Состав

1 таблетка содержит: Активное вещество: фексофенадина гидрохлорид - 120 мг - 180 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 125 мг - 187 мг крахмал кукурузный прежелатинизированный - 53 мг - 80 мг кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 8 мг - 12 мг повидон (Коллидон 30) - 2 мг - 3 мг кросповидон (Коллидон CL-M) - 80 мг - 120 мг натрия кроскармеллоза - 8 мг - 12 мг магния стеарат - 4 мг - 6 мг

Вспомогательные вещества для оболочки опадрай II (серия 85) поливиниловый спирт частично гидролизованный - 8 мг - 12 мг макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) - 4,0 мг - 6,06 мг тальк - 3,0 мг - 4,44 мг титана диоксид - 4,65 мг - 6,96 мг красителя солнечный закат жёлтый алюминиевый лак - 0,15 мг - 0,23 мг краситель железа оксид жёлтый - 0,08 мг - 0,12 мг краситель железа оксид красный - 0,12 мг - 0,19 мг Средняя масса таблетки с оболочкой - 420 мг - 630 мг

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-розового цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакодинамика

Фексофенадин является неседативным блокатором H1-гистаминовых рецепторов, представляет собой фармакологически активный метаболит терфенадина. ? Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума через 6 часов и продолжается в течение 24 ч. При повторном применении не отмечено развитие толерантности. Не оказывает холино- и адреноблокирующего действия, практически не оказывает седативного действия. Не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT в терапевтических дозах.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме (TСmax) составляет 2,6 ч после приема. Средняя концентрация в плазме у здоровых испытуемых после однократного назначения внутрь в дозе 60 мг - 209 нг/мл, равновесная концентрация (Css) после многократного приема - 286 нг/мл. Среднее значение максимальной концентрации (Сmax) после приема 180 мг - приблизительно 494 нг/мл, после приема 120 мг - 289 нг/мл, после приема 60 мг - 131 нг/мл. Фармакокинетика практически линейна при ежедневном приеме в интервале доз 60-180 мг. Связь с белками плазмы - 60-70% (преимущественно с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), секретируется в грудное молоко. Период полувыведения (Т1/2) после многократного приема - 14,4 ч, площадь под фармакокинетической кривой зависимости концентрации от времени (AUC) - 1521 мкг/л/ч, клиренс- 3,4 мл/мин/кг.

У пациентов с умеренной (клиренс креатинина (КК) 41-80 мл/мин) и тяжелой (11-40 мл/мин) почечной недостаточностью Т1/2 увеличивается на 59 и 72 % соответственно у пациентов, находящихся на гемодиализе, Т1/2 увеличивается на 31%. Подвергается (5% от дозы) частичному внепеченочному метаболизму. Выводится преимущественно (80%) с желчью, 10% - почками в неизмененном виде.

У пациентов 65 лет и старше Т1/2 не изменяется, концентрация в крови увеличивается, но это не влияет на переносимость препарата. На фоне нарушения функции почек и проведения гемодиализа Сmах повышается и Т1/2 удлиняется. Фармакокинетические параметры фексофенадина у пациентов с заболеваниями печени изменяются незначительно.

Показания к применению

Сезонный аллергический ринит, хроническая крапивница.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фексофенадину или другим компонентам препарата, детский возраст до 12 лет, беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью: При хронической почечной недостаточности, при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует отменить.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции, крапивница, в отдельных случаях - кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость редко - усталость, нервозность, нарушение сна, бессонница.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - одышка.

Взаимодействие

При совместном применении с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза. Прием алюминий- или магнийсодержащих антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего (интервал времени между их приемом должен быть не менее 2 ч). Не взаимодействует с омепразолом, с препаратами, метаболизирующимися в печени.

Способ применения и дозы

Внутрь. При сезонном аллергическом рините по 120 мг 1 раз в день. При хронической крапивнице по 180 мг 1 раз в день. Рекомендуемая суточная доза пациентам с хронической почечной недостаточностью 60 мг однократно.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, сонливость, тошнота и сухость во рту.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется проведение промывания желудка, постановка очистительных клизм, прием энтеросорбирующих средств (угля активированного). Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением людей, обладающих нестандартной реакцией на лекарственные средства). Таким образом, прежде чем приступать к при управлению транспортными средствами, обслуживанию движущихся механизмов и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, необходимо сначала проверить индивидуальную реакцию на препарат.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 120 мг и 180 мг.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, ЗАО