Состав

1 мл раствора содержит:

Активное вещество:

Бупренорфина гидрохлорид - 0,324 мг

(в пересчете на бупренорфин) - 0,3 мг

Вспомогательные вещества:

декстрозы моногидрат (в пересчете на безводную) - 50,00 мг

вода для инъекций - до 1 мл

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакодинамика

Наркотический анальгетик, парциальный (частичный) агонист мю-опиоидных рецепторов, прочно с ними связывающийся, и частичный антагонист каппа-опиоидных рецепторов. По фармакологическому эффекту превышает морфин (0,3 мг бупренорфина эквивалентно 10 мг морфина). Активирует антиноцицептив-ную систему и, таким образом, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Имеет низкий наркогенный потенциал.

Тормозит условные рефлексы, вызывает эйфорию, обладает умеренным снотворным действием, центральным противокашлевым эффектом, возбуждает рвотный центр, по способности угнетать дыхание равен морфину, вызывает сужение зрачка за счет активации глазодвигательного нерва, повышает тонус центра блуждающего нерва, бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желез желудочно-кишечного тракта. В плане развития лекарственной зависимости при длительном применении менее опасен, чем морфин.

Начало действия после внутривенного введения - 15 мин, после внутримышечного - 30 минут. Максимальное действие развивается через 1-2 ч. Длительность анальгезирующего действия - 6-8 ч (больше, чем у морфина).

Фармакокинетика

С белками плазмы крови связывается 96 % бупренорфина (преимущественно с альфа- и бета-глобулинами). Равномерно распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием фармакологически активного метаболита - норбупренорфина. Часть неизмененного бупренорфина, а также активного метаболита подвергается глюкуронированию. Период полувыведения - 3-6 часов.

Выводится с желчью 69 % (33 % - в неизмененном виде, 5 % - в виде глюку-ронида, 21 % - в виде норбупренорфина и 2 % - в виде его глюкуронида) и почками 30 % (1 % - в неизмененном виде и 9,4 % - в виде глюкуронида, 2,7 % - в виде норбупренорфина и 11 % - в виде его глюкуронида).

Показания к применению

Применяется как обезболивающее средство при выраженном болевом синдроме травматического происхождения, ожогах, в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах, при инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, болях при злокачественных образованиях и других состояниях, сопровождающихся сильными болями.

Противопоказания

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз (при значительной гипоксии - мидриаз), снижение артериального давления, гипотермия, угнетение дыхания (вплоть до его остановки), ступор, кома.

Лечение: налоксон в дозе 0,4-2 мг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин. Введение налоксона, даже в больших дозах, не всегда приводит к восстановлению адекватного дыхания, в связи с этим, проводят мероприятия, направленные на поддержание адекватной легочной вентиляции и деятельности сердечно-сосудистой системы. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Бупранал при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: седация, головокружение, головная боль, спутанность сознания, заторможенность, эйфория, слабость, нервозность, депрессия, возбуждение, тревога, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, повышение артериального давления, тахикардия, брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: гиповентиляция, одышка, угнетение дыхательного центра.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, запор.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, снижение эрекции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: потливость, миоз, диплопия, чувство жара, озноб.

При длительном применении препарата Бупранал возможно развитие привыкания (ослабление обезболивающего действия) и опиоидной зависимости.

Взаимодействие

Усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему и дыхание других наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, снотворных, седативных, антипсихотических, блогаторов Н₁-гистаминовых рецепторов с центральным компонентом действия, анксиолитиков, антидепрессантов, этанола, ингибиторов моноаминоксидазы. Одновременное применение с ингибиторами моноаминок-сидазы противопоказано.

Налоксон предупреждает угнетающее действие препарата Бупранал на дыхание, но не всегда эффективно устраняет уже развившийся эффект, даже в высоких дозах.

Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы агонистов (морфин, тримеперидин, фентанил) и агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у пациентов с опиоидной зависимостью.

Может вызвать абстинентный синдром у пациентов с лекарственной зависимостью к полным агонистам мю-опиоидных рецепторов (морфин, героин, тримеперидин, фентанил).

Ингибиторы изофермента CYP3A4 (ритонавир, флуконазол и другие) увеличивают активность бупренорфина. Индукторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, лоперамид и другие) снижают фармакологическую активность препарата.

Способ применения и дозы

Препарат Бупранал 0,3 мг/мл в шприц-тюбиках вводят внутримышечно, в ампулах внутримышечно или внутривенно медленно по 1-2 мл. При необходимости повторно препарат вводят через каждые 6-8 часов. Высшая суточная доза - 2,4 мг.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах Бупранал следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.

Дозу препарата необходимо уменьшить у пациентов старшего возраста, при гиповолемических состояниях, при риске хирургической патологии, при одновременном использовании седативных средств и других наркотических анальгетиков.

Продолжительность лечения и дозировки определяются врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от типа, причин и особенностей болевого синдрома.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз (при значительной гипоксии - мидриаз), снижение артериального давления, гипотермия, угнетение дыхания (вплоть до его остановки), ступор, кома.

Лечение: налоксон в дозе 0,4-2 мг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин. Введение налоксона, даже в больших дозах, не всегда приводит к восстановлению адекватного дыхания, в связи с этим, проводят мероприятия, направленные на поддержание адекватной легочной вентиляции и деятельности сердечно-сосудистой системы. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

Для обезболивания при родах не применяют из-за низкой эффективности налоксона в случае угнетения дыхания у новорожденного.

Не рекомендуется применять при непродолжительных (менее 3 ч) хирурчических вмешательствах.

В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с черепно-мозговой травмой, сопровождающейся ликворной гипертензией, с повышенным внутричерепным давлением, с нарушением функции дыхания, с выраженной легочной недостаточностью, нарушениями функции печени и почек, микседемой или гипотиреозом, недостаточностью надпочечников, депрессией центральной нервной системы. Индивидуальный подбор дозы необходим также и у пациентов с гипертрофией простаты, стриктурой уретры.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,3 мг/мл в ампулах по 1 мл.

Раствор для инъекций 0,3 мг/мл в шприц-тюбиках по 1 мл (см3).

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С для препарата в ампулах, в защищенном от света месте при температуре не выше 15 С для препарата в шприц-тюбиках.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

4 года (для препарата в ампулах).

2 года (для препарата в шприц-тюбиках).