Состав

Активное вещество: валсартан 320 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат.

Оболочка:  Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 320 мг: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол - 4000.

Лекарственная форма

Таблетки

Фармакодинамика

 Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы. Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает артериальное давление, не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС). После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов, а максимальное снижение артериального давления (АД) достигается в течение 4-6 часов. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 часов после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Толерантность к физической нагрузке При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) < 40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями. Отсутствует синдром «отмены» при внезапном прекращении приема.

Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmах), - 2 часа. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 недели. При приеме препарата однократно в сутки накопление его незначительно. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. Валсартан активно связывается с белками сыворотки (94-97%), преимущественно с сывороточным альбумином. Равновесный объем распределения препарата небольшой, около 17 литров. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/час) при сравнении с печеночным кровотоком (примерно 30 л/час). Метаболизируется ферментной системой CYP2C9. Период полувыведения составляет 9 часов. Количество валсартана, выводящегося через кишечник, составляет 70% от всосавшейся после приема внутрь дозы. С мочой выводится 30%, преимущественно в неизмененном виде. При приеме валсартана с пищей уменьшается площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) на 48%. Тем не менее, через 8 часов после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Показания к применению

Артериальная гипертензия. •Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (на фоне стандартной терапии) и у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ.

•Снижение сердечно-сосудистой смертности у стабильных пациентов, у которых развилась недостаточность/дисфункция ЛЖ вследствие перенесенного инфаркта миокарда

Противопоказания

Противопоказания: •Повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата. •Беременность и период лактации. •Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность валсартана у детей не доказана). •Непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

 Беременность и кормление грудью Данных по применению валсартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в третьем триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во втором и третьем триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена. Нет данных о выделении валсартана в материнское молоко.

Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, в том числе постуральное, вертиго не часто - бессонница иногда - обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда). Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия иногда (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) - сердечная недостаточность. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, диарея, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - кожная сыпь. Со стороны мышц, скелета и соединительной ткани: часто - боль в спине, миалгия, артралгия. Со стороны мочеполовой системы: не часто - снижение либидо очень редко - нарушение функции почек.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит. Со стороны лабораторных параметров: редко - снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение сывороточного азота мочевины часто - гиперкалиемия.

Прочие: часто - общая слабость не часто - отеки, астения, повышенная утомляемость.

Взаимодействие

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами не отмечено. Препараты, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид. Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450.

Одновременный прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность.

При совместном приеме с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 - 2 раза в сутки. Артериальная гипертензия Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в сутки, независимо от возраста, пола или расы пациента. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 недели. Максимальная суточная доза - 320 мг в сутки. Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза не требуется изменения доз препарата. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами. Хроническая сердечная недостаточность Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 мг два раза в сутки. Возможно постепенное увеличение до 80 мг, при хорошей переносимости - до 160 мг два раза в сутки, т.е. до максимальной дозы, переносимой пациентом.

Максимальная суточная доза - 320 мг, разделенные на 2 приема. У пациентов, одновременно получающих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, АД. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы. Применение после острого инфаркта миокарда У клинически стабильных пациентов лечение можно начинать уже через 12 часов после развития инфаркта миокарда. После назначения начальной дозы в 20 мг два раза в сутки, доза валсартана постепенно увеличивается до 40 мг, 80 мг, и 160 мг два раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза - 160 мг два раза в сутки. Через две недели после начала лечения препаратом Вальсакор, необходимо достигнуть дозы 80 мг 2 раза в сутки, а доза 160 мг 2 раза в сутки может быть достигнута через 3 месяца терапии препаратом Вальсакор. Достижение целевой дозы зависит от переносимости валсартана в период титрования дозы.

 При развитии симптоматической гипотензии или почечной недостаточности следует уменьшить дозу препарата. Оценка состояния больных после инфаркта миокарда должна включать в себя контроль функции почек. Больным с нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Несмотря на отсутствие достаточного количества данных, основным ожидаемым проявлением передозировки препарата - выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии внутривенно вводят 0,9% раствор натрия хлорида. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Особенности применения: Артериальная гипотензия, печеночная недостаточность на фоне непроходимости желчных путей, почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин), в том числе пациенты, находящиеся на гемодиализе, гипонатриемия, диета с ограничением потребления натрия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе диарея, рвота).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Форма выпуска

Упаковка

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1, 22 этаж, БЦ «Водный»

 тел.: +7 495 981-10-95, +7 495 981-10-88 факс: +7 495 981-10-91

Электронная почта: info.ru@krka.biz