Состав

Состав на 1 ампулу:

активное вещество: буторфанола тартрат (в пересчете на сухое вещество) -2 мг,

вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, динатрия эдетат (Трилон Б), вода для инъекций - до 1 мл.

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Является агонистом каппа- и антагонистом мю-опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему в основном через кап-па-опиоидные рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.

Влиянием на сигма-рецепторы обусловлено некоторое психомиметическое действие, и способность иногда вызывать дисфорию.

Оказывает седативное и центральное противокашлевое действие, возбуждает рвотный центр, вызывает миоз. В меньшей степени, чем агонисты мю-опиоидных рецепторов (морфин, тримеперидин, фентанил) угнетает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Возможно влияние на гемодинамику (повышение систолического и снижение диастолического давления, повышение давления в легочной артерии), повышение внутричерепного давления. Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие: при внутривенном введении эффект развивается через 2-3 минуты, при внутримышечном введении через 10-30 минут. Максимальный обезболивающий эффект достигается через 30-60 минут, продолжительность действия составляет при в/м введении 3-4 часа, при в/в введении 2-4 часа. При контролируемом применении вероятность развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.

Фармакокинетика

С белками плазмы крови связывается 80 % препарата. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 2,2 мг/мл. Период полувыведения составляет 2,5-4 часа, у пожилых больных - 6,6 часа, у больных с выраженными нарушениями функции почек - более 10 часов. Около 5 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 70-80 % - в виде метаболитов, оставшаяся часть выводится с желчью и выводится с калом. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Показания к применению

Выраженный болевой синдром различного происхождения (в т.ч. в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах), при злокачественных новообразованиях (при непереносимости других опиоидов), при родах (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии).

Противопоказания

Симптомы: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких, применение опиоидных рецепторов антагониста - налоксона.

Побочные действия

Наиболее часто: сонливость, головокружение, тошнота или рвота.

Со стороны нервной системы: беспокойство, спутанность сознания, эйфория или дисфория, галлюцинации, необычные сновидения, бессонница, нервозность, враждебность, ажитация, вертиго, синдром отмены, парестезия, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, сердцебиение, редко: снижение артериального давления, обморок, связь с приемом препарата не установлена - повышение артериального давления, тахикардия, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах.

Со стороны кожных покровов: повышенная потливость, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: уменьшение мочевыделения.

Со стороны дыхательной системы: связь с приемом препарата не установлена - поверхностное дыхание.

Прочие: апноэ, судороги, астения, летаргия, головная боль, ощущение жара, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

Взаимодействие

Не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов во избежание усиления чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические средства, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, этанол). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Лекарственные средства (JIC) с антихолинершческой активностью, противодиарейные JIC (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

Усиливает гипотензивный эффект JIC, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков, на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания. Снижает эффект метоклопрамида.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами моноаминоок-сидазы из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС, могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов других опиоидов, может ускорять появление симптомов синдрома отмены на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов синдрома отмены на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения), снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетаческий, противодиарейный, противокашлевой), не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома отмены при наркотической зависимости (в т.ч. на фоне фентанила).

Способ применения и дозы

Назначают внутривенно или внутримышечно. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от возраста и состояния больного.

При болевом синдроме вводят по 1 мг препарата внутривенно или по 2 мг внутримышечно каждые 3-4 часа по мере необходимости. Для премедикации вводят 2 мг препарата внутримышечно за 60-90 минут до начала операции или такую же дозу внутривенно непосредственно перед операцией.

При проведении внутривенной общей анестезии 2 мг вводят внутривенно перед введением средства для общей анестезии, и затем добавляют по 0,5-1,0 мг препарата для поддержания необходимой глубины наркоза. Общая доза анальгетика, требуемая для проведения общей анестезии, составляет от 4 до 12,5 мг.

В период родов вводят 1 мг или 2 мг препарата внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии. Не следует вводить чаще одного раза за 4 часа, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 часа до родоразрешения.

У пожилых больных доза снижается вдвое, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 часов.

Передозировка

Симптомы: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких, применение опиоидных рецепторов антагониста - налоксона.

Особые указания

У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами. Буторфанол затрудняет выполнение работы, требующей повышенного внимания, высокой скорости психических и двигательных реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и занятие другими потенциально опасными видами деятельности).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список А. В защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.