Состав

В составе средства есть активный компонент беклометазона дипропионат 50 мкг.

этанол 96% - 4.2 мг, норфлуран - 84 мг.

Лекарственная форма

Дозированный спрей.

Действие

Беклометазон обеспечивает противовоспалительный, антиаллергический, противоотечный, противоастматический, антиэкссудативный эффект.

Отмечается выраженная глюкокортикоидная активность препарата, а также слабая минералокортикоидная активность.

Препарат увеличивает продукцию липомодулина, уменьшает высвобождение арахидоновой кислоты и снижает синтез простагландинов.

Благодаря снижению продукции воспалительного экссудата и лимфокинов происходит торможение миграции макрофагов

и замедляются процессы грануляции и инфильтрации.

Вследствие его влияния происходит уплотнение базальной мембраны эпителия, замедляется процесс секреции слизи бокаловидными клетками,

уменьшается количество тучных клеток в слизистой бронхов.

Активный ингредиент расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и способствует активному восстановлению ее чувствительности. 

Средство позволяет восстановить реакцию организма на бронходилататоры, и, как следствие, снизить частоту их использования.

Лекарство улучшает показатели функций внешнего дыхания.

Если средство применяется в терапевтических дозах, побочные явления, которые характерны для системных ГКС, не наблюдаются.

Если лекарство применяется интраназально, происходит устранение гиперемии и отека слизистой носа.

Фармакодинамика

Активное вещество после интраназального использования всасывается через слизистую носа. Отмечается низкий уровень абсорбции из ЖКТ.

Системная абсорбция происходит вне зависимости от формы введения.

С белками плазмы связывается на 87%. Основная часть выходит из организма через кишечник, около 15% выводится через почки.

Терапевтическое влияние отмечается спустя 4–5 дней после начала терапии, его максимум наблюдается на протяжении нескольких недель. Подробнее:

Фармакокинетика

После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких.

В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата,

оторый в свою очередь гидролизуется до беклометазона. Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени

инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени происходит процесс превращения

беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.

 Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.

При в/в введении T1/2 беклометазона 17,21-дипропионата и беклометазона составляют приблизительно 30 мин.

выводится до 64% с калом и до 14% с мочой в течение 96 ч преимущественно в виде свободных и конъюгированных метаболитов.

Показания к применению

Для ингаляционного применения: лечение бронхиальной астмы (в т.ч. при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия,

а также гормонозависимая бронхиальная астма тяжелого течения у взрослых и детей).

Для интраназального применения: профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита,

включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит. Для наружного и местного применения: в комбинации с противомикробными средствами -

 инфекционно-воспалительные заболевания кожи и уха.

Противопоказания

Для ингаляционного и интраназального применения: тяжелые приступы бронхиальной астмы, требующие интенсивной терапии,

туберкулез, кандидомикоз верхних дыхательных путей, I триместр беременности, повышенная чувствительность к беклометазону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае,

когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.

При ингаляционном введении для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.

Побочные действия

При проведении ингаляций возможны такие побочные эффекты: чувство першения в горле охриплость кашель и чихание

эозинофильная пневмония парадоксальный бронхоспазм аллергические проявления

при продолжительном лечении — кандидоз ротовой полости рта и верхних дыхательных путей

(проходит при противогрибковом лечении, при этом терапию прекращать не нужно).

Могут проявляться системные побочные проявления при приеме средства в больших дозах (больше 1,5 мг в сутки).

При применении интраназально возможны такие побочные проявления: раздражение и сухость слизистой полости носа

боль в горле и полости носа носовое кровотечение инфекции носоглотки, спровоцированные грибковой флорой

перфорация носовой перегородки ринорея изъязвление слизистой полости носа.

Если практикуется продолжительное применение препарата в больших дозах (больше 1500 мкг в сутки),

могут развиваться системные побочные явления.  В качестве системных эффектов возможно проявление головокружений, головной боли,

боли в глазах, сонливости, увеличения внутриглазного давления, нарушений зрения, гиперемии конъюнктивы, изменение вкусовых ощущений,

аллергических проявлений миалгии. Если препарат применяется очень долго, может отмечаться задержка роста у детей.

Взаимодействие

При одновременном приеме усиливается влияние бета-адреномиметиков. В свою очередь, бета-адреномиметики усиливают противовоспалительный эффект

 Беклометазона, увеличивая степень его проникновения в дистальные отделы бронхов.

Эфедрин активизирует процесс метаболизма беклометазона. Эффективность Беклометазона понижают индукторы ферментов микросомального окисления.

При совместном приеме эстрогены, метандиенон, теофиллин, бета2-адреномиметики, пероральные глюкокортикоиды активизируют влияние беклометазона.

Способ применения и дозы

При ингаляционном введении средняя доза для взрослых составляет 400 мкг/сут, кратность применения - 2-4 раза/сут.

При необходимости доза может быть увеличена до 1 г/сут. Для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.

При интраназальном введении доза составляет 400 мкг/сут, кратность применения 1-4 раза/сут.

При наружном и местном применении доза зависит от показаний и используемой лекарственной формы препарата.

Передозировка

При передозировке проявляются признаки гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности.

В таком случае на некоторое время больного переводят на системные глюкокортикоиды, назначается АКТГ.

Особые указания

Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Его также не следует применять при тяжелых приступах

бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии.

Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.

С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.

Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.

В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).

При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном.

Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.

Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.

Форма выпуска

Форма выпуска данного средства — дозированный аэрозоль.

Содержится в полиэтиленовых флаконах с насомс-дозатором, также в комплект входит насадка для распыления.

Флакон и насадка вкладываются в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.