Состав

100 мг активного вещества бенциклана фумарата в 1 таблетке, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилацетат, магния стеарат, карбомер 934 Р, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Белые или серовато-белые, плоские круглые таблетки с фаской, с гравировкой HALIDOR на одной стороне, со слабым характерным запахом.

Фармакодинамика

Бенциклан - миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Бенциклан может вызывать дозо-зависимое подавление Na/K -зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Фармакокинетика

Бенциклан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодостунность препарата после приема внутрь составляет 25 - 35 %. Примерно 30 - 40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами, свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилироваиное производное, а разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы выделяется с мочой, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3 %).

Значительное большинство метаболитов (90%) выделяются в неконъюгированном виде, а небольшая часть выделяется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой).

Период полувыведения составляет 6-10 часов, этот параметр не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Показания к применению

Сосудистые заболевания

Заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий.

Заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.

Устранение спазма внутренних органов

Желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки - в сочетании с другими лекарственными препаратами.

Урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).

Противопоказания

Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, коллапс, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонико-клонические судороги.

Лечение: Специфический антидот не известен. При передозировке следует промыть желудок и назначить симптоматическое лечение. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов. Однако, достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудыо у человека проведено не было. Поэтому введение препарата пациенткам в первом триместре беременности не рекомендуется. В период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Побочные действия

Желудочно-кишечные: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Центральная нервная система: беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, нарушение сна, снижение памяти, иногда преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, астения, очень редко - симптомы очагового поражения центральной нервной системы (ЦНС), эпилептиформные припадки.

Сердечно-сосудистая система: иногда может возникать предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).

Лабораторные показатели: преходящее повышение активности аспарат-аминотрансферазы и аламин-аминотрансферазы, лейкопения.

Другие: общее недомогание, увеличение веса тела, аллергические реакции.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

- анестетиками и седативными - их эффекты могут усиливаться,

- лекарственными средствами для общей анестезии - усиление их действия,

- симпатомиметиками - из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий,

- средствами, снижающими уровень калия крови и хинидином - из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов,

- препаратами наперстянки - повышается риск аритмии при передозировке наперстянки,

- бета-адреноблокаторами - из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-блокатора,

- блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами - из-за возможности усиления их эффекта,

- лекарственными средствами, вызывающих побочные эффекты в виде спазмофилии - из-за возможности суммации этих эффектов,

- ацетилсалициловая кислота - из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов.

Способ применения и дозы

Сосудистые заболевания

По 1 таблетке 3 раза в день на протяжении 2-3 месяцев. Максимальная суточная доза 400 мг. Интервал между курсами лечения должен составлять 2-3 месяца.

Устранение спазма внутренних органов

1-2 таблетки однократно, не более 4 таблеток в сутки. Для поддерживающей терапии: но 1 таблетке 3 раза в день в течение 3-4 недель, затем по 1 таблетке 2 раза в день. Продолжительность лечения определяется индивидуально по исчезновению симптомов заболевания и, как правило, не должен превышать 1-2 месяца.

Передозировка

Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, коллапс, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонико-клонические судороги.

Лечение: Специфический антидот не известен. При передозировке следует промыть желудок и назначить симптоматическое лечение. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Особые указания

При длительной терапии бенцикланом рекомендуется регулярный контроль реалогических свойств крови (примерно один раз в 2 месяца).

При одновременном применении с препаратами, вызывающими гипокалемию, сердечными гликозидами, препаратами, оказывающими угнетающее влияние на миокард, суточная доза Галидора не должна превышать 150-200мг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности.

Форма выпуска

Таблетки 100 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

При температуре 15-25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

EGIS Pharmaceuticals, PLC