Состав

Активное вещество: глибенкламид - 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 74,770 мг, крахмал картофельный - 62,373 мг, магния стеарат - 1,200 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолят, примоджель) - 3,000 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 3,630 мг, краситель азорубин (Е122)-0,027 мг.

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки розового цвета с вкраплениями более светлого и более темного тона, с фаской и риской.

Фармакодинамика

Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулиру­ет секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток подже­лудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (вне- панкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови.

Гипогликемический эффект развивается через 2 часа, достигает максимума через 7-8 ча­сов и длится 12 часов. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсули­на и плавное снижение концентрации глюкозы в плазме крови, что уменьшает риск воз­никновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84 %. Время достижения максимальной концентрации в крови (Tмакс) - 1-2 часа, объем распределения 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95-99 %. Биодоступность глибенкламида со­ставляет 100. Плацентарный барьер проходит плохо. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится поч­ками, а другой - с желчью. Период полувыведения (T1/2) - от 3 до 10-16 часов.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии.

Противопоказания

Сахарный диабет 1 типа

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома

состояние после резекции поджелудочной тяжелые нарушения функции печени и/или почек

известная из анамнеза повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или к другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам, диуретическим средствам, содержащим в молекуле сульфонамидную группу, и пробенециду

декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях или после больших хирургических операций, когда показано проведение инсулинотерапии

лейкопения

кишечная непроходимость, парез желудка

состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии

беременность и период грудного вскармливания

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: При лихорадочном синдроме, заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции), гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников, алкоголизме, у больных пожилого возраста из-за опасности развития гипогликемии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не применять при беременности. Имеются сведения о возникновении дефектов ушной раковины плода, развитии опасной для плода гипогликемии, внутриутробной гибе­ли плода при приеме глибенкламида во время беременности. Отсутствуют сведения о проникновении глибенкламида в грудное молоко. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Самым частым нежелательным эффектом при лечении Глибенкламидом является гипогликемия. Это состояние может принимать затяжной характер и способствовать развитию тяжелых состояний вплоть до коматозного, угрожающего жизни больного или заканчивающегося летально. При диабетической полинейропатии или при сопутствующем лечении симпатолитическими средствами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами") типичные предвестники гипогликемии могут быть слабовыраженными или отсутствовать совсем.

Причинами развития гипогликемии могут быть: передозировка препарата отсутствие показаний к его назначению нерегулярный прием пищи пожилой возраст больных рвота диарея большие физические нагрузки заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы) злоупотребление алкоголем, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Симптомами гипогликемии являются: сильное чувство голода, внезапное обильное потоотделение, сердцебиение, бледность и снижение температуры кожных покровов, парестезия слизистой оболочки полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства (например, расстройства зрения и речи, проявления парезов и параличей или измененные восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания, развивается предрасположенность к судорогам.

Наряду с гипогликемией возможны:

Со стороны системы органов пищеварения: редко возникающие тошнота, отрыжка, рвота, "металлический" вкус во рту, чувство тяжести и полноты в желудке, боли в животе и диарея. В отдельных случаях были описаны временное повышение активности "печеночных" ферментов (глютамино-щавелевоуксусной аминотрансферазы, глютамино-пировиноградной аминотрансаминазы, щелочной фосфатазы) в сыворотке крови, лекарственный гепатит и желтуха.

Кожные аллергические реакции: редко могут появляться сыпь, зуд кожи, крапивница, покраснение кожи, отек Квинке, точечные кровоизлияния в кожу, шелушащаяся сыпь на больших поверхностях кожи и фотосенсибилизация. Очень редко кожные реакции могут послужить началом развития тяжелых состояний, сопровождаемых одышкой и снижением артериального давления вплоть до наступления шока, угрожающего жизни больного. Описаны отдельные случаи тяжелых генерализованных аллергических реакций с кожной сыпью, болями в суставах, лихорадкой, появлением белка в моче и желтухой.

