Состав

Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 80 мг

Вспомогательные компоненты: двузамещенный фосфат кальция, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк,

стеарат магния, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, индигокармин.

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Верапамил – препарат с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием. Является блокатором медленных кальциевых каналов. Препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция (а также, возможно, ионов натрия) в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов, а также в клетки проводящей системы миокарда.

Антиаритмический эффект верапамила, вероятно, обусловлен блокадой медленных каналов проводящей системы сердца. На электрическую активность синоатриального и атриовентрикулярного узла влияет поступление кальция в клетки по медленным каналам.

Верапамил ингибирует поступление кальция, замедляет атриовентрикулярное проведение, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода в AV узле в зависимости от частоты сердечных сокращений. У пациентов с трепетанием предсердий и/или мерцательной аритмией этот эффект вызывает снижение частоты сокращений желудочков.

Верапамил препятствует повторному входу возбуждения в AV узле и способствует восстановлению правильного синусового ритма у пациентов, страдающих пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, в том числе синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта.

Прием Верапамила не влияет на проведение импульса по дополнительным проводящим путям, а также не приводит к изменению нормального потенциала действия предсердий либо времени внутрижелудочкового проведения.

При этом препарат способствует снижению амплитуды, скорости деполяризации и проведения импульса в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазмов периферических артерий, не изменяет общую концентрацию кальция в сыворотке крови.

Действующее вещество способствует снижению постнагрузки и сократимости миокарда. Отрицательный инотропный эффект верапамила у большинства пациентов (в том числе при органических поражениях сердца) нивелируется понижением постнагрузки.

Обычно при этом сердечный индекс не уменьшается, однако при тяжелой или умеренной хронической сердечной недостаточности (при давлении заклинивания в легочной артерии свыше 20 мм ртутного столба и при фракции выброса левого желудочка до 35%) существует вероятность острой декомпенсации хронической сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

При пероральном приеме: абсорбция: около 90–92% препарата абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность верапамила невысока (примерно 20%), что объясняется эффектом первого прохождения через печень. Содержание в плазме крови повышается постепенно.

Максимальная концентрация в плазме крови составляет 81,34 нг/мл. Среднее время достижения максимальной концентрации – 4,75 ч. Через 1 сутки после приема препарата в плазме крови обнаруживаются достаточно высокие терапевтические концентрации (51,6 нг/мл). Связь с белками плазмы – около 90%

распределение: при приеме однократной дозы период полувыведения составляет от 2,8 до 7,4 ч, а при повторном приеме препарата – от 4,5 до 12 ч. У пожилых пациентов период полувыведения повышается. Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируется в грудное молоко

метаболизм: метаболизируется в печени (эффект первого прохождения). Зафиксировано 12 метаболитов верапамила, основным из которых является фармакологически активный норверапамил. Другие метаболиты в основном неактивны

выведение: с мочой выводится приблизительно 70% принятой дозы Верапамила, а с калом – примерно 16% и более на протяжении 5 суток после перорального приема препарата. В неизмененном виде из организма выводится 3–4%.

Показания к применению

Нарушения сердечного ритма, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий

(тахиаритмический вариант), наджелудочковую экстрасистолию – для лечения и профилактики

Нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения),

вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) – для лечения и профилактики

Артериальная гипертензия – для лечения.

Противопоказания

Синдром слабости синусового узла Кардиогенный шок (кроме вызванного аритмией) (для таблеток) Выраженная брадикардия (для таблеток)

Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (для таблеток) Острая сердечная недостаточность (для таблеток) Атриовентрикулярная блокада II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма) (для таблеток) Артериальная гипотензия (для инъекционного раствора)

Острый инфаркт миокарда (для инъекционного раствора) Стеноз устья аорты (для инъекционного раствора) Дигиталисная интоксикация (для инъекционного раствора) Желудочковая тахикардия (для инъекционного раствора) Синдром Лауна-Ганонга-Левина или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта в сочетании с трепетанием либо фибрилляцией предсердий (исключая пациентов с кардиостимулятором) (для инъекционного раствора)

Порфирия (для инъекционного раствора) Одновременная терапия с внутривенным введением бета-адреноблокаторов Возраст до 18 лет Беременность и период лактации (для инъекционного раствора) Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Верапамил следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний): Атриовентрикулярная блокада I степени Брадикардия Выраженные функциональные нарушения почек и печени

Артериальная гипотензия при систолическом давлении ниже 100 мм рт.ст. (для таблеток) Хроническая сердечная недостаточность I и II степени (для таблеток) и I и IIА степени (для инъекционного раствора) Одновременный прием с бета-адреноблокаторами (для инъекционного раствора)

Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью (для инъекционного раствора) Пожилой возраст (для инъекционного раствора).

