Состав

Суппозитории ректальные.

Лекарственная форма

Диклофенак

Описание

1 суппозиторий содержит:

действующее вещество: диклофенак натрия - 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: жир твердый - 1098,5 мг или 1030,0 мг.

Фармакодинамика

Белые или белые с желтоватым оттенком торпедообразные суппозитории с гладкой поверхностью. Продольный срез однороден, вкрапления отсутствуют.

Фармакокинетика

Диклофенак, производное фенилуксусной кислоты, обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, а также улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Диклофенак также оказывает антиагрегантную активность.

Показания к применению

При ректальном введении 50 мг максимальная концентрация в плазме крови - 1,0 мкг/мл, достигается через 30 - 40 мин и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует. Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы крови -более 99,7 % (в основном с альбуминами). Объем распределения - 0,12 - 0,17 л/кг. Проникает в синовиальную жидкость (максимальная концентрация в синовиальной жидкости достигается на 2 - 4 ч позже, чем в плазме крови, и остается выше, еще в течение 12 ч). Метаболизируется в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 263 56 мл/мин. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1 - 2 ч, из синовиальной жидкости - 3 - 6 ч. Более 60 % от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) концентрация метаболитов в крови увеличивается примерно в 4 раза, и увеличивается их экскреция с

желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Противопоказания

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит,

подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом, тендовагинит, бурсит),

- невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся

воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит,

- инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом

(в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления, на

прогрессирование заболевания не влияет.

Применение при беременности и кормлении грудью

- гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. к другим НПВП) и другим компонентам препарата,

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в т.ч. в анамнезе),

- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение,

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит в стадии обострения) в фазе обострения,

- нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия),

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин),

- печеночная недостаточность,

- декомпенсированная сердечная недостаточность,

- ишемическая болезнь сердца,

- хроническая сердечная недостаточность (степень II-IV по классификации NYHA (Нью-Йоркская классификация функционального состояния больных с хронической сердечной недостаточностью)),

- цереброваскулярные заболевания,

- заболевания периферических артерий,

- повышенный риск артериальных тромбозов и тромбоэмболий,

- ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования,

- проктит, геморрой,

- беременность (III триместр),

- детский возраст (для 50 мг до 14 лет, для 100 мг до 18 лет),

- подтвержденная гиперкалиемия,

- период лактации.

Побочные действия

Применение диклофенака у беременных женщин не исследовалось. Поэтому не рекомендуется применять препарат у беременных женщин во время первого и второго триместра, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано применение диклофенака у беременных женщин во время III триместра из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия

артериального протока.

Исследования на животных не показали вредного влияния на эмбриональное/фетальное и постнатальное развитие. Диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому в период лактации не следует применять препарат, или необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>,1/10), часто (>,1/100, <,1/10), нечасто (>,1/1000, <,1/100), редко (>,1/10000, <,1/1000) и очень редко (<,1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в области живота, вздутие живота, снижение аппетита, редко: гастрит, рвота с примесью крови, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, язвы желудка или кишечника, возможно, с осложнениями (кровотечение, перфорация), учащенный стул с примесью крови, проктит,

очень редко: нарушение моторики пищевода, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, стоматит, глоссит, панкреатит, обострение геморроя, спайки кишечника.

Со стороны нервной системы:

часто: головная боль, головокружение,

редко: сонливость,

очень редко: нарушение памяти, судороги, тревога, тремор, асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), цереброваскулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, слабость, нарушение чувствительности (в том числе

парестезии).

Со стороны органов чувств:

часто: вертиго,

очень редко: шум в ушах, нарушение слуха, нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы:

очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы:

очень редко: анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения (тромбоцитопеническая пурпура), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы:

редко: анафилактические реакции (включая гипотонию и шок),

очень редко: ангионевротический отек (включая отек Квинке).

