ВЕРО-ОНДАНСЕТРОН
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат в пересчете на ондансетрон - 4 мг и 8 мг
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат
состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметил целлюлоза), повидон (поливинилпироллидон), полисорбат (твин-80), титана диоксид, краситель азорубин или кантоксантин.
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя, наружный слой светло- розового цвета, внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом 5-НТЗ-рецепторов (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТЗ-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-НТЗ-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания n.vagus в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика
После приема внутрь максимальная концентрация (ТСmах) ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч. .Связывание с белками плазмы составляет. 70-76%. Объем распределения составляет 140 л. Период полувыведения (T1/2) составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности-15-20 часов. Отсутствие фермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение (T1/2) Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе.
Показания к применению
- профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией
- профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата
- беременность и период кормления грудью
- детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Прочие: "прилив" крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Взаимодействие
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид
- с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) - аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
Способ применения и дозы
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза,- как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
8 мг ондансетрона внутрь за 1-2 часа до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг внутрь через 12 ч.
При высокоэметогенной химиотерапии:
Рекомендуемая доза ондансетрона составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 часа до начала проведения химиотерапии.
Для профилактики поздней или длительной рвоты возникающей через 24 часа, следует продолжить прием ондансетрона в дозе 8 мг два раза в сутки в течение 5 дней.
Дети
Детям старше 3-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 часов лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии.
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально.
Пациенты пожилого возроста
Изменения дозировки не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.
Передозировка
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.
Особые указания
Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5НТЗ-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем, его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 4 мг и 8 мг.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ВЕРОФАРМ