Состав

1 флакон содержит:

активное вещество: винбластина сульфат 5 мг,

вспомогательные вещества: нет.

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Описание

От белого до белого с желтоватым оттенком цвета пористая масса.

Фармакодинамика

Винбластин является алкалоидом, выделенным из растения рода Vinca (барвинок). Блокирует митотическое деление клеток в метафазе клеточного цикла. Действие оказывает, связываясь с микротрубочками, посредством торможения образования митотических веретен. В опухолевых клетках селективно угнетает синтез ДНК и РНК посредством торможения ДНК-зависимой РНК-полимеразы.

Фармакокинетика

После внутривенного введения быстро распределяется в тканях. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками составляет 80%. Метаболизируется в печени. Выводится из организма в три фазы с периодами полувыведения продолжительностью (средние значения) соответственно 5 минут, 2 часа и 30 часов, преимущественно с желчью. Небольшое количество винбластина в неизмененном виде и в виде метаболитов определяется в моче.

Показания к применению

- Лимфогранулематоз,

- неходжкинские лимфомы,

- хориокарцинома (резистентная к применению других химиотерапевтических препаратов),

- нейробластома,

- герминогенные опухоли яичка и яичников,

- опухоли головы и шеи,

- рак молочной железы,

- рак легкого,

- рак почки,

- рак мочевого пузыря,

- болезнь Леттерера-Сиве (гистиоцитоз X),

- саркома Капоши,

- грибовидный микоз (генерализованные стадии).

Противопоказания

При случайной передозировке следует ожидать усугубления побочных эффектов.

Специфического антидота нет.

Лечениесимптоматическое. Рекомендуются следующие мероприятия: ограничение потребления жидкости и назначение диуретиков при развитии синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона, назначение противосудорожных средств, контроль за функцией сердечно-сосудистой системы, тщательный контроль картины крови, при необходимости - переливание крови, применение клизм и слабительных препаратов (профилактика непроходимости кишечника).

Гемодиализ неэффективен при передозировке Винбластина.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: наиболее часто лейкопения, гранулоцитопения (самый низкий уровень отмечается через 5-10 дней после последнего введения, полное восстановление обычно происходит в течение последующих 7-14 дней), реже тромбоцитопения, анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, диарея, боль в животе, паралитическая непроходимость кишечника, стоматит, фарингит, геморрагический энтероколит или кровотечение при уже имеющейся язве.

Со стороны нервной системы: парестезии, снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, периферические невриты, депрессия, головная боль, судороги, головокружение, диплопия, слабость, боль в области челюстей.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм.

Местные реакции: боль или покраснение в месте инъекции, при попадании препарата под кожу - воспаление подкожно-жировой клетчатки, флебит и, возможно некроз.

Прочие: алопеция, гиперурикемия, мочекислая нефропатия, миалгия, боли в костях, повышение артериального давления, усиление симптоматики при болезни Рейно, азооспермия, аменорея.

При назначении доз выше рекомендуемых отмечен синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Взаимодействие

Запрещено вводить совместно:

- с нейротоксичными препаратами (изониазидом, L-аспарагиназой).

С осторожностью может быть применен:

- с митомицином С (могут возникать острая одышка, бронхоспазм),

- с фенитоином (снижается уровень фенитоина в крови, что может привести к снижению его противосудорожной активности),

- при совместном применении винбластин может усилить токсичность противоподагрических средств,

- при применении винбластина в комбинации с блеомицином и цисплатином отмечены случаи инфаркта миокарда, нарушения мозгового кровообращения,

- при применении в комбинации с препаратами, содержащими платину, увеличивается риск поражения VIII пары ЧМН.

Способ применения и дозы

Внутривенно струйно в течение 1-2 минут.

Интратекальное применение запрещено!

Дозу необходимо подбирать с учетом индивидуальных особенностей пациента и применяемой схемы химиотерапии руководствуясь данными специальной литературы.

Обычная доза составляет:

- для взрослых: 5-7,5 мг/м поверхности тела:

- для детей: от 4 до 5 мг/м² поверхности тела.

Препарат вводится 1 раз в неделю или в 2 недели.

Также могут использоваться режимы постепенного увеличения еженедельных доз:

- для взрослых: 1-ая доза - 3,7 мг/м², каждая последующая еженедельная доза, при количестве лейкоцитов не менее 4000/мм³ крови, увеличивается на 1,8-1,9 мг/м² поверхности тела до достижения максимальной разовой дозы 18,5 мг/м² ,

- для детей: еженедельное повышение доз на 1,25 мг/м² проводят по тому же принципу, что и у взрослых, начиная с начальной дозы 2,5 мг/м² поверхности тела и до максимальной дозы 12,5 мг/м².

Дозы повышаются до тех пор пока количество лейкоцитов не снизится до 3000/мм³, либо не уменьшится размер опухоли, либо не будет достигнута максимальная разовая доза, после чего переходят к поддерживающим дозам, которые меньше конечного значения начальной дозы для взрослых на 1,8-1,9 мг/м² и для детей на 1,25 мг/м² поверхности тела, вводящихся 1 раз в 7-14 дней.

При уровне билирубина в сыворотке крови выше 51,3 мкмоль/л рекомендуется снижение дозы на 50%.

Применяют свежеприготовленный раствор, для чего содержимое флакона непосредственно перед введением растворяют в 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида (другие растворы применять не рекомендуется).

Передозировка

При случайной передозировке следует ожидать усугубления побочных эффектов.

Специфического антидота нет.

Лечениесимптоматическое. Рекомендуются следующие мероприятия: ограничение потребления жидкости и назначение диуретиков при развитии синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона, назначение противосудорожных средств, контроль за функцией сердечно-сосудистой системы, тщательный контроль картины крови, при необходимости - переливание крови, применение клизм и слабительных препаратов (профилактика непроходимости кишечника).

Гемодиализ неэффективен при передозировке Винбластина.

Особые указания

Во время лечения требуется тщательный контроль количества лейкоцитов. При снижении количества лейкоцитов до 3000/мкл лечение Винбластином-ЛЭНС необходимо прекратить.

Для предупреждения острого мочекислого диатеза необходимо систематически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке, обеспечить соответствующее потребление жидкости и по необходимости применить аллопуринол.

В процессе лечения также необходим контроль активности трансаминаз печени, ЛДГ и уровня билирубина.

При появлении симптомов нейроинтоксикации необходимо прекратить лечение.

Экстравазация приводит к болезненной местной реакции и тканевому некрозу, поэтому в таких случаях остаток препарата необходимо ввести в другую вену, в пораженную область вводят гиалуронидазу.

В ходе лечения следует применять негормональную контрацепцию.

При случайном попадании Винбластина-ЛЭНС в глаза их следует немедленно тщательно промыть водой для предотвращения сильного раздражения или возможного изъязвления роговицы.

В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации пациентов и членов их семей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные действия препарата, такие как нервно-мышечные эффекты, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 5 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

При температуре от 2 до 8 С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не употреблять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ЛЭНС-ФАРМ