуляция, тромбофлебит, склонность к тромбозам.

С осторожностью: Гипероксалатурия, почечная недостаточность, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточная анемия, прогрессирующие злокачественные заболевания, оксалоз, почечно­каменная болезнь.

Применение при беременности и кормлении грудью

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II - III триместрах беременности - около 60 мг. Минимальная ежедневная потребность в период грудного вскармливания - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита витамина С у ребенка. В период беременности и грудного вскармливания не следует превышать рекомендуемые дозировки аскорбиновой кислоты.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1000 мг) - повышенная возбудимость ЦНС, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут), при длительном - применении больших доз - гипероксалурия, образование мочевых камней из кальция оксалата, повреждение гломерулярного аппарата почек.

Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, при длительном применении больших доз - тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоз, при длительном применении больших доз - снижение проницаемости капилляров, (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий). Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Взаимодействие

Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении перораль­ных контрацептивных средств, ацетилсалициловой кислоты, употреблении свежих фрук­товых или овощных соков, щелочных напитков. Аскорбиновая кислота при пероральном приеме повышает абсорбцию пенициллина, же­леза, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в больших дозах может нарушать взаимо­действие дисульфирама и этанола. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Порошок используют для приготовления напитков - 2,5 г порошка (содержимое одного пакета) на 2,5 л воды. Раствор принимают свежеприготовленным, в соответствии с предложенными ниже дозировками. Приготовленный раствор длительному хранению не подлежит.

Для профилактики: взрослым по 50-100 мг (50-100 мл) в день детям с 3 до 6 лет - 25 мг (25 мл) в день с 6 до 14 лет - 50 мг (50 мл) в день с 14 до 18 лет - 75 мг (75 мл) в день.

Для лечения: взрослым по 50-100 мг (50-100 мл) 3-5 раз в день, детям с 5 лет - по 50-100 мг (50-100 мл) 2-3 раза в день.

В период беременности и грудного вскармливания - 300 мг (300 мл) в день в течение 10-15 дней далее - 100 мг (100 мл) в день.

При терапии цинги взрослым - до 1000 мг (1000 мл) в день, детям - до 500 мг (500 мл) в день. Хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином): взрослым - 200 мг (200 мл) в день, детям до 10 лет - 50 мг (50 мл) в день, детям старше 10 лет -100 мг (100 мл) в день. Идиопатическая метгемоглобинемия - не менее 150 мг (150 мл) в день. Для взрослых: максимальная разовая доза - 200 мг, суточная - 1 г для детей - 50-100 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: диарея, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.

Лечение: симптоматическое. Форсированный диурез.

Особые указания

При использовании аскорбиновой кислоты в высоких дозах необходимо следить за функцией почек, поджелудочной железы и уровнем артериального давления. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ). Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя обра­зованию камней в почках.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Аскорбиновая кислота не оказывает отрицательного влияния на способность к вождению автотранспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 2,5 г. Упаковка: По 2,5 г в термосвариваемые пакеты из материала упаковочного из комбинированных ма­териалов. Пакеты помещают в групповую упаковку вместе с равным количеством инструкций по применению.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, ООО