Состав

1 ампула содержит:

Действующее вещество: мелоксикам - 15 мг.

Вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглюкамин) - 9,375 мг гликофурол - 150,0 мг плуроник Ф-68 (Полоксамер 188) - 75,0 мг натрия хлорид - 4,5 мг глицин - 7,5 мг натрия гидроксид (1 М раствор натрия гидроксида) - 0,228 мг вода для инъекций - достаточное количество до получения раствора объемом 1,5 мл.

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения

Описание

Прозрачный раствор желтого с зеленым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с ингибированием ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в синтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама. Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов. T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

Показания к применению

Симптоматическое лечение болевого синдрома и воспаления при: ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозируюгцем спондилите.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата

- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе)

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

- Активное желудочно-кишечное кровотечение

- Обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона)

- Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени

- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) у пациентов, не подвергающихся гемодиализу, прогрессирующие заболевания почек, в том числе подтвержденная гиперкалиемия

- Цереброваскулярное кровотечение или иное кровотечение

- Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность

- Период после проведения аортокоронарного шунтирования

- Детский и подростковый возраст до 18 лет.

- Беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения во время беременности данного препарата не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно. В последней триместр беременности механизм действия мелоксикама характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка и повышается риск образования отеков у матери. Мелоксикам в небольших количествах проникает в материнское молоко, и в случае грудного вскармливания мелоксикам можно обнаружить в плазме крови младенца.

Учитывая указанную информацию препарат противопоказан в период беременности и при грудном вскармливании.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена препарата.

Побочные действия

Указанные ниже побочные эффекты перечислены в соответствии с указанием частоты их возникновения: очень часто (? 1/10), часто (?1/100 - < 1/10), нечасто (?1/1000 - <1/100), редко (?1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000) не установлено.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, в т.ч боль в животе, диарея, тошнота, рвота нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, колит, эзофагит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз, билирубина) очень редко - гепатит.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль нечасто - головокружение, сонливость.

Со стороны психики: редко - изменение настроения не установлено - спутанность сознания,дезориентация.

Со стороны органов зрения, слуха: нечасто - вертиго редко - конъюктивит, нарушение зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку мочи очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, анемию, лейкопению, тромбоцитопению.

Со стороны иммунной системы: не установлено - анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления чувство "прилива" крови к лицу редко - ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - ангиоотек, кожная сыпь, зуд редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница очень редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема не установлено - реакция фотосенсибилизации.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль и отек в месте введения, нечасто - отеки.

Взаимодействие

- Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая глюкокортикоиды и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому не рекомендуются. Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.

- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.

- Препараты лития: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВП не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

- Метотрексат: мелоксикам может уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме крови. В связи с этим пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение с мелоксикамом не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и мелоксикама возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функции почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если мелоксикам и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме мелоксикама.

- Контрацепция: Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных средств при применении НПВП.

- Диуретики: Применение мелоксикама повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. У пациентов, получающих мелоксикам и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация.

- Антигипертензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): мелоксикам снижают эффект антигипертензивных препаратов, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

- Совместное применение мелоксикама и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

- Мелоксикам, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

При одновременном применении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина или фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными гипогликемическими средствами.

При применении совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

Способ применения и дозы

Внутримышечно.

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. Препарат нельзя вводить внутривенно.

Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул препарата не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами. У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.

Нарушение функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Комбинированное применение. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Меры предосторожности при применении

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе. Такие пациенты должны находиться под регулярным контролем, из-за риска возникновения эрозивно-язвенного поражения, кровотечения из ЖКТ. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Би-ксикам.

Как и прочие НПВП, Би-ксикам может повышать риск развития серьезных сердечнососудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При применении препарата, так же как и большинства НПВП, возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем препарат следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Подобно другим НПВП Би-ксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Передозировка

Данных о случаях передозировки накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке препаратами группы НПВП, в тяжелых случаях: сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.

Антидот неизвестен, в случае передозировки препарата следует провести симптоматическую терапию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений стороны ЦНС. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 15 мг/1,5 мл.

Упаковка: По 1,5 мл в ампулы нейтрального стекла вместимостью 2 мл. По 3 или 5 ампул в коробку или пачку из картона с перегородками или вкладышем из бумаги. По 3 или 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги, или без фольги. 1 контурную ячейковую упаковку по 3 или 5 ампул, или 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул помещают в пачку из картона. В каждую коробку или пачку вкладывают инструкцию по применению и нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками или кольцом разлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ВЕРОФАРМ