Со стороны дыхательной системы:

редко: кашель, бронхоспазм, отек гортани,

очень редко: пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность,

очень редко: повышение артериального давления, васкулиты, ощущение сердцебиения, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Со стороны кожных покровов:

часто: кожная сыпь,

редко: крапивница,

очень редко: буллезная сыпь, токсический дерматит, экзема, полиморфная эритема, токсический

эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

часто: повышение активности печеночных трансаминаз

редко: желтуха, поражение печени,

очень редко: гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный

синдром, печеночная недостаточность.

Прочее:

редко: отеки.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто: раздражение в месте введения.

Способ применения и дозы

Повышает концентрацию в плазме крови дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Увеличивает токсичность

метотрексата и нефротоксичность циклоспорина и препаратов золота. Снижает эффективность диуретиков, на фоне калийсберегаюгцих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии,на фоне антикоагулянтов,тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа)и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина увеличивается риск кровотечений (чаще из желудочно- кишечного тракта). При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ) диклофенак может снижать их антигипертензивное действие.

Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять артериальное давление, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности). Уменьшает эффекты гипотензивных (бета-адреноблокаторы, ингибиторыангиотензинпревращающего фермента) иснотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидныхпротивовоспалительных средств (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно- кишечном тракте).

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение диклофенака и парацетамола повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять совместно с пероральными гипогликемыческими средствами, и он не оказывает влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения об уменьшении или усилении эффекта гипогликемических средств: рекомендуется мониторинг концентрации глюкозы крови.

Цефамандол, цефоперазон,цефотетан, вальпроевая кислота и плыкамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином,кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающихфотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующиеканальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака в плазме крови, тем самым, повышая его токсичность.

При одновременном применении диклофенака и антибактериальных лекарственных средств из группы хинолона увеличивается риск развития судорог.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2C9 возможно повышение концентрации препарата в плазме крови. При совместном применении с производными фенитоина возможно усиление действия фенитоина.

Передозировка

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит,

подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом, тендовагинит, бурсит),

- невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся

воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит,

- инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом

(в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления, на

прогрессирование заболевания не влияет.

Особые указания

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Диклак возникают головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вводится ректально.

Суппозитории 50 мг.

Взрослым и детям старше 14 лет: 1 суппозиторий до двух раз в день.

Суппозитории 100 мг.

Взрослым: 1 суппозиторий 1 раз в день.

Максимальная суточная доза - 150 мг. При применении одновременно с пероральными формами диклофенака рационально применять однократно 50 - 100 мг на ночь (в этом случае вечерний прием пероральных форм диклофенака исключается). При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50 100 мг/сутки, которую при необходимости повышают до 150 мг в течение нескольких менструальных циклов.

Приступ мигрени - 100 мг. При неэффективности - повторить в той же дозировке, в дальнейшем при необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг в несколько введений.

Форма выпуска

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально

эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют, в качестве меры предосторожности, контролировать функцию почек. Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также получающим терапию низкими дозами

ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол). Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу о возникающих побочных эффектах со стороны пищеварительной системы. В редких случаях при лечении диклофенаком отмечались такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом. При развитии у пациентов, получающих диклофенак натрия, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов

гиперчувствительности препарат должен быть отменен.

При наличии симптомов гепатотоксичности (в том числе тошноты, диареи, кожного зуда, желтухи), лечение диклофенаком следует прекратить. При проведении терапии необходимо контролировать функцию печени, клинический анализ крови, анализ кала на скрытую кровь. Диклофенак влияет на женскую фертильность, поэтому у пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. Диклофенак временно ингибирует агрегацию тромбоцитов, поэтому пациентам с нарушением свертываемости крови рекомендуется регулярно контролировать соответствующие лабораторные показания. При длительном применении препарата рекомендуется проводить регулярные клинические анализы

периферической крови. Длительная терапия диклофенаком и терапия с использованием высоких доз может привести к возрастанию риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических

осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). Для снижения риска развития этих осложнений,

особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, следует применять диклофенак в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной продолжительности лечения.

Диклофенак может маскировать симптомы инфекционно- воспалительных заболеваний.

Условия отпуска из аптек

По 5 суппозиториев в контурную безъячейковую упаковку из ПВХ/ПЭ.

По 2, 6 или 10 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

По рецепту

Срок годности

При температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.