ВАЛСАФОРС
Состав
Активное вещество: Валсартан 80 мг 160 мг Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат (сахар молочный) 17,7 мг 35,4 мг Крахмал картофельный 31,52 мг 63,04 мг Повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) 3,2 мг 6,4 мг Магния стеарат 1,6 мг 3,2 мг Тальк 4,8 мг 9,6 мг Кремния диоксид коллоидный (аэросил) 3,2 мг 6,4 мг Целлюлоза микрокристаллическая 12,8 мг 25,6 мг Оболочка таблетки: Гипромеллоза оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,92 мг 3,84 мг Титана диоксид 1,6 мг 3,2 мг Макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 1,5 мг 3,0 мг Тропеолин О 0,16 мг 0,32 мг
Лекарственная форма
таблетки покрытые плёночной оболочкой.
Фармакодинамика
Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (PAAC) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих, в частности, как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона. Валсартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам. При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления, не сопровождающееся изменением частоты пульса. Начало антигипертензивного действия отмечается через 2 ч после приема разовой дозы, а максимум - через 4-6 ч продолжительность действия - более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение артериального давления, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Отсутствует синдром "отмены" при внезапном прекращении приема.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция - быстрая, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23 %. Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (период полувыведения в ?-фазе менее 1 ч и в ?-фазе около 9 ч). В диапозоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы. Валсартан в значительной степени (на 94-97 %) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состоянии низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч). Выводится кишечником – 70 %, почками – 30 %, преимущественно в неизмененном виде. Фармакокинетика у отдельных групп больных Больные пожилого возраста У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако, не было показано какой-либо клинической значимости этого. Больные с нарушением функции почек Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, что и следовало ожидать, учитывая, что для данного вещества почечный клиренс составляет только 30 % от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно. Больные с нарушением функции печени Около 70 % от величины всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется корректировки дозы препарата.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия. - Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или бета-адреноблокаторами (не одновременно). Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции печени (билиарный цирроз, холестаз). Беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Непереносимость лактозы, дефецит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности противопоказано. В случае наступления беременности во время лечения, препарат следует отменить. В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии: рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель лечения максимальный эффект отмечается через 4 недели. Тем больным, у которых не удается достичь адекватного снижения артериального давления, суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретические средства. Максимальная суточная доза составляет 320 мг. Больным с нарушением функции почек или больным с печеночной недостаточностью, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется. Валсафорс может назначаться также совместно с другими гипотензивными средствами. При хронической сердечной недостаточности (ХСН): рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг, разделенная на 2 приема. У пациентов, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, артериального давления. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг, 160 мг. По 28 таблеток в банки из стекла с навинчиваемыми пластмассовыми крышками или в банки из стекла с крышками натягиваемыми полиэтиленовыми, или в банки полимерные. Свободное пространство в банке при отсутствии уплотнителя пробки заполняют ватой медицинской гидроскопической. По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Каждую банку, 2, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
по рецепту
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Синтез