Состав

Активные вещества: верапамила гидрохлорид 240 мг,

Вспомогательные вещества: натрия альгинат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат,

Оболочка: Опадрай прозрачный YS-1-7006 (гипромеллоза 6сР, макрогол (ПЭГ 400), макрогол (ПЭГ 8000)), Опадрай желтый YS-5-12577 (гипромеллоза 3сР, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), титана диоксид, макрогол (ПЭГ 400), гипромеллоза 50сР, краситель желтый лак).

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Описание

Продолговатые, вытянутые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета с желтоватым оттенком, с разделяющей риской и с гравировкой на одной стороне таблетки: 73 (с одной стороны от риски) и 00 (с другой стороны от риски) и гравировкой TEVA на другой стороне таблетки.

Фармакодинамика

Блокатор медленных кальциевых каналов тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику, за счет снижения тонуса периферических артерий и общего периферического сосудистого сопротивления. Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к снижению сократимости миокарда, уменьшению потребности миокарда в кислороде. Верапамил оказывает спазмолитическое, гипотензивное действие, отрицательное ино- и хронотропное действие, существенно снижает проводимость через атриовентрикулярный узел, удлиняет рефрактерный период, подавляет автоматизм синусового узла.

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 90% верапамила всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако биодоступность препарата невысокая и составляет приблизительно 20% из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Связь с белками плазмы крови - 90%. Максимальная концентрация составляет 80-400 нг/мл. Время наступления максимальной концентрации в плазме в случае пролонгированных форм составляет 5-7 часов. Период полувыведения для пролонгированных форм - 11 часов.

В основном верапамил выводится почками и около 25% желчью. Препарат проникает через плацентарный барьер. Выделяется с материнским молоком. Верапамил быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит норверапамил фармакологически активен.

Развития толерантности к верапамилу не наблюдается.

Показания к применению

- Артериальная гипертензия,

- профилактика приступов стенокардии (в том числе вариант стенокардии Принцметала),

- профилактика наджелучковых тахиаритмий.

Противопоказания

Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, сердечная недостаточность, шок, асистолия, синоатриальная блокада.

Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка рекомендуется во всех случаях, если с момента приема препарата прошло не более 12 часов, а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации).

Лечение симптоматическое.

При нарушениях ритма и проводимости - в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма, в/в инфузия плазмозамещающих растворов.

Гемодиализ неэффективен.

Для повышения давления у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией не следует применять изопреналин и норэпинефрин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у беременных и кормящих женщин показано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможное негативное влияние на плод или ребенка.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, асистолия, AV- блокада I, II и III степени, брадиаритмическая форма мерцательной аритмии, артериальная гипотензия, развитие сердечной недостаточности, снижение АД, сердцебиение, тахикардия.

Со стороны нервной системы: редко - головокружение, заторможенность, головная боль, сонливость, чувство усталости, повышенная возбудимость, парестезии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, рвота, кишечная непроходимость, боль или чувство дискомфорта в животе.

Лабораторные показатели: повышение уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.

Прочие: аллергические реакции (экзантема, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонса), приливы, периферические отеки, очень редко - миалгия и артралгия.

Сообщалось и случаях галактореи и импотенции, гинекомастия, гиперплазия десен, которые носят обратимый характер и проходят после отмены препарата.

Редко: стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), обморок, тревожность, астения, депрессия, экстрапирамидальные нарушения, тошнота, редко - диарея, увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз.

Взаимодействие

При одновременном применении препарата ВЕРОГАЛИД ЕР 240 с карбамазепином происходит усиление действия последнего и повышается риск возникновения токсических поражений нервной системы.

Применение препарата ВЕРОГАЛИД ЕР 240 у пациентов, длительно получающих препараты лития, может привести к снижению концентрации лития в сыворотке крови.

Одновременное применение с рифампицином или фенобарбиталом приводит к уменьшению эффективности препарата ВЕРОГАЛИД ЕР 240.

Циметидин усиливает действие препарата ВЕРОГАЛИД ЕР 240, так как увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в плазме крови, что приводит к уменьшению выраженности антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического действий.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности.

Одновременное применение с антиаритмическими препаратами может привести к аддитивному эффекту и к развитию AV-блокады, брадикардии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности.

При одновременном применении верапамила и хинидина у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией в отдельных случаях наблюдалось развитие артериальной гипотензии и отека легкого.

Верапамил может немного уменьшить плазменный клиренс флекаинида, в то время как флекаинид не влияет на плазменный клиренс верапамила. Одновременное применение верапамила и флекаинида может существенно увеличить подавляющий эффект на сократимость миокарда и дополнительно воздействовать на AV-проводимость.

Одновременное применение с другими гипотензивными препаратами приводит к взаимному усилению их действия.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к потенцированию отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушения AV-проводимости, брадикардии.

При одновременном приеме препарата ВЕРОГАЛИД ЕР 240 и дигоксина, теофиллина, циклоспорина или хинидина, возможно повышение концентрации в сыворотке крови вышеуказанных препаратов на фоне терапии верапамилом.

С гиполипидемическими средствами: аторвастатин (повышение концентрации аторвастатина в сыворотке крови), ловастатин (повышение концентрации ловастатина в сыворотке крови), симвастатин (увеличение AUC приблизительно в 2,6 раза и максимальной концентрации приблизительно в 4,6 раз симвастатина).

Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует начинать с возможно более низких доз, которые постепенно увеличивают. Если необходимо применение верапамила пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, необходимо пересмотреть их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови.

При одновременном применении с препаратами для лечения бронхиальной астмы, например, теофиллином, снижается пероральный и системный клиренс теофиллина примерно на 20%, у курящих пациентов - снижается примерно на 11%.

Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируюгся под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие наименее вероятно.

Салмотриптаном - увеличение AUC приблизительно на 20% и максимальной концентрации алмотриптана приблизительно на 24%.

Грейпфрутовый сок - увеличение AUC и максимальной концентрации верапамила.

Зверобой продырявленный - уменьшается AUC верапамила с соответствующим снижением максимальной концентрации.

Доксорубицин - уменьшается период полувыведения доксорубицина (приблизительно на 27%) и максимальная концентрация (приблизительно на 38%). У пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на концентрацию или клиренс доксорубицина. У пациентов с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшает период полувыведения и максимальную концентрацию доксорубицина.

Гипогликемические средства (глибурид) - увеличение максимальной концентрации глибурида (приблизительно на 28%), AUC (приблизительно на 26%).

Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - увеличение кровоточивости.

Этанол - повышение концентрации этанола в плазме крови.

Колхицин является субстратом для изофермента CYP3A и Р-гликопротеина, а верапамил ингибирует изофермент CYP3A и перенос Р-гликопротеина. Одновременное применение с колхицином ведет к увеличению концентрации колхицина в плазме крови и проникновению колхицина через гематоэнцефалический барьер. Одновременное применение верапамила и колхицина не рекомендуется.

Способ применения и дозы

ВЕРОГАЛИД ЕР 240 следует принимать во время еды, запивая небольшим количеством воды.

Таблетки не разжевывают. Дозы препарата подбирают индивидуально.

Артериальная гипертензия

У больных с артериальной гипертензией доза препарата варьирует от 240 мг до 360 мг.

Максимальная суточная доза 360 мг. Увеличение суточной дозы до 480 мг должно проводится только в стационаре.

Обычно ВЕРОГАЛИД ЕР 240 назначают в средней суточной дозе 240 мг (1 таблетка) один раз в сутки утром, при необходимости 240 мг утром и 120 мг (1/2 таблетки) вечером с интервалом в 12 часов.

Более низкие начальные дозы 120 мг назначаются пациентам с нарушениями функции печени и почек, пожилым больным.

Профилактика приступов стенокардии

В начале лечения препарат назначают по 120 мг с кратностью приема 1-2 раза в сутки с интервалом в 12 часов. Максимальная суточная доза 240 мг.

Профилактика наджелудочковых тахиаритмий

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, сердечная недостаточность, шок, асистолия, синоатриальная блокада.

Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка рекомендуется во всех случаях, если с момента приема препарата прошло не более 12 часов, а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации).

Лечение симптоматическое.

При нарушениях ритма и проводимости - в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма, в/в инфузия плазмозамещающих растворов.

Гемодиализ неэффективен.

Для повышения давления у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией не следует применять изопреналин и норэпинефрин.

Особые указания

Сердечную недостаточность необходимо перед назначением верапамила предварительно компенсировать.

Для повышения АД больным с гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреномиметики (фенилэфрин), не следует применять зопротеренол и эпинефрин.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за уровнем сахара и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 240 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 25 С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать позже даты указанной на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ТЕВА