Состав

Лиофилизат

активное вещество: трипторелина ацетат 4,12 мг (соответствует 3,75 мг трипторелина), вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер, пропиленгликоля каприлокапрат

Растворитель

Полисорбат 80, декстран 70, натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия

Описание

Содержимое шприца с действующим веществом представляет собой лиофилизированный порошок или пористую массу белого или светло-желтого цвета

Содержимое шприца с растворителем представляет собой бесцветную или светло-желтого цвета жидкость с характерным запахом полисорбата 80.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Декапептила депо - трипторелин, который представляет собой синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Замена 6-ого аминокислотного остатка в молекуле природного рилизинга привела к более выраженному сродству к рецепторам ГнРГ и более продолжительному, чем у природной молекулы, периоду полураспада.

Первоначальным эффектом введения препарата Декапептил депо является стимуляция секреции гипофизом фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона. После продолжительной стимуляции (постоянная концентрация трипторелина в крови) гипофиз становится нечувствительным к действию ГнРГ, что приводит к снижению уровня гонадотропинов в крови с последующим снижением уровня половых гормонов в крови до посткастрационного или менопаузального уровня. Описанные эффекты являются обратимыми.

Исследования на животных не выявили тератогенного или мутагенного действия.

Фармакокинетика

Фармакокинетические тесты выполнялись на пациентках с подтвержденным диагнозом эндометриоза или миомы матки, пациентах с карциномой простаты и здоровых мужчинах-добровольцах.

В первые часы после внутримышечного введения препарата Декапептил депо регистрируется максимальный уровень концентрации трипторелина в плазме крови. Затем концентрация трипторелина заметно снижается в течение 24 часов. На 4-й день после инъекции концентрация трипторелина в крови достигает второго максимума, вслед за которым концентрация снижается в биэкспоненциальном порядке до неопределяемых значений в течение 44 дней.

После подкожного введения, снижение концентрации трипторелина в крови происходит медленнее, продолжительность снижения концентрации до неопределяемых значений составляет 65 дней..

Повторные, с интервалом в 28 дней, инъекции препарата Декапептил депо, не приводят к повышению его концентрации в крови. При внутримышечном и подкожном введениях содержание трипторелина в крови накануне очередной инъекции снижалось до уровня 85 пг/мл и 100 пг/мл - соответственно.

У мужчин постоянная биологическая доступность активного компонента - трипторелина из депо составляет 38,3% в первые 13 дней. Далее высвобождение препарата становится линейным со средним ежедневным значением - 0,92% от введенной дозы.

У женщин после 27 дней исследования, в среднем определяется 35,7% от первоначально введенной дозы, при этом 25,5% дозы высвобождается в первые 13 дней с последующим линейным выделением, в среднем, по 0,73% от введенной дозы ежедневно.

Менее 4% трипторелина в неизмененном виде выделяется с мочой.

Показания к применению

У женщин:

- эндометриоз, подтвержденный методом лапароскопии

- фибромиома матки (перед оперативным вмешательством, с целью уменьшения кровотечения и болевого синдрома)

- лечение бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных методик (экстракорпоральное оплодотворение)

У мужчин:

- гормонозависимая карцинома предстательной железы

У детей:

- преждевременное половое созревание центрального генеза

Противопоказания

Случаи передозировки не описаны.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные эффекты обусловлены снижением уровня половых гормонов (тестостерона и эстрогенов) в крови, что может привести к появлению у мужчин и женщин таких симптомов как: лабильность настроения, депрессия, ослабление либидо, частые головные боли, нарушение сна, увеличение массы тела, приливы, повышенная потливость, тошнота, снижение аппетита, миалгии, артралгии, деминирализация костей (при длительном приеме), у женщин: сухость слизистой влагалища, маточные кровотечения, у мужчин: снижение потенции, гинекомастия, уменьшение размеров яичек.

Редко лабораторно (у мужчин и женщин) могут отмечаться повышенные активности печеночных трансаминаз (ЛДГ, ГГТП, АЛТ, ACT) и холестерола в плазме крови.

Также могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности (зуд, покраснение кожи, лихорадка, анафилаксия), возможны жалобы на боль в месте введения препарата.

Все описанные побочные эффекты как правило имеют умеренную степень выраженности и исчезают после окончания курса лечения.

Взаимодействие

Не описано.

Способ применения и дозы

Препарат Декапептил депо вводится подкожно (в область живота, бедра или ягодицы) или глубоко внутримышечно 1 раз в 4 недели. Место введения препарата следует менять.

Фибромиома матки и эндометриоз:

по 3,75мг препарата 1 раз в 4 недели, лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла, длительность лечения от 3 до 6 месяцев.

Вспомогательные репродуктивные технологии (экстракорпоральное оплодотворение):

по 3,75мг препарата 1 раз на 2-й или 3-й или 22- й дни менструального цикла.

Гормонозависимая карцинома предстательной железы:

по 3,75мг препарата 1 раз в 4 недели, длительно.

Преждевременное половое созревание центрального генеза:

в первый месяц терапии однократно в 1-й, 14-й и 28-й день. Затем 1 раз в 3-4 недели. Доза подбирается индивидуально с учетом массы тела:

Приготовление раствора:

- достать упаковку препарата Декапептил депо из холодильника,

- снять колпачок со шприца с лиофилизатом,

- вскрыть упаковку переходника, не извлекая его,

- навинтить шприц с лиофилизатом на переходник и извлечь его из упаковки,

- навинтить шприц с растворителем на свободный край переходника. Шприц должен быть плотно соединен с переходником.

Перегнать растворительв шприц с лиофилизатом и затем перегнать смесь в обратном направлении (не менее 10 раз).

Смесь следует осторожно перегонять между двумя шприцами до образования гомогенной молокообразной суспензии. Не следует выполнять первые 2-3 перегона до полного перемещения жидкости из одного шприца в другой.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Особые указания

При применении у мужчин

В процессе лечения гормонозависимого рака предстательной железы при наличии метастазов в позвоночник и /или нарушений мочеиспускания начало лечения может сопровождаться временным обострением симптомов основного заболевания : затруднение мочеиспускания, боли в костях, симптомы сдавления спинного мозга, чувство напряжения в мышцах, отечность ног. В случае появления этих симптомов следует обратиться к врачу. В качестве дополнительной терапии могут быть использованы препараты антиандрогенов с целью облегчения первоначального обострения симптомов основного заболевания.

При применении у женщин

Перед лечением необходимо провести исследование с целью исключения возможной беременности на момент начата терапии.

Миома матки и эндометриоз

Лечение миомы матки следует проводить под контролем УЗИ (ультразвукового исследования), поскольку быстрое уменьшение размеров матки может, в некоторых случаях, может приводить к развитию маточного кровотечения. Во время лечения возникает аменорея, спустя 7 - 12 недель после последней инъекции функция яичников восстанавливается. В случае, если на фоне лечения сохраняются регулярные менструации следует обратиться к врачу.

Представляется целесообразным сочетание терапии Декапептилом депо с последующим хирургическим лечением. Назначение препарата приводит к значительному уменьшению размеров миоматозной матки, что облегчает технику операции, а также в ряде случаев позволяет выполнить органосберегающее хирургическое вмешательство с помощью лапараскопической техники для сохранения репродуктивной функции, что особенно важно у молодых пациенток.

В течение всего курса лечения вплоть до появления менструации после его окончания следует применять только негормональные методы контрацепции. Использование эстроген-содержащих лекарственных препаратов не рекомендуется.

Из-за возможного влияния на плотность костной ткани, длительность лечения женщин с эндометриозом или миомой матки не должна превышать 6 месяцев.

Бесплодие, вспомогательные репродуктивные технологии (экстракорпоральное оплодотворение)

Декапептил депо назначается с целью стабилизации уровня эндогенных половых гормонов с последующим назначением экзогенных гонадотропинов с целью стимуляции роста фолликулов. Применение препарата Декапептил депо позволяет избежать преждевременной спонтанной лютеинизации стимулированных фолликулов, что повышает эффективность программы ЭКО в целом. В связи с тем, что применение препарата Декапептил депо может привести к гиперстимуляции яичников, необходим регулярный клинический контроль, включая мониторинг УЗИ. Описаны многоплодные беременности после лечения Декапептилом депо.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия 3,75 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

При температуре от 2 до 8С в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности.

Для приготовленной суспензии - 3 минуты.