Состав

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: акарбоза - 50 мг или 100 мг,

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 0,25 мг или 0,50 мг, магния стеарат - 0,50 или 1,00 мг, крахмал кукурузный - 54,25 или 108,50, целлюлоза микрокристаллическая - 30 мг или 60 мг, соответственно.

Лекарственная форма

Таблетки

Описание

Таблетки 50 мг- белые или белые с желтоватым оттенком круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой фирменной маркировки (байеровский крест) на одной стороне и дозировки "G 50" на оборотной.

Таблетки 100 мг - белые или белые с желтоватым оттенком продолговатые двояковыпуклые таблетки с риской с двух сторон, на одной из сторон гравировка, обозначающая дозировку - "G 100".

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата Глюкобай - акарбоза, представляет из себя псевдотетрасахарид микробного происхождения. Акарбоза действует на уровне желудочно-кишечного тракта, подавляя активность ферментов тонкого кишечника (?-глюкозидазы), которые участвуют в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. В результате происходит дозозависимая задержка переваривания углеводов с последующим замедленным высвобождением и всасыванием глюкозы, которая образуется в процессе расщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижает постпрандиальное повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие более сбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация и ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышения концентрации гликозилированного гемоглобина, акарбоза снижает его уровень.

У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе (НТГ) регулярное назначение акарбозы приводит к снижению риска развития сахарного диабета 2 типа на 25%. Кроме того, установлено, что при этом у них значительно снижается частота развития сердечнососудистых заболеваний (на 49%) и инфаркта миокарда (на 91%). Применение акарбозы при сахарном диабете 2 типа снижает риск развития сердечнососудистых заболеваний на 24%, а инфаркта миокарда- на 64%.  НТГ определяется как уровень глюкозы плазмы крови через 2 часа после приёма пищи в диапазоне от 7,8 до 11.1 ммоль/л (140-200 мг/дл) при уровне глюкозы натощак - от 5,6 до 7,0 ммоль/л (100-1125 мг/дл).

Фармакокинетика

Всасывание. Около 35% введенной дозы абсорбируется в виде метаболитов, менее 2% - в активной форме. Метаболизируется в желудочно-кишечном тракте, главным образом, кишечными бактериями и, лишь частично, пищеварительными ферментами с образованием, по крайней мере, 13 соединений в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов. Один метаболит, продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазу. После приема Глюкобая внутрь наблюдается 2 пика максимальной концентрации акарбозы в плазме крови, которые составляют в среднем 52,2+ 15,7 мкг/л и 586,3+282,7 мкг/л и наблюдаются через 1,1+ 0,3 часа и 20,7+5,2 часа соответственно. Появление второго пика Обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин/1.73 кв.м.) Сmах увеличивается в 5 раз, у пожилых - в 1.5 раза. Биодоступность составляет 1-2 %.

Распределение: объем распределения 0,32 л/кг массы тела.

Выведение: период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7+2,7 часа и 9,6+4,4 часа соответственно 51% активного вещества выводится через кишечник 1,7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита и 34 % в виде метаболитов - через почки.

Показания к применению

- Лечение сахарного диабета типа 2 в комплексе с диетотерапией (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин)

- Профилактика сахарного диабета типа 2 у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями

Противопоказания

• Хронические заболевания ЖКТ, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания.

Состояния, которые могут сопровождаться метеоризмом:

• Синдром Ремхельда.
• Грыжи больших размеров любой локализации.
• Нарушение проходимости кишечника.
• Язвенная болезнь .

• Почечная недостаточность тяжелой степени (при клиренсе креатинина < 25 мл/мин).
• Беременность.
• Лактация (грудное вскармливание).
• Детский и подростковый возраст до 18 лет.
• Повышенная чувствительность к акарбозе или любому из компонентов препарата.

С осторожностью применяют препарат в следующих случаях: Лихорадка. Инфекционные заболевания. Травмы. Хирургические вмешательства. Поскольку при приеме препарата возможно бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз, то в течение первых 6-12 мес терапии рекомендуется контроль уровня этих ферментов (обычно при отмене препарата эти показатели нормализуются).

Применение при беременности и кормлении грудью

Глюкобай не следует применять при беременности, поскольку не существует достоверной информации по применению препарата у беременных женщин.

Глюкобай не рекомендуется применять в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны системы пищеварения

Часто - метеоризм, диарея, боли в эпигастрии, иногда - тошнота , редко - повышение уровня печеночных ферментов (в 3 раза), исчезающее после отмены препарата, непроходимость кишечника, желтуха и/или гепатит и связанные с ними повреждения печени. В Японии отмечены единичные случаи фульминантного гепатита с летальным исходом, однако связь этих случаев с приемом акарбозы неясна.

Аллергические реакции

Редко кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница.

Со стороны организма в целом

Очень редко отеки.

Взаимодействие

Колестирамин , желудочно-кишечные адсорбенты и препараты, содержащие пищеварительные ферменты, могут влиять на эффективность Глюкобая, поэтому их совместного применения следует избегать.

В редких случаях Глюкобай может изменять биодоступность дигоксина , что может потребовать коррекции дозы дигоксина.

Способ применения и дозы

Глюкобай принимают внутрь, непосредственно перед приемом пищи, целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости или разжевывая с первой порцией пищи.Оптимальная доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, поскольку его эффективность и переносимость варьируют.Комбинированная терапия в сочетании с диетой у больных сахарным диабетом типа 2Начальная доза 1 табл. по 50 мг или 1/2 табл. по 100 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу следует повысить до средней суточной 300 мг в сутки (2 табл. по 50 мг или 1 табл. по 100 мг 3 раза в сутки).

Передозировка

Симптомы: в случае приема Глюкобая вместе с продуктами и/или напитками, содержащими углеводы (олиго-, ди- и полисахариды), превышение рекомендуемой суточной дозы может привести к развитию симптомов передозировки в виде метеоризма и диареи. При приеме Глюкобая в избыточных дозах независимо от приема пищи не предполагается развитие нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

Лечение: следует на 4-6 ч исключить из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.

Особые указания

Строгое соблюдение противодиабетической диеты обязательно при применении Глюкобая. Без консультации с врачом нельзя самостоятельно отменять препарат, поскольку отмена препарата может сопровождаться повышением уровня глюкозы в крови. В случае несоблюдения предписанной врачом диеты побочные реакции со стороны кишечника могут усилиться. Если симптомы усиливаются, несмотря на строгое соблюдение диеты, то необходимо проконсультироваться с врачом и снизить дозу препарата на короткий или длительный срок. Глюкобай обладает гипокликемическим действием, но не вызывает гипогликемию у пациентов, которым в качестве терапии предписано только соблюдение диеты без приема сахароснижающих препаратов. Если Глюкобай присоединяется к терапии инсулином или препаратами, содержащими сульфонилмочевину или метформин, то, вследствие снижения потребности в этих препаратах, может развиться гипогликемия, в редких случаях вплоть до гипогликемической комы, что требует снижения их дозы. Следует иметь в виду. Что Глюкобай замедляет превращение сахарозы во фруктозу и глюкозу, поэтому сахароза не может применяться для купирования острой гипогликемии. В этих случаях необходимо назначать глюкозу.

Не рекомендуется сочетать Глюкобай с колестирамином, кишечными адсорбентами и препаратами, содержащими пищеварительные ферменты. При сочетанном применении с дигоксином может потребоваться корректировка дозы последнего. В идентификационной карточке, имеющейся у пациента, страдающего сахарным диабетом, должна быть сделана отметка о лечении препаратом Глюкобай.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияния на способность управлять автомобилем/механизмами Глюкобай не оказывает.

Форма выпуска

Таблетки 50 мг и 100 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Байер Фарма АГ