Состав

Состав на 1 капсулу: пеллеты ацетилсалициловой кислоты 30% - 167 мг - 333 мг ацетилсалициловая кислота - 50 мг - 100 мг

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия - 6,78 мг - 13,56 мг сахароза (сахар) - 40,90 мг - 80,80 мг крахмал - 31,28 мг - 62,56 мг краситель солнечный закат желтый - 1,04 мг - 2,08 мг коповидон - 5,28 мг - 10,56 мг

Вспомогательные вещества для оболочки пеллет: гипромеллоза - 7,95 мг - 15,90 мг гипромеллозы фталат - 23,33 мг - 46,66 мг цетиловый спирт - 0,44 мг 0,88 мг

Капсулы твердые желатиновые [корпус: желатин -100% крышечка: желатин - до 100%, краситель азорубин - 0,0821%]

Лекарственная форма

Капсулы.

Описание

Дозировка 50 мг: твердые желатиновые капсулы № 2 с прозрачным, бесцветным корпусом и крышечкой прозрачной розового цвета. Содержимое капсул - сферические пеллеты оранжевого цвета.
Дозировка 100 мг: твердые желатиновые капсулы № 0 с прозрачным, бесцветным корпусом и крышечкой прозрачной розового цвета. Содержимое капсул - сферические пеллеты оранжевого цвета.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.

Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз ацетилсалициловой кислоты (менее 300 мг в сутки) и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства АСК используются в профилактике и лечении острого инфаркта миокарда (ИМ), ишемической болезни сердца (ИБС), осложнений варикозной болезни.

Фармакокинетика

При приеме внутрь АСК всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа. Вследствие того, что пеллеты внутри капсул покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, и абсорбция АСК замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.

АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови (от 66 до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения АСК из плазмы крови составляет около 15-20 минут. Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения салициловой кислоты составляет около 2-3 часов при применении АСК в низких дозах. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь АСК выводится почками в виде негидролизированнойАСК, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата,- выводится почками в течение 24-72 часов.

Показания к применению

Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, дислипидемия, артериальная гипертензия (АГ), ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда

- нестабильная стенокардия

- профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения)

- профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения

- профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, ангиопластика и стентирование коронарных артерий)

- профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения)

- желудочно-кишечное кровотечение

- геморрагический диатез

- бронхиальная астма (БА), индуцированная приемом салицилатов и других НПВП сочетание БА, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух с непереносимостью АСК

- одновременное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более

- беременность (I и III триместр) и период лактации

- возраст до 18 лет

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин)

- тяжелая печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью)

- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III-IV функционального класса по классификации NYHA.

С осторожностью: При подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью), БА, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии в т.ч. к другим НПВП (анальгетики, противовоспалительные и противоревматические средства) беременность (II триместр) при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба). При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы АСК может вызвать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами риска развития гемолиза являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата. При одновременном приеме со следующими лекарственными средствами (ЛС) (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами): - метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю - с антикоагулянтами, тромболитическими или антиагрегантными средствами - с НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах - с дигоксином - с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином - с вальпроевой кислотой - с алкоголем (алкогольные напитки в частности) - с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина - с ибупрофеном.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное верхнее небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки пользы для матери и риска для плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применений препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, ринит, бронхоспазм, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел Передозировка).

Со стороны органов кроветворения: повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых показателей артериального давления (АД) и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия). Имеются сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек и острая почечная недостаточность.

Взаимодействие

При одновременном применении АСЮ усиливает действие некоторых ЛС при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными препаратами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных средств: - метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы крови сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения - при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов - при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием, отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ - селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с АСК) - дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к передозировке - гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови - при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы крови - НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ в результате синергизма действия) - этанола (повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола). Одновременное применение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже ЛС при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными препаратами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных средств: - любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается клинически значимое снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате снижения синтеза простагландинов в почках) - ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования синтеза простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клинически значимое снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для терапии ХСН. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах). - препараты с урикозурическим действием - бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты).

При одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК.

При одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (ГКС) (за исключением гидрокортизона или другого ГКС, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление элиминации салицилатов и соответственно ослабление их действия.

Способ применения и дозы

Капсулы-препарата Ацетилсалициловая кислота КАРДИО желательно принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости. Препарат предназначен для длительного применения.

Длительность терапии препаратом Ацетилсалициловая кислота КАРДИО капсулы 50 мг и 100 мг определяется врачом. Первичная профилактика острого ИМ при наличии факторов риска: 100 мг в день или 300 мг через день. Профилактика повторного ИМ, нестабильная стенокардия: 100-300 мг в день.

Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100-300 мг в день. Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг в день. Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг в день или 300 мг через день.

Передозировка

Передозировка может иметь тяжёлые последствия, прежде всего у пожилых пациентов и у детей. Симптомы передозировки легкой степени тяжести: головокружение, шум в ушах, снижение слуха, потливость, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Лечение: снижение дозы лекарственного препарата. Симптомы передозировки средней степени тяжести: помимо вышеперечисленных - профузное потоотделение, учащенное дыхание, респираторный алкалоз. Лечение: снижение дозы лекарственного препарата промывание желудка, прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление кислотно-щелочного баланса.

Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия, респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности, обезвоживание, нарушение функции почек от олигурии до почечной недостаточности, нарушение метаболизма глюкозы (гипо-, гипергликемия), кетоацидоз, шум в ушах, снижение слуха, желудочно-кишечные кровотечения, тромбоцитопения, коагулопатия, токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судорожные приступы).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - промывание желудка, прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного баланса, симптоматическая терапия.

Особые указания

Препарат следует применять только по указанию врача. Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем возможно увеличение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде.

При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства следует, по возможности, полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде. АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин.

При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку последний снижает положительное влияние АСК на продолжительность жизни (снижает кардиопротективный эффект АСК). Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Передозировка особенно опасна у пожилых пациентов. При сочетании АСК с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как применение препарата Ацетилсалициловая кислота КАРДИО может в редких случаях вызвать головокружение.

Форма выпуска

Капсулы 50 мг и 100 мг.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, ЗАО