Применение при беременности и кормлении грудью

Согласно инструкции, Верапамил противопоказано применять в периоды беременности и лактации.

Данные о применении препарата у беременных отсутствуют. Поскольку нельзя исключить вероятность осложнения для грудных детей,

препарат во время грудного вскармливания допускается применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для

матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Применение у детей

 Запрещено использовать Верапамил для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Центральная нервная система: головная боль, головокружение в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость,

повышенная утомляемость Пищеварительная система: рвота, тошнота, запоры в отдельных случаях – транзиторное увеличение активности печеночных

трансаминаз в плазме крови Сердечно-сосудистая система: покраснение лица, AV-блокада, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия,

появление симптомов сердечной недостаточности (при применении высоких доз препарата, в особенности у предрасположенных пациентов)

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь Прочие: периферические отеки.

Взаимодействие

При одновременном применении Верапамила с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты: Антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы и ингаляционные анестетики: усиление кардиотоксического эффекта (увеличивается опасность развития атриовентрикулярной блокады, резкого понижения частоты сердечных сокращений, развития сердечной недостаточности, резкого снижения артериального давления)

Антигипертензивные средства и диуретики: усиление гипотензивного эффекта Верапамила Дигоксин: увеличение уровня концентрации дигоксина в плазме крови (для выявления оптимальной дозировки препарата и предотвращения интоксикации следует контролировать его уровень в плазме крови)

Циметидин и ранитидин: увеличение уровня концентрации Верапамила в плазме крови Теофиллин, празозин, циклоспорин: увеличение их концентрации в плазме крови Миорелаксанты: усиление миорелаксирующего действия Рифампицин, фенобарбитал: уменьшение концентрации Верапамила в плазме крови и ослабление его действия Ацетилсалициловая кислота: увеличение вероятности возникновения кровотечений

Хинидин: увеличение уровня концентрации хинидина в плазме крови, усиление риска понижения артериального давления, при гипертрофической кардиомиопатии – развитие выраженной артериальной гипотензии

Карбамазепин, литий: увеличение опасности развития нейротоксических эффектов

Способ применения и дозы

Верапамил принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, предпочтительнее – во время или после приема пищи.

Режим дозирования и длительность терапии врач устанавливает индивидуально в зависимости от состояния пациента,

степени тяжести и особенностей течения болезни, а также эффективности препарата.

 Начальная взрослая разовая доза при лечении артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии, аритмии составляет 40-80 мг,

кратность приема – 3-4 раза в день. Разовую дозу в случае необходимости увеличивают до 120-160 мг (максимально – 480 мг в день).

При выраженных функциональных нарушениях печени терапию целесообразно начинать с наименьших доз (максимально – 120 мг в день).

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления (иногда до уровня, который невозможно измерить), потеря сознания, шок, выскальзывающий ритм, атриовентрикулярная блокада I или II степени (часто наблюдаются периоды Венкебаха с выскальзывающим ритмом или без него),

полная атриовентрикулярная блокада, сопровождающаяся полной атриовентрикулярной диссоциацией, остановка сердца, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, асистолия.

В случае раннего выявления (следует учитывать, что при пероральном приеме высвобождение и всасывание верапамила в кишечнике происходит на протяжении 2 суток) назначается промывание желудка, если с момента применения прошло не более 12 часов.

При сниженной моторике желудочно-кишечного тракта (при отсутствии кишечных шумов) данную меру можно проводить в более поздних периодах.

Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Специфическим антидотом является кальций.

Для лечения передозировки вводят раствор кальция глюконата 10% (10–30 мл) внутривенно либо медленно в виде капельной инфузии. В случае необходимости допускается повторение процедуры.

При синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, остановке сердца показаны изопреналин, атропин, орципреналин либо стимуляция сердца. При артериальной гипотензии назначаются норэпинефрин (норадреналин), добутамин, допамин. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Во время терапии необходимо контролировать функцию дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровень электролитов и глюкозы в крови,

количество выделяемой мочи и объем циркулирующей крови. концентрацией внимания (из-за снижения скорости реакции).

При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу. 

При нарушении функции печени и тяжелой печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.

При лечении пациентов пожилого возраста рекомендуется назначение более низкой начальной дозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Верапамил следует применять с осторожностью водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с

овышенной концентрацией внимания (из-за снижения скорости реакции).

Форма выпуска

Таблетки, по 10 шт. в блистерах, 10 блистеров в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности

 Срок годности – 3 года.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ОАО «Ирбитский химфармзавод»