Состав

1 таблетка 50 мг содержит: Действующее вещество: атенолол - 50,00 мг. Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной), крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат.

1 таблетка 100 мг содержит: Действующее вещество: атенолол - 100,00 мг. Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной), крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.

Фармакодинамика

Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток Са2+. В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1 - 3 суток постепенно снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоаурикулярный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает число сердечных сокращений (ЧСС), замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде.

Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2 - 4 ч, продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая, неполная (50 %), биодоступность - 40 - 50 %, время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь - 2 - 4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначи­тельных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови- 6-16 %. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6 - 9 ч (увеличивает­ся у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85 - 100 % в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мг/мин/1,73 м2 период полувыведения составляет 16 - 27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мг/мин/1,73 м2 - более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемо­диализа.

Показания к применению

- Артериальная гипертензия

- профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала)

- нарушение сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, AV блокада II- III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 40-50 уд./мин), синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, сте­нокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст), период лакта­ции, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).

С осторожностью: Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия аллергические реакции в анамне­зе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких) AV блокада I сте­пени, хроническая сердечная недостаточность, облитерирующие заболевания перифериче­ских сосудов, ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно) феохромоцитома, хрониче­ская почечная недостаточность, печеночная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным следует назначить Атенолол только в случаях, когда польза для матери пре­вышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, сердцебиение. Центральная нервная система: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, бессонница, "кошмарные" сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у пациентов с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги. Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, запор. Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.

Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз. Эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Метаболические реакции: гиперлипидемия. Кожные реакции: крапивница, дерматит, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.

Органы чувств: нарушение зрения, сухость и болезненность глаз, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия.

Прочие: синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД), боль в спине, артралгия. Частота побочных эффектов возрастает при увеличении дозы препарата.

Взаимодействие

При одновременном применении Атенолола с инсулином, пероральными гипогликемическими средствами - их гипогликемизирующее действие усиливается. При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов, диуретиков, симпатолитиков происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение Атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия. Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды.

При одновременном применении Атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном назначении Атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном приеме Атенолола с производными эрготамина, ксантина эффективность его снижается.

При прекращении комбинированного применения Атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены Атенолола.

Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина. Применение совместно с производными фенотиазина способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) усиливают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. При совместном применении с эуфиллином (аминофиллин) и теофиллином возможно взаимное подавление терапевтических эффектов. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм).

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические (нейролептики), седативные, снотворные средства и этанол усиливают угнетение центральной нервной системы (ЦНС).

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидко­сти. Артериальная гипертензия: лечение начинают с приема 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1 - 2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг на один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровожда­ется усилением клинического эффекта. Стенокардия: начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки. Пациентам пожилого воз­раста и пациентам с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию до­зы в зависимости от клиренса креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м2 (нормальные значения составляют 100 - 150 мл/мин/1,73 м2) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуют­ся следующие максимальные дозы для пациентов с почечной недостаточностью:

Пациентам, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сутки сра­зу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных услови­ях, так как может иметь место снижение АД. У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под кон­тролем АД, ЧСС). Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, на­растание симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение АД, бронхоспазм, гипогликемия, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии - внутривенное введение 1 - 2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора при желу­дочковой экстрасистолии лидокаин (препараты IA класса не применяются) при артери­альной гипотензии - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введе­ние эпинефрина, допамина, добутамина при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон при судорогах - в/в диазепам. Возможно проведение диа­лиза.

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими Атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3 - 4 мес), содержанием глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4 - 5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4 - 5 мес.).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При тиреотоксикозе Атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию).

Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы крови до нормальной концентрации. У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема Атенолола у пациентов ИБС необходимо проводить постепенно.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. Особое внимание необходимо в случае, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у пациентов, принимающих Атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении Атенолола и клонидина прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина во избежание синдрома отмены последнего. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. В случае появления у пациентов пожилого возраста выраженной брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать не менее чем через 48 часов после приема Атенолола.

При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3 - 4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты титров антинуклеарных антител. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потен­циально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации и быст­роты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 50 мг, 100 мг.

По 10 и 15 таблеток дозировкой 50 мг в контурную ячейковую упаковку. По 10 таблеток дозировкой 100 мг в контурную ячейковую упаковку. 3 контурные ячейковые упа­ковки по 10 таблеток, 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инст­рукцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО