Состав

Активное вещество: гентамицина сульфат (в пересчёте на гентамицин) – 80 мг.

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной рибонуклеиновой кислоты, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов. Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в том числе индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp. грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в том числе пенициллино-резистентные) чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в том числе с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в том числе. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика

Всасывается быстро и полностью. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 0,5-1,5 ч, величина максимальной концентрации после внутримышечного введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл, терапевтические концентрации в крови сохраняются в течение 8-12 ч. Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом от ран гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. Период полувыведения у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 недели до 6 месяцев - 3-3,5 ч. Выводится в основном почками в неизмененном виде в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается. Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25 % дозы. При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в том числе бронхит, пневмония, эмпиема плевры)

 - осложненные урогенитальные инфекции (в том числе пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит)

- инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит)

- инфекции кожи и мягких тканей

 - абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит)

- инфекции центральной нервной системы (в том числе менингит)

- сепсис

- раневая инфекция, ожоговая инфекция

- средний отит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гентамицину (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, новорожденные (до 1 мес).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Способ применения и дозы

Внутримышечно. Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 2 мл воды для инъекций. Суточная доза при заболеваниях средней тяжести для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения - 2-3 раза в сутки. При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нор- мальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней при гонорее - 240-280 мг однократно. Недоношенным - 6 мг/кг/сут, кратность введения - 2 раза детям от 1 мес до 2 лет - 6 мг/кг/сут, кратность введения - 3 раза детям старше 2 лет назначают 3-5 мг/кг/сут, кратность введения - 3 раза. Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме. Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8. При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы максимальная концентрация не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности). При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2-2,5 мг/кг.

Форма выпуска

По 80 мг активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл. По 5 флаконов в контурную ячейковую упаковку. По 1, 5 или 10 флаконов или по 1-2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

по рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 10 до 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Синтез