Состав

Каждая ампула с 2 мл препарата содержит:

активное вещество: верапамила гидрохлорид 5,00 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид 17,00 мг, лимонная кислота моногидрат 42,00 мг, натрия гидроксид 16,80 мг, хлористоводородная кислота концентрированная 0,0054 мл, вода для инъекций до 2,00 мл.

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакодинамика

Верапамил относится к группе блокаторов медленных кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

Фармакокинетика

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит - фармакологически активный норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвует ферментная система CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Период полувыведения двухфазный: около 4 мин - ранний и 2-5 ч - конечный. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%. Не выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Купирование приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, пароксизмов мерцания и трепетания предсердий, предсердной экстрасистолии.

Противопоказания

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.

Оказание помощи: при брадикардии и нарушении проводимости - внутривенное введение изопреналина, атропина, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма, внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов.

Гемодиализ неэффективен.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин), выраженное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков), при быстром введении - атриовентрикулярная блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи лица, мультиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила.

Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект.

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме.

Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Лекарственные средства, снижающие артериальное давление, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.

Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Способ применения и дозы

Вводить внутривенно, медленно, на протяжении по крайней мере 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении по крайней мере 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе.

Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0,25% раствора препарата в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.

Оказание помощи: при брадикардии и нарушении проводимости - внутривенное введение изопреналина, атропина, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма, внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов.

Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 2,5 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 15-25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.