БУДЕНОФАЛЬК
Состав
1 пакет содержит: действующее вещество: будесонид 9 мг вспомогательные вещества (ядро гранул): сахарная крупка (сахароза, крахмал кукурузный) 900 мг, лактозы моногидрат 36 мг, повидон К25 2,7 мг вспомогательные вещества (оболочка гранул): метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:1 (Эудрагит L 100) 54,9 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:2 (Эудрагит S 100) 54,9 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,1:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RS) 9 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,2:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RL) 6,3 мг, триэтилцитрат 12,6 мг, тальк 134,1 мг вспомогательные вещества (ароматическая смесь): камедь ксантановая 25 мг, сорбитол 899,5 мг, лимонная кислота безводная 35 мг, сукралоза 3 мг, ароматизатор лимонный 10 мг, тальк 20 мг, магния стеарат 3 мг.
Лекарственная форма
гранулы кишечнорастворимые
Описание
Смесь порошка и гранул округлой формы или гранулы округлой формы от белого до почти белого цвета, с лимонным запахом.
Действие
Не описано.
Фармакодинамика
Действие препарата Буденофальк основывается преимущественно на местном действии в кишечнике. Будесонид представляет собой негалогенизированный глюкокортикостероид, обладающий противовоспалительным действием, основанным на ингибировании высвобождения медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов, перераспределении и торможении миграции клеток воспаления. Одним из возможных механизмов действия будесонида является индукция синтеза специфических белков, таких как макрокортин. Ингибируя фосфолипазу А2, макрокортин уменьшает образование арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и опосредованно предотвращает синтез медиаторов воспаления - лейкотриенов и простагландинов.
Фармакокинетика
Всасывание Высвобождение будесонида из гранул начинается через 2-3 часа. После однократного приема натощак 9 мг будесонида максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 2,2 нг/мл и достигается примерно через 6 часов. Системная биодоступность при приеме натощак составляет 9-13 %. Распределение Будесонид обладает большим объемом распределения (приблизительно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет 85-90 %. Метаболизм Приблизительно 90 % будесонида метаболизируются печенью с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Образующиеся метаболиты (6?-гидроксибудесонид и 16?-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1 % от активности будесонида). Выведение Средний период полувыведения составляет примерно 3-4 часа. Одновременный прием пищи замедляет выведение на 2-3 часа, но не изменяет скорость всасывания. Среднее значение клиренса будесонида составляет 10-15 л/мин. Будесонид выводится почками в незначительных количествах. Особые группы пациентов (пациенты с нарушениями функции печени) В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A у таких пациентов может быть снижен.
Показания к применению
Индукция ремиссии у пациентов с обострением легкой и среднетяжелой форм болезни Крона с поражением подвздошной кишки и/или восходящей ободочной кишки Индукция ремиссии у пациентов с активным коллагенозным колитом.
Противопоказания
Гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, цирроз печени, детский возраст (до 18 лет), непереносимость лактозы, фруктозы, галактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция, сахарозо-изомальтазная недостаточность, дефицит лактазы. С осторожностью: Туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме, а также некоторые другие состояния, при которых применение глюкокортикостероидов может привести к нежелательным эффектам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности применение Буденофалька возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Будесонид в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому в период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание или принять решение о прекращении лечения будесонидом с учетом пользы от грудного вскармливания ребенка и пользы терапии для женщины.
Применение у детей
Применение противопоказано детям до 18 лет.
