БОЗОН
Состав
На одну дозу: Действующее вещество: беклометазона дипропионат 100,0 мкг. Вспомогательные вещества: этанол 3,8 мг, пропеллент-HFA 72,08 мг.
Лекарственная форма
аэрозоль для ингаляций дозированный
Описание
Белая, гомогенная суспензия, находящаяся под давлением в алюминиевом баллоне с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-распылителем.
Фармакодинамика
Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие "немедленной" аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения. Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.
Фармакокинетика
В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до Б-17-МП, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона. Часть дозы, которая случайно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в Б-17-MП и затем - в полярные метаболиты. Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%. Основная часть препарата (35-76%) выводится в течение 96 ч через желудочно-кишечный тракт, преимущественно в виде полярных метаболитов, 10-15% - почками.
Показания к применению
Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Детский возраст до 4-х лет. С осторожностью: Применять при глаукоме, системных инфекциях (бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных), остеопорозе, циррозе печени, гипотиреозе, туберкулезе легких, беременности, в период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Бозон следует применять при беременности и лактации и лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода и ребенка.
Применение у детей
Противопоказано: детский возраст до 4-х лет.
Побочные действия
Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и встречаемости. Частота встречаемости определяется таким образом: очень часто ?1/10, часто ?1/100 и <1/10, нечасто ?1/1000 и <1/100, редко ?1/10000 и <1/1000, очень редко <1/10000, частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). Инфекции: очень часто - кандидоз ротовой полости, глотки и верхних дыхательных путей. Применение спейсера и полоскание рта и горла водой после ингаляции снижает вероятность развития этих побочных эффектов. Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение очень редко - ангионевротический отек (отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки полости рта и глотки), анафилактические реакции. Со стороны эндокринной системы: возможны системные эффекты: очень редко - угнетение функции коры надпочечников, задержку роста у детей и подростков. Со стороны дыхательной системы: часто дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки, кашель очень редко - парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного ?-2-адреностимулятора короткого действия. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить применение препарата в ингаляциях, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и назначить необходимое лечение. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - кровоподтеки, истончение кожи. Со стороны органа зрения: катаракта, глаукома. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - снижение минеральной плотности костей. Эффекты, обусловленные системным действием: головная боль, тошнота очень редко - изменение психики (особенно у детей): психомоторная гиперактивность, нарушение сна, тревожность, депрессия или агрессия, поведенческие нарушения.
Взаимодействие
Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения. При совместном применении с индукторами микросомального окисления (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности беклометазона. При одновременном применении с метандиеноном, эстрогенами, бета2-адреномиметиками, теофиллином, а также системными ГКС эффективность беклометазона повышается. При одновременном применении беклометазон усиливает эффект бега-адреномиметиков. Из-за содержания этилового спирта возможно взаимодействие у особо чувствительных пациентов с дисульфирамом и метронидазолом.
Способ применения и дозы
Бозон предназначен только для ингаляционного применения. Бозон применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае. При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного выдоха (ОФВ) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80% от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20%. При среднетяжелом течении ОФВ или ПСВ составляет 60-80% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20-30%. При тяжелом течении ОФВ или ПСВ составляет 60% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30%. При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата многие пациенты, получающие системные глюкокортикостероиды, смогут уменьшить их дозу, отменить их совсем. Начальная доза Бозона определяется степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов. В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы. Дети в возрасте от 4 до 12 лет Начальная доза составляет 100 мкг 2 раза в день. Максимальная разовая доза 200 мкг. Максимальная суточная доза - 400 мкг. Суточную дозу делят на 2-4 приема. Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: Рекомендуемые начальные дозы препарата: бронхиальная астма легкого течения - 200-600 мкг/сут бронхиальная астма среднетяжелого течения - 600-1000 мкг/сут бронхиальная астма тяжелого течения - 1000-2000 мкг/сут. Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе - терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания. Ингаляционные ГКС назначают на второй ступени терапии. Ступень 2. Базисная терапия. Беклометазона дипропионат 100-400 мкг 2 раза в сутки. Ступень 3. Базисная терапия. Применяют ингаляционные ГКС в высокой дозе или в стандартной дозе, но в сочетании с ингаляционными ?-2-адреномиметиками длительного действия. Беклометазона дипропионат в высокой дозе - 800-1600 мкг/сутки, в отдельных случаях метадозы до 2000 мкг/сутки. Ступень 4. Тяжелая бронхиальная астма. Беклометазона дипропионат в высокой дозе - 800-1600 мкг/сутки, в отдельных случаях мегадозы до 2000 мкг/сутки. Ступень 5. Тяжелая бронхиальная астма. Беклометазона дипропионаг в высокой дозе (см. ступени 3 и 4). Особые группы пациентов Нет необходимости корректировать дозу Бозона у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Пропуск приема одной дозы препарата При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.
Передозировка
Острая передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается концентрацией кортизола в плазме. При хронической передозировке может наблюдаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазона дипропионагом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных.
Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций дозированный, 100 мкг/доза. Упаковка: По 200 доз препарата в алюминиевый баллон с дозирующим клапаном, снабженный насадкой-распылителем. Каждый баллон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности
2 года. Не использовать после даты истечения срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
РОЗЛЕКС ФАРМ, ООО