ДАПСОН
Лекарственная форма
таблетки
Фармакодинамика
Противолепрозное средство. Механизм действия связан с ингибированием фолиевой кислоты в клетке возбудителя. Оказывает бактериостатическое действие в отношении возбудителя лепры и туберкулеза. Показана эффективность при субкорнеальном дерматозе, ревматоидном артрите, кольцевидной гранулеме, поражениях кожи при СКВ, буллезной сыпи и васкулите, гангренозной пиодермии, пневмоцистной пневмонии. Подавляет прогрессирование герпетиформного дерматита.
Показания к применению
лечение и профилактика лепры
лечение пневмоцистной пневмонии
лечение кожного лейшманиоза
профилактика малярии
профилактика токсоплазмоза.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к сульфамиламидам, нарушение функции печени, тяжелая анемия, дефицит глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы или метгемоглобинредуктазы (возможно развитие гемолитической анемии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно только для поддерживающей терапии у больных лепрой или герпетиформным дерматитом беременных женщин (адекватных и строго контролируемых исследований у человека и животных не проводилось).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): дозозависимый гемолиз с понижением уровня гемоглобина и повышением числа ретикулоцитов (у всех больных), гемолитическая анемия (боль в спине, ногах, области желудка, потеря аппетита, бледность кожных покровов, необычная усталость или слабость, повышение температуры тела), метгемоглобинемия (цианоз ногтей пальцев рук, губ или кожи, затрудненное дыхание и др.), патологические изменения крови (повышенная температура тела, боль в горле, необычные кровотечения и кровоизлияния и др.), в т.ч. агранулоцитоз и гипопластическая анемия с летальным исходом, сердцебиение, кардиалгия.
Со стороны кожных покровов: эксфолиативный дерматит (зуд, сухость, покраснение или шелушение кожи, выпадение волос), токсическая эритема, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, узелковая эритема, коре- и скарлатиноподобная реакции.
Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушения психики, в т.ч. изменение настроения, периферический неврит (ощущение онемения, покалывания, жжения, боль или слабость в руках и ногах), нейротоксичность (головная боль, бессонница, нервозность).
Аллергические реакции: кожная сыпь, «сульфоновый синдром» (повышение температуры тела, недомогание, эксфолиативный дерматит, желтуха, лимфаденопатия, метгемоглобинемия, анемия), обычно развивается после 6–8 нед терапии.
Со стороны органов ЖКТ: поражение печени (желтушность склер или кожи), анорексия, тошнота, рвота.
Взаимодействие
Несовместим с барбитуратами. Рифампицин снижает уровень дапсона в 7–10 раз за счет стимуляции активности микросомальных ферментов печени (при одновременном применении для лечения лепры корректировка дозы дапсона не требуется, т. к. его концентрация остается выше МПК). Диданозин уменьшает всасывание, т.к. назначается с буфером, нейтрализующим кислотность желудочного сока. Препараты, вызывающие гемолиз (антагонисты фолиевой кислоты, в т. ч. пириметамин), усиливают риск токсических побочных эффектов. Триметоприм увеличивает концентрацию (взаимно). Препараты, вызывающие патологическое изменение картины крови, усиливают миелотоксическое действие. Аминобензоаты (ПАБК) снижают бактериостатический эффект в отношении микобактерий лепры.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается врачом. Таблетки Дапсон при лечении лепры назначают в составе комбинированной терапии по 50-100 мг в сутки. Лечение проводится длительно. Максимальная суточная доза 300 мг.
При буллезных дерматитах — 50-100 мг 2 раза в день. Лечение проводят циклами по 5 дней с 2-дневными перерывами. Всего назначают 3-5 курсов. При неэффективности добавляют преднизолон в таблетках 10-20 мг в сутки.
При васкулите — 50-150 мг в сутки. При лечении нужно контролировать состояние периферической крови.
Гель Дапсон 5% применяется при лечении акне. Он дополняет арсенал топических средств для местного лечения. Наносится 2 раза в день. Перед применением очищают лицо, наносят небольшое количество на пораженные участки кожи и мягко втирают до полного впитывания. В Российскую федерацию не поставляется официально.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, повышенная возбудимость, депрессия, судороги, метгемоглобинемия, сильный цианоз.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (30 г) одновременно со слабительным средством каждые 6 ч в течение не менее 48–72 ч (повторные дозы активированного угля снижают Т1/2 дапсона и моноацетилдапсона примерно на 50% до 12,7 ч). В экстренных случаях — медленное в/в введение метиленового синего (0,05% раствор в 0,9% раствора натрия хлорида с начальной скоростью 0,1 мг/кг/ч) в дозе 1–2 мг/кг (не следует назначать больным с выраженным дефицитом глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы) повторное введение метиленового синего возможно при реаккумуляции метгемоглобина в некритических ситуациях при необходимости метиленовый синий назначают внутрь, в дозе 3–5 мг/кг каждые 4–6 ч.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
Температура до 25°С.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ФАРМЗАЩИТА НПЦ, ГП