Состав

Состав на один флакон:

Активное вещество: бусерелина ацетата 3,93 мг

в пересчете на бусерелин 3,75 мг

Вспомогательные вещества:

DL-молочной и гликолевой кислот сополимер - 200 мг, Маннитол - 85 мг, кармеллоза натрия - 30 мг, полисорбат-80 - 2 мг.

Растворитель в ампуле:

Маннит раствор для инъекций 0,8 %

Состав на 1 ампулу:

Маннитола - 16,0 мг,

Воды для инъекций - до 2 мл

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия.

Описание

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель в ампуле:

Прозрачный бесцветный раствор.

Восстановленная суспензия:

Взбалтывают содержимое флакона до получения гомогенной суспензии белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 минут. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободна проходить через иглу № 0804.

Фармакодинамика

Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания к применению

Гормонозависимый рак предстательной железы,

Рак молочной железы,

Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды),

Миома матки,

Гиперпластические процессы эндометрия,

Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Противопоказания

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза

У женщин - головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко - менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака предстательной железы - в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны приливы, усиленное потоотделение и снижение потенции(редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, почечные отеки - отеки лица, век, ног, мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях, в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Бусерелин-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Способ применения и дозы

При гормонозависимом раке предстательной железы - 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели,

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия - 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - 4 - 6 мес.,

При лечении миомы матки - 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели.

Лечение следует начинать в первые пять дней менструального - цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев,

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) - 3,75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 - 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержднной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина - депо), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

-Препарат вводится только внутримышечно

-Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя, непосредственно перед введением.

-Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

-Флакон с Бусерелином-депо держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы, весь лиофилизат находился на дне флакона.

-Вскройте шприц, присоедините к нему иглу с розовым павильоном (1,2 х 50 мм) для забора растворителя.

-Вскройте ампулу и наберите в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установите шприц. на дозу 2мл.

-Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Введите иглу во флакон с лиофилизатом, через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.

-Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 - 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

-После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

-Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез, иглы опускают вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон, при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках, и дне флакона учитывается.

-Сразу замените иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8 х 40 мм), аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.

-Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно - после приготовления.

-При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, заменяют ее другой иглой такого же диаметра.

Меры предосторожности при применении.

У женщин

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

У мужчин

С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелина - депо и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 до 25С. Хранить в недоступном для детей месте.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Флакон с препаратом, шприц и иглы уничтожают отдельно.

Срок годности

Лиофилизат - 3 года.

Растворитель - 5 лет.

Не использовать после срока, указанного на упаковке.