Со стороны системы органов кроветворения: редко отмечается тромбоцитопения или очень редко лейкоцитопения, агранулоцитоз. В единичных случаях развивается гемолитическая анемия или панцитопения. К другим побочным действиям, наблюдаемым в единичных случаях, относятся слабое мочегонное действие, временное появление белка в моче, нарушение зрения и аккомодации, а также острая реакция непереносимости алкоголя после его употребления, выражающаяся осложнениями со стороны органов кровообращения и дыхания (дисульфирамо-подобная реакция: рвота, ощущение жара в лице и в верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль). При возникновении любых побочных эффектов сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Усиление гипогликемического действия. Глибенкламида наблюдается при одновременном применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, анаболических средств, других пероральных гипогликемических препаратов (например, акарбозы, бигуанидов) и инсулина, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), азапропазона, бета-адреноблокаторов, хинина, производных хинолона, хлорамфеникола, клофибрата, производных кумарина, дизопирамида, фенфлурамина, фенирамидола, флуоксетина, ингибиторов моноаминооксидазы, миконазола, пара-аминосалициловой кислоты, пентоксифиллина (в больших дозах, вводимых парентерально), пергексилина, производных пиразолонов, фенилбутазонов, фосфамидов (например, циклофосфамида, ифосфамида, трофосфамида), пробенецида, салицилатов, сульфинпиразона, сульфаниламидов, тетрациклинов и тритоквалина. Риск гипогликемии возрастает при злоупотреблении алкоголем. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид) усиливают действие глибенкламида за счет уменьшения степени его диссоциации и повышения его реабсорбции. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Наряду с усилением гипогликемического действия бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, а также лекарственные средства с центральным механизмом действия, могут ослаблять ощущение предвестников гипогликемии.

Гипогликемическое действие глибенкламида может уменьшаться при одновременном применении барбитуратов, изониазида, циклоспорина, диазоксида, глюкокортикостероидов, глюкагона, никотинатов (в больших дозах), фенитоина, фенотиазинов, рифампицина, салуретиков, ацетазоламида, половых гормонов (например, гормональных контрацептивов), препаратов йодсодержащих гормонов щитовидной железы, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, симпатомиметических средств, индометацина и солей лития. Хроническое злоупотребление алкоголем и слабительными средствами может усугубить нарушение углеводного обмена.

Антагонисты Н2-рецепторов могут с одной стороны ослаблять, а с другой усиливать гипогликемическое действие глибенкламида. Пентамидин в единичных случаях может вызывать сильное снижение или повышение концентрации глюкозы в крови. Может усиливаться или ослабевать действие производных кумарина.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, с небольшим количеством жидкости за 20- 30 мин до еды. Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки) в сутки. При необходимости дозу посте­пенно повышают на 2,5 мг (1/2 таблетки) в неделю до достижения компенсации углеводного обмена. Поддерживающая суточная доза препарата составляет, как правило, 5-10 мг (1-2 таблетки). Максимальная суточная доза - 15 мг (3 таблетки).

Доза более 15 мг используется в редких случаях и не вызывает существенного увеличения гипогликемического эффекта. Для пожилых пациентов начальная доза составляет 1 мг в сутки. Кратность приема препарата -1-3 раза в день.

Передозировка

В случае передозировки возможно развитие гипогликемии. При гипогликемии легкой или средней тяжести необходимо принять внутрь глюкозу или раствор сахара.

В случае тяжелой гипогликемии, сопровождающейся потерей сознания, вводят внутри­венно 40 % раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон внутривенно, внутримышечно, подкожно. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую уг­леводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Особые указания

Препарат следует принимать регулярно и, по возможности, в одно и то же время. Необходимо тщательно соблюдать режим приема препарата и режим питания. Врач должен тщательно рассмотреть вопрос о назначении глибенкламида больным с нарушением функции печени и почек, а также при гипофункции щитовидной железы, передней доли гипофиза или коры надпочечников. Необходима коррекция дозы глибенкламида при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола, нестероидных противовоспалительных средств, при голодании. При приеме этанола и этанолсодержащих лекарственных средств возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, во время подбора дозы больным, склонным к развитию гипоглике­мии, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внима­ния и быстроты психомоторных реакций (в том числе управлять транспортными сред­ствами и работать с механизмами).

Форма выпуска

Таблетки 5 мг. 10 таблеток в контурной ячейковой упаков­ке из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упа­ковок с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата по­мещают в пачку из картона

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО