Состав

Таблетки пролонгированного действия.

Лекарственная форма

Диклофенак

Описание

одна таблетка содержит:

активное вещество: диклофенак натрия - 75 мг или 150 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилгидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат дигидрат, кукурузный крахмал, натрий крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, оксид железа красный.

Фармакодинамика

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, одна поверхность которых розового цвета с белыми вкраплениями, с фаской с обеих сторон. На поперечном срезе таблетки видны два слоя: белого цвета и розового цвета с белыми вкраплениями.

Фармакокинетика

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Показания к применению

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 -2 часа и снижает максимальную концентрацию в 2 раза. В случае приема препарата с пищей максимальные концентрации наблюдаются в среднем через 5-6 часов.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость, Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полу выведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время первого прохождения через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9.

Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения -550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы -2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Противопоказания

Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Лихорадочный синдром.

Применение при беременности и кормлении грудью

- гиперчувствительность к активному веществу и/или другим составляющим препарата,

- непереносимость других НПВП в анамнезе,

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в

анамнезе),

- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение,

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит, проктит) в фазе обострения,

- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови,

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин),

- печеночная недостаточность,

- ишемическая болезнь сердца,

- хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по NYHA (Нью-Йоркская классификация функционального состояния больных с хронической сердечной недостаточностью)),

- цереброваскулярные заболевания,

- заболевания периферических артерий,

- повышенный риск артериальных тромбозов и тромбоэмболий,

- ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования,

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы,

- подтвержденная гиперкалиемия,

- беременность (III триместр),

- период грудного вскармливания,

- детский возраст (до 18 лет).

Побочные действия

Применение диклофенака у беременных женщин не исследовалось. Поэтому не рекомендуется использовать препарат у беременных женщин во время первого и второго триместра. Противопоказано применение диклофенака у беременных женщин во время III триместра из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока. Исследования на животных не показали никаких вредных влияний на эмбриональное/фетальное и постнатальное развитие. Диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата Диклак в период грудного вскармливания, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>,1/10), часто (>,1/100, <,1/10), нечасто (>,1/1000, <,1/100), редко (>,1/10000, <,1/1000) и очень редко (<,1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в области живота, вздутие живота, анорексия, редко: гастрит, рвота с примесью крови, желудочно-кишечное

кровотечение, мелена, язвы желудка или кишечника, возможно, с осложнениями (кровотечение, перфорация), учащенный стул с примесью крови, проктит,

очень редко: эзофагит, нарушение моторики пищевода, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, стоматит, глоссит, панкреатит, обострение геморроя, спайки кишечника.

Со стороны нервной системы

часто: головная боль, головокружение,

редко: сонливость,

очень редко: депрессия, тревога, раздражительность, асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, нарушение памяти, тремор, цереброваскулярные нарушения, нарушение чувствительности (в том числе парестезии)

Со стороны органов чувств часто: вертиго,

очень редко: шум в ушах, нарушение слуха, нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы

очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы

очень редко: анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения

(тромбоцитопеническая пурпура), эозинофилия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы

редко: анафилактические реакции (включая снижение артериального давления и шок),

очень редко: ангионевротический отек (включая отек Квинке).

Со стороны дыхательной системы

редко: кашель, бронхоспазм, отек гортани,

очень редко: пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

нечасто: инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность,

очень редко: повышение артериального давления, васкулиты, ощущение сердцебиения, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Со стороны кожных покровов

часто: кожный зуд, кожная сыпь,

редко: крапивница,

очень редко: буллезная сыпь, токсический дерматит, экзема, полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, синдром Стивенса- Джонсона), фотосенсибилизация.

Со стороны печены и желчевыводящих путей

часто: повышение активности печеночных трансаминаз,

редко: желтуха, поражение печени,

очень редко: гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный

синдром, печеночная недостаточность.

Прочее

редко: отеки.

Способ применения и дозы

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Передозировка

Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Лихорадочный синдром.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды.

Таблетки 75 мг: по 1 таблетке 1-2 раза в сутки.

Таблетки 150 мг по 1 таблетке в сутки.

Максимальная суточная доза препарата - 150 мг.

Форма выпуска

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Условия отпуска из аптек

Для дозировки 75 мг:

Первичная упаковка

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/А1 или из ПП/А1.

Вторичная упаковка

По 1, 2, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Для дозировки 150 мг:

Первичная упаковка

По 10 таблеток в блистере из ПП/А1.

Вторичная упаковка

По 1, 2, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения

По рецепту

Срок годности

Список Б

При температуре не выше 25С. В месте, недоступном для детей.