Состав

Одна таблетка содержит: действующее вещество – ацетилсалициловая кислота - 75 мг или 150 мг вспомогательные вещества – крахмал 1500, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, опадрай (содержит: гипромеллозу, триацетин, тальк), акрил-из (содержит: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1), тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбонат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E172)).

Лекарственная форма

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 75 мг и 150 мг.

Описание

Таблетки покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видны два слоя.

Действие

Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством группы салицилатов, ингибирует агрегацию тромбоцитов.В дозах до 300 мг оказывает антиагрегантное действие, в дозах свыше 500 мг/сут проявляется жаропонижающее и противовоспалительное действие. Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является необратимая инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана A2 обуславливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, которое проявляется даже после ее применения в дозах 50 мг/сут. После приема однократной дозы эффект сохраняется на протяжении 2-3 дней. Антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (АСК) применяют для первичной и вторичной профилактики тромботических осложнений, инфаркта миокарда и ИБС. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, являются лекарственной формой, которая не распадается в желудке, и таким образом снижается риск прямого раздражающего действия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и ее повреждения. Разрушение таблетки и высвобождение действующего вещества происходит лишь в щелочной среде тонкого кишечника.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается приблизительно через 3 ч и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток по 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток по 75 мг. Наличие пищи в пищеварительном тракте замедляет абсорбцию препарата. AUC составляет 56,42 мкг?ч/мл для таблеток по 75 мг и 108,08 мкг?ч/мл для таблеток по 150 мг. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T? составляет не более 15-20 мин. Ацетилсалициловая кислота циркулирует в организме (на 75 - 90 % в связи с альбумином) в виде аниона, который быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Относительный объем распределения составляет приблизительно 0,15 – 0,2 л/кг массы тела и увеличивается с повышением концентрации в сыворотке крови. Степень связывания препарата с белками зависит от концентрации альбумина у здоровых лиц она снижается со снижением концентрации последнего. Быстро проникает через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком. При почечной недостаточности, в период беременности и у детей связывание ацетилсалициловой кислоты с белками сыворотки крови снижается вследствие гипоальбуминемии и вытеснения препарата из связи с белком эндогенными факторами. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов (салициловая кислота, глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат), обнаруживаемых во многих тканях и моче. Экскреция осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция). Скорость экскреции зависит от дозы – при приеме доз в 150-300 мг T? салицилат-иона составляет 2 - 3 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Показания к применению

Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например: сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертония, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда нестабильная стенокардия профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с проходящими нарушениями мозгового кровообращения). Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например: аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий). Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте (в т.ч. к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический диатез, бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных препаратов, сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК), сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг/нед и более (риск гемато- и нефротоксического действия), беременность (I и III триместр), период лактации, детский возраст (до 15 лет – при применении в качестве жаропонижающего средства).

Применение при беременности и кормлении грудью

У детей, матери которых применяли ацетилсалициловую кислоту перед родами, отмечали такие явления, как субконъюнктивальное кровоизлияние, гематурия, выпоты, субпериостальная гематома черепа. Согласно результатам других тестов внутричерепные кровотечения чаще возникали у недоношенных грудных детей, матери которых принимали ацетилсалициловую кислоту за неделю до родов. Применение матерью ацетилсалициловой кислоты может привести к преждевременному закрытию артериального протока, что может стать причиной АГ у некоторых новорожденных. Применение ацетилсалициловой кислоты беременными может задержать роды и послужить причиной кровотечения. Если мать принимала ацетилсалициловую кислоту на протяжении последних 1 – 2 недель до родов, ребенка следует наблюдать на случай возникновения кровотечения. Применять ацетилсалициловую кислоту в I и II триместрах беременности можно лишь в случае, если польза для матери превышает потенциальную опасность для ребенка. Ацетилсалициловая кислота проникает в грудное молоко. Не рекомендуется кормить грудью в период длительного лечения ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах, хотя ее кратковременное применение не представляет угрозы для ребенка.

Побочные действия

При применении ацетилсалициловой кислоты возможны побочные действия: - со стороны ЖКТ: диспепсия, изжога, ощущение тяжести в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, боль в желудке, кровотечение, повреждение слизистой оболочки желудка, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. У 15 % пациентов, которые применяли ацетилсалициловую кислоту на протяжении длительного времени, возникала язва желудка - со стороны печени: острое, временное повреждение печени, фокальный некроз клеток печени, болезненность и увеличения печени, особенно у пациентов с ювенильным ревматоиднымм артритом, системной красной волчанкой, ревматической болезнью или с повреждением печени в анамнезе повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови, щелочной фосфатазы, концентрации билирубина, снижение концентрации тромбоксана. - со стороны слуха: шум в ушах, временная потеря слуха. Шум и звон в ушах являются первыми симптомами отравления салицилатами. - со стороны почек: альбуминурия, лейкоцит- и эритроцитурия, нефропатия с папиллонекрозом В случае передозировки: значительное снижение клиренса креатинина или острый некроз почечных канальцев с нарушением функции почек. - со стороны кожных покровов: различные виды высыпаний на коже, в редких случаях - пузыри или пурпура, кровотечение из слизистой оболочки и даже токсический колликвационный эпидермальный некроз. - со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинопения, пурпура, дисеминированное внутрисосудистое свертывание крови. - со стороны системы кровообращения: отек легких экстракардиального генеза, который в основном возникает при хроническом или остром отравлении. - со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, ринит, слезотечение, шок. У 0,3 % населения и 20 % пациентов с бронхиальной астмой или хронической крапивницей развивается гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте. В случаях гиперчувствительности нежелательные явления могут развиться в пределах 3 ч после приема таблетки. Другие нарушения: нарушение зрения.

Взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота замещает или может быть вытеснена из связи с белками другими лекарственными средствами (например, непрямыми антикоагулянтами, производные сульфонилмочевины, бензилпенициллин, сульфонамиды), а также сама изменяет степень связи с белком других лекарственных средств (увеличивает связывание фенилбутазона). Ацетилсалициловая кислота может усиливать действие: – гепарина и непрямых антикоагулянтов (повышает риск развития кровотечения) – тромболитиков, таких как стрептокиназа, альтеплаза – пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины. При одновременном приеме этих препаратов у пациентов с диабетом следует определять концентрацию глюкозы в сыворотке крови, и корректировать их режим дозирования – метотрексата (концентрация метотрексата в сыворотке крови повышается в связи с угнетением его выведения почками может развиться панцитопения) – побочное действие вальпроевой кислоты, салицилатов и других лекарственных средств из группы НПВП, кортикостероидов, дигоксина, барбитуратов и солей лития. Ацетилсалициловая кислота может снижать эффект: – спиронолактона (снижается натрийуретическое действие спиронолактона и абсорбция его активного метаболита - канренона) – фенилбутазона и урикозурических средств для лечения подагры (пробенецида, сульфинпиразона). В свою очередь сульфинпиразон снижает выведение ацетилсалициловой кислоты почками. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повышать концентрацию этих препаратов путем снижения их экскреции почками и усиления нежелательного действия. Ингибиторы карбоангидразы могут также усиливать токсичность салицилатов. Антацидные вещества в высоких дозах снижают концентрацию салицилатов в сыворотке крови. Алкоголь повышает частоту и интенсивность кровотечения из ЖКТ, вызванного ацетилсалициловой кислотой. Не следует одновременно принимать алкоголь и ацетилсалициловую кислоту.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, перед едой, проглатывая таблетку целиком и запивая небольшим (? стакана) количеством воды. Для первичной профилактики инфаркта миокарда при наличии факторов риска, а также профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей у пациентов с факторами риска применяют по 75?150 мг ежедневно или 300 мг через день. Для профилактики повторного инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, профилактики инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения, тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований применяют по 150-300 мг ежедневно.

Передозировка

Симптомы: передозировка легкой степени протекает малосимптомно и проявляется повышенной склонностью к капиллярным кровотечениям, гиперпноэ, одышкой при передозировке средней степени тяжести (прием в дозах 150?300мг/кг) возникают тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания при тяжелой степени передозировки (прием в дозе более 300 мг/кг) – лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипергликемия. Передозировка наиболее вероятна у пациентов пожилого возраста и детей.

Лечение: при передозировке средней степени тяжести – снижение дозы препарата, при тяжелой - немедленная госпитализация для проведения экстренной терапии – активированный уголь, промывание желудка, определение показателей кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, инфузионная терапия, симптоматическое лечение. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 - 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить при концентрации салицилатов в плазме более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л) у детей.

Особые указания

С осторожностью назначают при подагре, гиперурикемии, при язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) или кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при почечной и печеночной недостаточности, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, при сенной лихорадке, полипозе носа, при аллергических реакциях на лекарственные препараты в анамнезе, при одновременном применении с метотрексатом в дозе менее 15 мг/нед, сопутствующей терапии антикоагулянтами, II триместре беременности.

После приема препарата может возникнуть кровотечение из ЖКТ и обостриться язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки. Ацетилсалициловая кислота может вызвать приступ удушья у пациентов с бронхиальной астмой. В связи с тем, что ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой, повышается риск нежелательных эффектов у пациентов с нарушениями функции почек. Длительный прием ацетилсалициловой кислоты в дозах более 1000мг/сут может вызывать развитие железодефицитной анемии и нефротоксическое действие в этих случаях следует периодически контролировать функцию почек и показатели гематокрита. У пациентов с сопутствующими поражениями печени токсичность салицилатов повышается у таких пациентов следует контролировать функцию печени. Следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями гемостаза в анамнезе, тромбоцитопенией, дисменореей, хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при одновременном применении иных антитромботических средств, а также женщинам применяющим внутриматочные контрацептивы. В связи со снижением свертываемости крови и высоким риском развития кровотечения, прием ацетилсалициловой кислоты следует прекратить за 5 ? 7дней до планового хирургического вмешательства. Рекомендуется прекращать прием салицилатов за 24 - 48 ч до проведения пульс-терапии метотрексатом. В период лечения ацетилсалициловой кислотой не следует употреблять алкогольные напитки, поскольку при этом возрастает риск нежелательных эффектов со стороны ЖКТ. Пациентам старше 65 лет ацетилсалициловую кислоту необходимо применять в более низких дозах и с большими интервалами. У них чаще возникает раздражение слизистой оболочки желудка и кровотечение из ЖКТ, а также может изменяться фармакокинетика ацетилсалициловой кислоты. Применение ацетилсалициловой кислоты детьми младше 15лет на фоне гипертермии в случаях ветряной оспы или гриппа может вызвать развитие синдрома Рейе.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в упаковке №10х2, №10х3, №10х5, №10х10.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25?С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)744280.