Побочные действия
Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (? 1/10), часто (от ? 1/100 до < 1/10), нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100), редко (от ? 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
| Органы и системы | Частота, в соответствии с классификациейMedDRA | Нежелательные явления |
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Часто | Синдром Кушинга, например, лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, гипертензия, задержка натрия с развитием отеков, повышенная экскреция калия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные акне, расстройство секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция) |
| Очень редко | Задержка роста у детей | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Очень редко | Глаукома, катаракта |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Очень редко | Жалобы со стороны желудка, гастродуоденальные язвы, панкреатит, запор |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Часто | Повышенный риск инфекционных заболеваний |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Часто | Мышечная и суставная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания (сокращения), остеопороз |
| Очень редко | Асептический некроз костей (бедро и головка плечевой кости) | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Головная боль |
| Очень редко | Доброкачественная внутричерепная гипертензия (pseudotumorcerebri), в том числе отек диска зрительного нерва у подростков | |
| Нарушения психики | Часто | Депрессия, раздражительность, эйфория |
| Очень редко | Множественные психиатрические эффекты и изменения поведения | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Часто | Аллергическая экзантема, петехии, экхимозы, замедление заживления ран, контактный дерматит |
| Нарушения со стороны сосудов | Очень редко | Повышенный риск развития тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии) |
| Общиерасстройства | Очень редко | Усталость (утомляемость), общее недомогание |
Взаимодействие
Фармакодинамические взаимодействия Сердечные гликозиды: Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия. Диуретики: Может увеличиваться экскреция калия. Фармакокинетические взаимодействия Ингибиторы цитохрома CYP3A (Р450), например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, тролеандомицин, эритромицин, кларитромицин, циклоспорин, грейпфрутовый сок могут усиливать эффект глюкокортикостероидов. Индукторы цитохрома CYP3A (Р450), например, карбамазепин и рифампицин, могут снижать системное, а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида. Субстраты CYP3A (Р450) могут конкурировать с будесонидом. Соединения и лекарственные средства, которые метаболизируют с участием CYP3A, могут приводить к повышению концентрации будесонида в плазме крови, если конкурирующее вещество обладает большим сродством к CYP3A, или, если будесонид обладает большим сродством к CYP3A, то возможно повышение концентрации конкурирующего вещества в плазме крови. Усиление эффектов кортикостероидов, связанное с повышением их концентрации в плазме крови, наблюдалось у женщин, принимавших эстрогены или большие дозы комбинированных оральных контрацептивов. Данный факт не наблюдался при использовании низкодозированных комбинированных оральных контрацептивов. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к клинически незначимому повышению уровня будесонида в плазме крови. Теоретически нельзя исключить взаимодействие с ионообменными смолами, способными связывать стероиды (например, холестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. Одновременный прием будесонида с данными препаратами возможен с интервалом не менее двух часов.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь. Рекомендуемая суточная доза: 1 пакет (соответствует 9 мг будесонида) 1 раз в день утром за полчаса до приема пищи. Гранулы следует поместить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Продолжительность курса лечения должна составлять не более 8 недель. В конце курса лечения препарат следует принимать с удлиненными интервалами между приемами, например через день в течение 2 недель, после чего лечение может быть прекращено.
Передозировка
Случаев передозировки до настоящего времени не выявлено.
Особые указания
Буденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов. Буденофальк содержит лактозу, сахарозу и сорбитол. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы или фруктозы, недостаточностью сахарозы-изомальтазы или глюкозно-галактозной мальабсорбцией, а также дефицитом лактазы. Подавление воспалительного ответа и иммунной функции при приеме препарата повышает склонность к тяжелому течению инфекций. Следует учитывать риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения препаратом Буденофальк. Пациентам, не переносившим ранее ветряную оспу, следует воздержаться от контактов с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем. В случае контакта или риска заражения ветряной оспой таким пациентам необходимо проведение пассивной иммунизации с использованием иммуноглобулина против ветряной оспы. Иммунизация должна быть проведена в течение 10 дней после контакта с больным. Прием будесонида прекращать не стоит, может потребоваться увеличение дозы. Пациенты с ослабленным иммунитетом при контакте больным корью должны как можно быстрее получить лечение нормальными иммуноглобулинами. Пациентам, постоянно принимающим будесонид, не следует назначать живые вакцины, в связи с возможным подавлением ответа антител на такие вакцины. При назначении высоких доз и длительного лечения могут возникать системные эффекты кортикостероидов, включая синдром Кушинга, подавление функции надпочечников, снижение минерализации костей, катаракту, глаукому и разнообразные психические нарушения (см. раздел "Побочное действие"). Препарат обладает преимущественно местным действием, вследствие чего нельзя ожидать благоприятного действия препарата у пациентов с внекишечными симптомами. Лечение препаратом Буденофальк не показано пациентам с болезнью Крона с поражением верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Лечение препаратом Буденофальк приводит к большему снижению уровней стероидных гормонов в организме, чем обычная терапия стероидными препаратами для приема внутрь. При переходе с других схем лечения стероидными препаратами возможно появление симптомов, связанных с изменением уровня стероидных гормонов в организме. При приеме препарата Буденофальк у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени можно ожидать повышения системной биодоступности будесонида. У больных с заболеваниями печени без цирроза суточные дозы препарата Буденофальк являются безопасными, необходимости коррекции дозы у таких пациентов нет. Прием препарата Буденофальк может давать положительный результат при пробах на допинг.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с возможным развитием побочных эффектов (повышение артериального давления, головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Гранулы кишечнорастворимые 9 мг. Упаковка: По 2215 мг (9 мг будесонида) в пакет из полиэстера/алюминия/полиэтилена, по 20 или 50 пакетов вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не применять после истечения срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ДОКТОР ФАЛЬК ФАРМА ГмбХ