Состав

на 1 мл: Действующее вещество: винпоцетин – 5,0 мг Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота – 0,5 мг, бензиловый спирт – 10,0 мг, сорбитол (сорбит) – 100,0 мг, вин-ная кислота – 5,0 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) – 1,0 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл. По 2 мл, 5 мл, или 10 мл в ампулы светозащитного стекла. По 10 ампул помещают в каробку из картона. По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил-хлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. 1 контурную ячейковую упаковку с 10 ампулами или 1, 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона. В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный. При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Описание

Фармакодинамика

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь селективно блокирует кальцийзави-симую фосфодиэстеразу повышает концен-трации аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) в головном мозге. Усиливает обмен норадреналина и серото-нина в головном мозге, оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Улучшает мозговой кровоток снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга. Проникает через плацентарный барьер.

Фармакокинетика

Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме - 10-20 нг/мл, объем распределения - 5,3 л/кг. При введении крысам радиоактивно мече-ного винпоцетина, наибольшая радиоактив-ность обнаруживалась в печени и желудоч-но-кишечном тракте. Максимальная кон-центрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы состав-ляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объ-ём распределения 246,7±88,5 л, что свиде-тельствует о высоком связывании с тканя-ми. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепечёночный метабо-лизм. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический барь-ер), в грудное молоко (около 0,25 % в тече-ние 1 ч). Метаболизм Основным метаболитом является аповин-каминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация–время» АВК после приема внутрь вдвое превышает та-ковую при внутривенном введении винпо-цетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим ме- таболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурони-ды). Выведение неизмененного винпоцети-на низкое (несколько процентов). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует. Выведение Период полувыведения у человека состав-ляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радио-активно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %. У крыс и собак высокая концентрация об-наруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рецирку-ляция. Фармакокинетика у особых групп пациентов Поскольку винпоцетин предназначен в пер-вую очередь для лечения пожилых пациентов, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от мо-лодых, кумуляции не происходит. При на-рушениях функции печени и почек кумуля-ция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию

Показания к применению

Неврология:транзиторная ишемическая атака, симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, со-судистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, ги-пертонической энцефалопатии. Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки (в том числе окклю-зия центральной артерии или вены сетчат-ки) и сосудистой оболочки глаза. Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах, ухудшение слуха сосудистого или токсического (в том числе медикаментозно-го) генеза.

Противопоказания

- острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни серд-ца, тяжелые нарушения ритма сердца, гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата - беременность (возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровообращения) - период грудного вскармливания - детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований). Перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано. В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности) и со следующей частотой: нечасто (>1/1000, 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/1000). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тром-боцитопения, агглютинация эритроцитов очень редко - анемия. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - гиперчувствительность. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - снижение аппетита, сахарный диабет, гиперхолестеринемия очень редко – анорексия. Нарушения психики: нечасто - эйфория, редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство очень редко - депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: редко - головная боль, дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия очень редко - тремор, спазмы, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние. Нарушения со стороны органа зрения: редко – гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения очень редко - гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - гиперакузия, гипоакузия, вертиго очень редко - шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения очень редко - аритмия, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудов: редко - повышение артериального давления, снижение артериального давления, приливы очень редко - лабильность артериального давления, тромбофлебит. Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: редко - боль в эпигастрии, дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота очень редко - дисфагия, стоматит, гиперсаливация. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, крапивница очень редко - дерматит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - астения, недомогание, чувство жжения и воспаление в месте инъекции, тромбоз, дискомфорт в грудной клетке. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - снижение артериального давления редко - повышение артериального давления, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, эозинопения, нарушение функциональных проб печени, удлинение интервала QT очень редко - повышение ЛДГ, изменения на ЭЭГ, удлинение интервала PR на ЭКГ.

Взаимодействие

Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления. Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия. Винпоцетин и гепарин - химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако, можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином. Винпоцетин несовместим с растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для его разведения.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для внутривенной капельной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин). Для приготовления инфузии можно использовать раствор натрия хлорида 0,9 % или растворы, содержащие декстрозу. Начальная суточная доза 20 мг в 500 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или растворах, содержащих декстрозу. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней, дозу повышают до максимальной – 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней. При заболеваниях печени или почек коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов. Лечение: симптоматическая терапия.

Особые указания

В случае исходного удлинения интервала Q-T, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал Q-T, в период лечения винпоцетином необходим периодический контроль ЭКГ. Препарат содержит сорбитол, поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови. Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и при выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл. По 2 мл в ампулы светозащитного стекла. По 10 ампул помещают в коробку из картона. По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги. 1 контурную ячейковую упаковку с 10 ампулами или 1, 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона. В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный. При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия отпуска из аптек

по рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Синтез