Состав

Состав 1 таблетки: активное вещество: гидрохлорид биперидена – 2 мг вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза – 192 мг, стеарат магния – 1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 5 мг

Лекарственная форма

Таблетки

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки почти белого цвета, с фаской и риской

Фармакодинамика

Антихолинергический препарат центрального действия. Бипериден селективно блокирует центральные н-холинорецепторы и периферическую м-холинергическую передачу возбуждения. Блокируя холинорецепторы, препарат уменьшает влияние ацетилхолина на холинергические структуры и выравнивает нейромедиаторный баланс между ацетилхолином и дофамином. Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. После приема препарата внутрь Стал достигается через 0,5-2 ч и составляет 1,01-6,53 нг/мл. Благодаря экстенсивному метаболизму при первичном прохождении через печень биодоступностъ составляет 30 %. Связывание с белками плазмы - 91-94 %, объем распределения - (24 ± 4,1) л/кг. Плазменный клиренс составляет 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг. Бипериден полностью метаболизируегся - подвергается гидроксилированию основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин. Выведение биперидена осуществляется в две фазы. Тщ первой фазы составляет 1,5 ч, Тщ второй фазы - 24 ч. Тш - около 20 ч, поэтому концентрацию препарата в плазме 0,1 - 0,2 нг/мл можно определить и спустя 48 ч после его приема. У пожилых пациентов Тщ может увеличиваться до 38 ч. Бипериден выводится почками и через кишечник проникает в грудное молоко

Показания к применению

Синдром паркинсонизма. Экстрапирамидные симптомы (тремор, мышечная ригидность, торсионная дистония, локальные формы дистонии, в т.ч. пароксизмальные дискинезии, гиперкинез хореический, тики различной формы, миоклония и гиперкинезы, дистония мышц конечностей, туловища, шеи, лица, акинезия, акатизия), нейролептиками вызванные или действующими аналогично препаратами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, илеус, гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, закрытоугольная глаукома, механическое сужение или непроходимость желудочно- кишечного тракта, детский возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют).

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения биперидена в период беременности ограничен, поэтому назначать препарат во время беременности следует после тщательной оценки пользы/риска для матери и плода, особенно в первом триместре. При назначении биперидена необходимо прекратить грудное вскармливание, поскольку препарат выделяется с грудным молоком и у ребенка возможно развитие антихолинергических эффектов

Побочные действия

Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень частые - >10 % частые - >1 % и 0,1 % и 0,01 % и <0,1 % очень редкие - <0,01 %.

В основном побочные действия развиваются в результате антихолинергического действия препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головокружение, речевые нарушения, головная боль, мидриаз, парез аккомодации, сонливость, тревога, спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, эйфория, закрытоугольная глаукома, фотофобия, дезориентация во времени и пространстве, повышение судорожной активности, двигательное возбуждение, каталепсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение АД очень редко - брадикардия.

Со стороны органов ЖКТ: часто - сухость во рту, редко - запор, диспепсия, тошнота.

Со стороны мочеполовой системы: редко - задержка мочи.

Прочие: редко - лекарственная зависимость, аллергические реакции (кожная сыпь), снижение потоотделения подергивание в мышцах, паротит, побочные реакции со стороны психики.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

Взаимодействие

При одновременном применении биперидена - с антихолинергическими препаратами возможно усиление центральных и периферических антихолинергических эффектов - с антипсихотическими средствами (нейролептиками) повышается риск развития поздней дискинезии - с леводопой возможно усиление м-холиноблокирующего действия и дискинезии - с хинидином повышается риск развития дискинезии (повышает холинолитическое влияние) - усиливается действие блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов - усиливается действие противосудорожных средств - уменьшается эффективность метоклопрамида. Бипериден потенцирует действие этанола.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью. При синдроме паркинсонизма взрослым начальная доза составляет 1 мг 1 - 2 раза в сутки (1/2 таблетки). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 таблетка) каждые сутки. Поддерживающая доза - 3 - 16 мг/сут (1/2 - 2 таблетки 3-4 раза в сутки). Максимальная суточная доза - 16 мг (8 таблеток). Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы в течение суток. При экстрапирамидных симптомах, вызванных нейролептиками или аналогично действующими препаратами для взрослых, начальная доза, в зависимости от тяжести симптомов, составляет 1 - 2 мг (1/2 -1 таблетка) 1-4 раза в сутки в качестве корректора нейролептической терапии. Одноразовую дозу в зависимости от тяжести симптомов можно увеличивать до 4 мг, а дневную дозу до 16 мг. Нежелательные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от природы и течения заболевания. При отмене биперидена, его дозу следует постепенно снижать.

Передозировка

Симптомы (схожи с симптомами отравления атропином): мидриаз, сухость кожи, гиперемия лица, сухость во рту, сухость верхних дыхательных путей, повышение температуры тела, тахикардия, сердечные аритмии, ослабление перистальтики кишечника, задержка мочи, делирий, дезориентация, тревожность, галлюцинации, спутанность сознания, атаксия, агрессивность и судороги. При тяжелом отравлении возможны ступор, коматозное состояние, остановка дыхания и сердца и летальный исход.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве специфического антагониста рекомендуется физиостигмин (по 1 мг в/м или путем медленной внутривенной инфузии каждые 20 мин, но не больше 4 мг/сут). Поскольку физиостигмин быстро метаболизируется, иногда необходимы дополнительные введения через каждые 1 - 2 ч. Для детей и пожилых пациентов рекомендуется введение половины стандартной дозы. Пациент должен находиться под контролем врача не менее 8 - 12 ч после последнего появления симптомов.

Особые указания

Необходимо избегать внезапного прекращения лечения из-за высокой вероятности развития абстиненции. Лечение прекращают постепенно. Для предупреждения возникновения побочных явлений не рекомендуется повышать дозу препарата слишком быстро в начале лечения. Может вызывать нейромышечную блокаду с последующей мышечной слабостью и параличом. В период лечения не следует употреблять алкоголь. У восприимчивых пациентов при назначении антихолинергических ЛС в рекомендуемых терапевтических дозах наблюдаются спутанность сознания, эйфория, двигательное возбуждение. У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату. Антихолинергические ЛС центрального действия, аналогичные биперидену, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под воздействием биперидена. Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами. Отмечено злоупотребление препаратами, содержащими бипериден. Это явление, возможно, связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются. При проведении продолжительной терапии препаратом следует регулярно проверять внутриглазное давление. При сухости во рту проводят симптоматическую терапию и при необходимости корректируют дозу препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат оказывает сильное влияние на психомоторные реакции, поэтому пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих быстрых психических и двигательных реакций. Прием препарата, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 2 мг. По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2, 5 контурных ячейковых упаковок (10 или 20 таблеток) или по 10 контурных ячейковых упаковок (10 таблеток) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в местах, недоступных для детей

Срок годности

3 года. Не использовать после окончания срока, указанного на упаковке

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ОАО «Валента Фармацевтика»