Состав

Активное вещество:

винпоцетин 5 мг

Вспомогательные вещества:

аскорбиновая кислота 0.5 мг, натрия дисульфит (натрия пиросульфит) 1 мг, сорбитол (D-сорбитол) 80 мг, винная кислота 2.6 мг, бензиловый спирт 10 мг, вода для инъекций до 1мл.

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакодинамика

Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации ионов кальция в окончаниях нейронов полосатого тела. Считается, что снижение тока ионов натрия оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга или реперфузией.

Винпоцетин повышает, концентрацию 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты

(метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела. Такое действие сходно с фармакологическим действием резерпина (напоминающего по химической структуре винпоцетин), который истощает запасы катехоламинов в нервных окончаниях головного мозга, что обуславливает побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и антипсихотический эффект.

Он также ингибирует фосфодиэстеразу 1, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата. Это приводит к расслаблению гладких мышц сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме -10-20 нг/мл, объем распределения - 5,3 л/кг. Связь с белками - 66%, клиренс- 66,7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Проникает в грудное молоко (0,25% в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Период полувыведения - 3,54-6,12 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.

Показания к применению

Неврология: в составе комплексной терапии при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт,восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта, транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция, недостаточность кровообращения в вертебробазилярном бассейне, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).

Офтальмология: хронические заболевания сосудистой оболочки и сосудов сетчатки глаза (в т.ч: окклюзия центральной артерии или вены сетчатки)

Противопоказания

Симптомы: не описаны.

Лечение симптоматическое.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала), тахикардия, экстрагастолия (причинно-следственная связь не установлена), лабильность артериального давления (чаще снижение).

Со стороны нервной системы: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, изжога.

Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение,гиперемия кожи, флебит при внутривенном введении.

Взаимодействие

Раствор винпоцетина фармацевтически несовместим с гепарином ,растворами, содержащими аминокислоты.

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин).

Начальная суточная доза - 20 мг (в 0,5-1 л 0,9% раствора натрия хлорида или растворах, содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней дозу повышают до максимальной, 1 мг/кг/сут. Курс лечения - 10-14 дней.

После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь, при неэффективности препарата - лечение отменяют.

Передозировка

Симптомы: не описаны.

Лечение симптоматическое.

Особые указания

При введении растворов винпоцетина, содержащих сорбитол, у пациентов с сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в крови.

В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении со средствами, удлиняющими Q-T интервал в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

1 год. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.