Состав

активное веществ: глибенкламид - 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), повидои (поливинил- пирролидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат, крахмал картофельный

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрическис с риской.

Фармакодинамика

Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гипо-липидемическос действие, снижает тромбогенные свойства крови.

Гипогликемический эффект развивается через 2 часа, достигает максимума через 7-8 часов и длится 12 часов. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение глюкозы в плазме, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы синтезировать инсулин.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84%. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 часа, объем распределения - 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95-99%. Биодоступность глибенкламида составляет 100%, что позволяет принимать препарат практически перед едой. Плацентарный барьер проходит плохо. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой - с желчью. Период полувыведения - от 3 до 10-16 часов.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии.

Противопоказания

В случае передозировки возможно развитие гипогликемии.

При гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь.

В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят внутривенно 40% раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон внутривенно, внутримышечно, подкожно.

После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Побочные действия

Самым частым нежелательным действием при лечении Глибенкламидом является гипогликемия. Это состояние может принимать затяжной характер и способствовать развитию тяжелых состояний вплоть до коматозного, угрожающего жизни больного или заканчивающегося летально. При диабетической полинейропатии или при сопутствующем лечении симпатолитическими средствами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами) типичные предвестники гипогликемии могут быть слабовыраженыними или отсутствовать совсем.

Причинами развития гипогликемии могут быть: передозировка препарата, неправильное показание, нерегулярный прием пищи, пожилой возраст больных, рвота, диарея, большиефизические нагрузки, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), злоупотребление алкоголем, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). Симтомами гипогликемии являются: сильное чувство голода, внезапное обильное потоотделение, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства (например, расстройства зрения и речи, проявления парезов или параличей или измененные восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания. Часто у такого больного имеется влажная холодная кожа и предрасположенность к судорогам.

Наряду с гипогликемией возможны:

Расстройства со стороны системы органов пищеварения: редко возникающие тошнота, отрыжка, рвота, металлический вкус во рту, чувство тяжести и полноты в желудке, боли в животе и диарея. В отдельных случаях были описаны временное повышение активности печеночных ферментов (щелочной фосфотазы, глютамино-щавелевоуксусной аминотрансферазы, глютамино-пировиноградной аминотрансферазы) в сыворотке крови, лекарственный гепатит и желтуха.

Редко появляются кожные аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, крапивница, покраснение кожи, отк Квинке, точечные кровоизлияния в кожу, шелушащаяся сыпь на больших поверхностях кожи и повышенная фотосенсибилизация. Очень редко кожные реакции могут послужить началом развития тяжелых состояний, сопровождаемых одышкой и снижением артериального давления вплоть до наступления шока, угрожающею жизни больного. Описаны отдельные случаи тяжелых генерализованных аллергических реакций с кожной сыпью, болями в суставах, лихорадкой, появлением белка в моче и желтухой.

Со стороны системы органов кроветворения: редко отмечается тромбоцигонения или очень редко лейкоцитопеиия, агранулоцитоз. В единичных случаях развивается гемолитическая анемия или панцитопения.

К другим побочным действиям, наблюдаемым в единичных случаях, относятся: слабое мочегонное действие, временное появление белка в моче, нарушения зрения и аккомодации, а также острая реакция непереносимости алкоголя после его употребления, выражающаяся осложнениями со стороны органов кровообращения и дыхания (дисульфира-моподобиая реакция: рвота, ощущение жара в лице и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль).

Взаимодействие

Усиление гипогликемического действия Глибенкламида наблюдается при одновременном применении ингибиторов ангиотензинпреврагдающего фермента, анаболических средств.

других ингибиторов гипогликемических препаратов (например, акарбозы, бигуанидов) и инсулина, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), бета- адреноблокаторов, хинина, производных хинолона, хлорамфеникола, клофибрата, производных кумарина, дизоиирамида, фенфлурамина, фенирамидола, флуоксетина, ингибиторов моноаминооксидазы, миконазола, пара-аминосалициловой кислоты, пентоксифиллина (в больших дозах, вводимых парентерально), пергексилина, производных пиразолонов, фенилбутазонов, фосфамидов (например, циклофосфамида, ифосфамида, трофосфамида), пробенецида, салицилатов, сульфинпиразона, сульфаниламидов, тетрациклинов и тритоквалина. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид) усиливают действие Глибенкламида за счет уменьшения степени его диссоциации и повышения о о реабсорбции.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Наряду с усилением гипогликемического действия бета-адреноблокаторы, клонилип, гуанетидин и резерпин, а также лекарственные средства с центральным механизмом действия, могут ослаблять ощущение предвестников гипогликемии.

Гипогликемическое действие Глибенкламида может уменьшаться при одновременном применении барбитуратов, изониазида, циклоспорина, диазоксида, глюкортикостсроидои, глюкагона, никотинатов (в больших дозах), фенитоина, фенотиазинов, рифампиципа, тиазидных диуретиков, ацетазоламида, половых гормонов (например, гормональных контрацептивов), препаратов йодсодержащих гормонов щитовидной железы, блокаторов медленных кальциевых каналов, симпатомиметических средств и солей лития.

Хроническое злоупотребление алкоголем и слабительными средствами может усугубить нарушение углеводного обмена.

Антагонисты Н2-рецепторов могут с одной стороны ослаблять, а с другой усиливать гипогликемическое действие Глибенкламида. Пентамидин в единичных случаях может вызывать сильное снижение или повышение концентрации глюкозы в крови. Может усиливаться или ослабевать действие производных кумарина.

Наряду с усилением гипогликемического действия бета-адреноблокаторов, клонидин, гуанетидин и резерпин, а также лекарственные средства с центральным механизмом действия, могут ослаблять ощущение предвестников гипогликемии.

Способ применения и дозы

Доза препарата подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 2,5 мг ( таблетки) в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают на 2,5 мг ( таблетки) в неделю до достижения компенсации углеводного обмена.

Поддерживающая суточная доза препарата составляет, как правило, 5-10 мг (1-2 таблетки). Максимальная суточная доза - 15 мг (3 таблетки).

Доза более 15 мг используется в редких случаях и не вызывает существенного увеличения гипогликемического эффекта.

Для пожилых пациен тов начальная доза составляет 1 мг в сутки.

Кратность приема препарата - 1-3 раза в день. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости за 20-30 минут до еды.

Передозировка

В случае передозировки возможно развитие гипогликемии.

При гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь.

В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят внутривенно 40% раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон внутривенно, внутримышечно, подкожно.

После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Особые указания

Препарат следует принимать регулярно и, по возможности, в одно и то же время. Необходимо тщательно соблюдать режим приема препарата и режим питания.

Врач должен тщательно рассмотреть вопрос о назначении Глибенкламида больным с нарушением функции печени и почек, а так же при гипофункции щитовидной железы, передней доли гипофиза или коры надпочечников. Необходима коррекция дозы Глибенкламида при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема алкоголя, НПВП, при голодании.

Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце.

В начале лечения, во время подбора дозы пациентам, склонным к развитию гипогликемии, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При лечении пациентов с лактазной недостаточностью следует учитывать, что препарат содержит лактозы моногидрат.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

БИОСИНТЕЗ, ОАО