Состав

На одну таблетку:

Ядро:

Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг,

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Таблеттоза 100), целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 112), кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат.

Оболочка:

Опадрай белый (Опадрай белый Y-1-7000) гипромеллоза-5сР, титана диоксид, макрогол- 400 (полиэтиленоксид-400).

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание

Белые, двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне таблетки имеется линия разлома с гравировкой G по обе стороны от нее, другая сторона таблетки гладкая.

Фармакодинамика

Левоцетиризин - (R)-энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина, блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах седативное действие очень слабо выражено. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и варьируется незначительно у разных людей.

Абсорбция

Быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТС_mах) - 0,9 ч, максимальная концентрация в крови (С_mах) - 207 нг/мл. Объем распределения - 0,4 л/кг. Степень абсорбции зависит от дозы и не нарушается при приеме пищи, но при приеме пищи максимальная концентрация снижается, и замедляется ее достижение.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют. Левоцетиризин проникает в грудное молоко.

Метаболизм

У людей метаболизируется менее 14% дозы левоцетиризина, так как предполагаемые различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов незначительны. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и О-дезалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования, главным образом, осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ. Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или при превышении максимальных концентраций в плазме крови, не оказывает влияния на активность CYP-изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4.

Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) - 7-10 ч. Общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Выводится преимущественно с мочой (85,4%) от принятой дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина (КК), поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с КК.

У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80 % по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-х часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10%.

Показания к применению

Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), сенной лихорадки (поллиноз).

Симптоматическое лечение крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы, отека Квинке, других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Симптомы

Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.

Лечение

Специфических антидотов левоцетиризина нет.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (1/100 и <,1/10), нечасто (1/1000 и <,1/100), очень редко (<,1/10000).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции.

Нарушения со стороны метаболизма и расстройства питания:

Частота неизвестна: повышение аппетита.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головная боль.

Нечасто: сонливость.

Редко: головокружение.

Очень редко: агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.

Частота неизвестна: бессонница, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, обморок, тревога, тремор, дисгевзия, суицидальные мысли.

Нарушения со стороны органов слуха:

Частота неизвестна: вертиго.

Нарушения со стороны органов зрения:

Частота неизвестна: нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Очень редко: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Частота неизвестна: тромбоз яремной вены, стенокардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень редко: одышка.

Частота неизвестна: усиление симптомов ринита.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: сухость слизистой оболочки полости рта.

Нечасто: боли в животе.

Очень редко: тошнота, диарея.

Частота неизвестна: рвота.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы:

Частота неизвестна: дизурия, задержка мочи.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко: ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница.

Частота неизвестна: гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Очень редко: миалгия Общие нарушения:

Часто: утомляемость.

Нечасто: астения.

Частота неизвестна: периферические отеки.

Нарушения со стороны лабораторных и инструментальных данных:

Очень редко: нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.

Прочее:

Частота неизвестна: перекрестная реактивность.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

Исследования взаимодействий рацемата цетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс цетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.

При одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) экспозиция цетиризина увеличивается (40%), а экспозиция ритановира изменяется незначительно.

Степень всасывания цетиризина не снижалась, под воздействием пищи, хотя скорость всасывания уменьшалась.

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее действие на ЦНС, возможно усиление этого действия.

Способ применения и дозы

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.

Взрослые, подростки и дети старше 6 лет

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. Пациенты с нарушением функции почек ниже).

Пациенты с нарушением функции почек

Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан клиренс креатинина (КК) у пациента в мл/мин на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы:

КК= 140 - возраст (лет) х вес (кг)/ 72 х креатинин сыворотки крови (мг/дл) (х 0,85 для женщин)

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек:

У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом клиренса креатинина и массы тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.

Пациенты с нарушением функции печени

При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. Пациенты с нарушением функции почек выше).

Продолжительность лечения

Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов продолжительностью до 6 месяцев.

При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики, лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Курс лечения поллиноза устанавливает врач, в среднем он составляет 1-6 недель.

При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.

Передозировка

Симптомы

Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.

Лечение

Специфических антидотов левоцетиризина нет.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

Особые указания

Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 30 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

GLENMARK PHARMACEUTICALS, Ltd.