АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА
Состав
1 мл содержит: Активное вещество: аскорбиновая кислота - 50,0 мг или 100,0 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия метабисульфит, вода для инъекции, насыщенная углекислым газом
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Описание
Бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Действие
Аскорбиновая кислота - витаминное средство, которое не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей в синтезе стероидных гормонов повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах Bl, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную - щитовидной Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, СЗ-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов (Pg) и других медиаторов воспаления и аллергических реакций.
Фармакокинетика
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелево-уксусную и дикетогулоновую кислоты. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.
Показания к применению
Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты. Препарат назначают: -при авитаминозе С (цинга) -в составе комплексной терапии при кровотечениях (легочных, маточных, вызванных лучевой болезнью), при различных интоксикациях и инфекционных заболеваниях, алкогольном и инфекционном делирии, болезни Аддисона, при передозировке антикоагулянтов, вялозаживающих ранах, различных дистрофиях.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Введение больших доз - гиперкоагуляция, тромбофлебит, склонность к тромбозам, сахарный диабет, почечнокаменная болезнь, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Гипероксалурия, почечная недостаточность, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, серповидноклеточная анемия, злокачественные новообразования
Применение при беременности и кормлении грудью
Аскорбиновая кислота проникает через плаценту. Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, но адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проводилось, поэтому при парентеральном введении больших доз аскорбиновой кислоты необходимо соотносить пользу для матери и риск для плода. Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко, поэтому при парентеральном введении больших доз аскорбиновой кислоты необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): при быстром внутривенном введении - головокружение, чувство усталости: при длительном применении больших доз - повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна. Сo стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия). Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах - гипероксалурия и образование мочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек. Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоз, при применении в высоких дозах - повышение артериального давления, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия. Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - анафилактический шок. Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия. Прочие: гипервитаминоз, нарушение обмена веществ, ощущение жара, при длительном применении больших доз - задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка, меди.
Взаимодействие
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов, в дозе 1 г/сутки повышает биодоступность этинилэстрадиола (в составе контрацептивов для приема внутрь). Снижает эффективность гепарина, непрямых коагулянтов, антибиотиков. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой происходит повышение выведения с мочой аскорбиновой кислоты и уменьшение экскреции ацетилсалициловой кислоты. Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирамэтанол. В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие нейролептиков (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Способ применения и дозы
Применяют по назначению врача. Препарат вводят внутривенно и внутримышечно Лечебные дозы для взрослых - по 1-3 мл раствора 50 мг/мл, при отравлениях вводят до 60 мл/сутки. Лечебные дозы для детей - по 1-2 мл 50 мг/мл раствора (или по 1 мл 100 мг/мл раствора). Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.
Передозировка
При внутривенном введении в высоких дозах - угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов. При появлении одного из симптомов перечисленных ниже, применение препарата следует прекратить. При длительном применении больших доз (более 1 г) симптомы: головная боль повышение возбудимости центральной нервной системы: бессонница тошнота рвота диарея гиперацидный гастрит ульцерация слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) гипероксалурия нефролитиаз (из кальция оксалата): повреждение гломерулярного аппарата почек умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут), снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий. Лечение: симптоматическое.
Особые указания
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением (АД). При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности «печеночных» трансаминаз, лактатдагидрогеназы).
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл и 100 мг/мл. 2 мл в ампулы нейтрального стекла. 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 2 контурных ячейковых упаковки в пачку из картона. 10 ампул в пачку из картона с перегородками или решетками, или сепаратором из картона для потребительской тары или бумаги мешочной. 10 ампул в коробку из картона. В каждую коробку или пачку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами надлома, точками надлома, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. В недоступном для детей месте
Срок годности
для 50 мг/мл - 1 год, для 100 мг/мл - 1,6 год. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке