Лиофилизат
активное вещество: трипторелина ацетат 4,12 мг (соответствует 3,75 мг трипторелина), вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер, пропиленгликоля каприлокапрат
Растворитель
Полисорбат 80, декстран 70, натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций
лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия
Содержимое шприца с действующим веществом представляет собой лиофилизированный порошок или пористую массу белого или светло-желтого цвета
Содержимое шприца с растворителем представляет собой бесцветную или светло-желтого цвета жидкость с характерным запахом полисорбата 80.
Активное вещество препарата Декапептила депо - трипторелин, который представляет собой синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Замена 6-ого аминокислотного остатка в молекуле природного рилизинга привела к более выраженному сродству к рецепторам ГнРГ и более продолжительному, чем у природной молекулы, периоду полураспада.
Первоначальным эффектом введения препарата Декапептил депо является стимуляция секреции гипофизом фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона. После продолжительной стимуляции (постоянная концентрация трипторелина в крови) гипофиз становится нечувствительным к действию ГнРГ, что приводит к снижению уровня гонадотропинов в крови с последующим снижением уровня половых гормонов в крови до посткастрационного или менопаузального уровня. Описанные эффекты являются обратимыми.
Исследования на животных не выявили тератогенного или мутагенного действия.
Фармакокинетические тесты выполнялись на пациентках с подтвержденным диагнозом эндометриоза или миомы матки, пациентах с карциномой простаты и здоровых мужчинах-добровольцах.
В первые часы после внутримышечного введения препарата Декапептил депо регистрируется максимальный уровень концентрации трипторелина в плазме крови. Затем концентрация трипторелина заметно снижается в течение 24 часов. На 4-й день после инъекции концентрация трипторелина в крови достигает второго максимума, вслед за которым концентрация снижается в биэкспоненциальном порядке до неопределяемых значений в течение 44 дней.
После подкожного введения, снижение концентрации трипторелина в крови происходит медленнее, продолжительность снижения концентрации до неопределяемых значений составляет 65 дней..
Повторные, с интервалом в 28 дней, инъекции препарата Декапептил депо, не приводят к повышению его концентрации в крови. При внутримышечном и подкожном введениях содержание трипторелина в крови накануне очередной инъекции снижалось до уровня 85 пг/мл и 100 пг/мл - соответственно.
У мужчин постоянная биологическая доступность активного компонента - трипторелина из депо составляет 38,3% в первые 13 дней. Далее высвобождение препарата становится линейным со средним ежедневным значением - 0,92% от введенной дозы.
У женщин после 27 дней исследования, в среднем определяется 35,7% от первоначально введенной дозы, при этом 25,5% дозы высвобождается в первые 13 дней с последующим линейным выделением, в среднем, по 0,73% от введенной дозы ежедневно.
Период полураспада трипторелина в плазме - 18,7 мин, при этом для природного гонадотропин-рилизинг гормона этот показатель составляет 7,7 мин. Клиренс трипторелина (503 мл/мин) в 3 раза медленнее, чем у природного рилизинг гормона (1766 мл/мин) и состоит из двух компонентов - быстрого и медленного выведения.Менее 4% трипторелина в неизмененном виде выделяется с мочой.
У женщин:
- эндометриоз, подтвержденный методом лапароскопии
- фибромиома матки (перед оперативным вмешательством, с целью уменьшения кровотечения и болевого синдрома)
- лечение бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных методик (экстракорпоральное оплодотворение)
У мужчин:
- гормонозависимая карцинома предстательной железы
У детей:
- преждевременное половое созревание центрального генеза
Случаи передозировки не описаны.
Препарат противопоказан к применению при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты обусловлены снижением уровня половых гормонов (тестостерона и эстрогенов) в крови, что может привести к появлению у мужчин и женщин таких симптомов как: лабильность настроения, депрессия, ослабление либидо, частые головные боли, нарушение сна, увеличение массы тела, приливы, повышенная потливость, тошнота, снижение аппетита, миалгии, артралгии, деминирализация костей (при длительном приеме), у женщин: сухость слизистой влагалища, маточные кровотечения, у мужчин: снижение потенции, гинекомастия, уменьшение размеров яичек.
Редко лабораторно (у мужчин и женщин) могут отмечаться повышенные активности печеночных трансаминаз (ЛДГ, ГГТП, АЛТ, ACT) и холестерола в плазме крови.
Также могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности (зуд, покраснение кожи, лихорадка, анафилаксия), возможны жалобы на боль в месте введения препарата.
Все описанные побочные эффекты как правило имеют умеренную степень выраженности и исчезают после окончания курса лечения.
Не описано.
Препарат Декапептил депо вводится подкожно (в область живота, бедра или ягодицы) или глубоко внутримышечно 1 раз в 4 недели. Место введения препарата следует менять.
Фибромиома матки и эндометриоз:
по 3,75мг препарата 1 раз в 4 недели, лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла, длительность лечения от 3 до 6 месяцев.
Вспомогательные репродуктивные технологии (экстракорпоральное оплодотворение):
по 3,75мг препарата 1 раз на 2-й или 3-й или 22- й дни менструального цикла.
Гормонозависимая карцинома предстательной железы:
по 3,75мг препарата 1 раз в 4 недели, длительно.
Преждевременное половое созревание центрального генеза:
в первый месяц терапии однократно в 1-й, 14-й и 28-й день. Затем 1 раз в 3-4 недели. Доза подбирается индивидуально с учетом массы тела:
Масса тела | Доза Декапептила депо |
<, 20 кг | 1.875 мг (1/2 дозы) |
20 - 30 кг | 2.5 мг (2/3 дозы) |
>, 30 кг | 3.75 мг (1 доза) |
Приготовление раствора:
- достать упаковку препарата Декапептил депо из холодильника,
- снять колпачок со шприца с лиофилизатом,
- вскрыть упаковку переходника, не извлекая его,
- навинтить шприц с лиофилизатом на переходник и извлечь его из упаковки,
- навинтить шприц с растворителем на свободный край переходника. Шприц должен быть плотно соединен с переходником.
Перегнать растворительв шприц с лиофилизатом и затем перегнать смесь в обратном направлении (не менее 10 раз).
Смесь следует осторожно перегонять между двумя шприцами до образования гомогенной молокообразной суспензии. Не следует выполнять первые 2-3 перегона до полного перемещения жидкости из одного шприца в другой.
Случаи передозировки не описаны.
При применении у мужчин
В процессе лечения гормонозависимого рака предстательной железы при наличии метастазов в позвоночник и /или нарушений мочеиспускания начало лечения может сопровождаться временным обострением симптомов основного заболевания : затруднение мочеиспускания, боли в костях, симптомы сдавления спинного мозга, чувство напряжения в мышцах, отечность ног. В случае появления этих симптомов следует обратиться к врачу. В качестве дополнительной терапии могут быть использованы препараты антиандрогенов с целью облегчения первоначального обострения симптомов основного заболевания.
При применении у женщин
Перед лечением необходимо провести исследование с целью исключения возможной беременности на момент начата терапии.
Миома матки и эндометриоз
Лечение миомы матки следует проводить под контролем УЗИ (ультразвукового исследования), поскольку быстрое уменьшение размеров матки может, в некоторых случаях, может приводить к развитию маточного кровотечения. Во время лечения возникает аменорея, спустя 7 - 12 недель после последней инъекции функция яичников восстанавливается. В случае, если на фоне лечения сохраняются регулярные менструации следует обратиться к врачу.
Представляется целесообразным сочетание терапии Декапептилом депо с последующим хирургическим лечением. Назначение препарата приводит к значительному уменьшению размеров миоматозной матки, что облегчает технику операции, а также в ряде случаев позволяет выполнить органосберегающее хирургическое вмешательство с помощью лапараскопической техники для сохранения репродуктивной функции, что особенно важно у молодых пациенток.
В течение всего курса лечения вплоть до появления менструации после его окончания следует применять только негормональные методы контрацепции. Использование эстроген-содержащих лекарственных препаратов не рекомендуется.
Из-за возможного влияния на плотность костной ткани, длительность лечения женщин с эндометриозом или миомой матки не должна превышать 6 месяцев.
Бесплодие, вспомогательные репродуктивные технологии (экстракорпоральное оплодотворение)
Декапептил депо назначается с целью стабилизации уровня эндогенных половых гормонов с последующим назначением экзогенных гонадотропинов с целью стимуляции роста фолликулов. Применение препарата Декапептил депо позволяет избежать преждевременной спонтанной лютеинизации стимулированных фолликулов, что повышает эффективность программы ЭКО в целом. В связи с тем, что применение препарата Декапептил депо может привести к гиперстимуляции яичников, необходим регулярный клинический контроль, включая мониторинг УЗИ. Описаны многоплодные беременности после лечения Декапептилом депо.
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия 3,75 мг.
По рецепту
При температуре от 2 до 8С в сухом, недоступном для детей месте.
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Для приготовленной суспензии - 3 минуты.