ДИКЛОФЕНАК
Состав
активное вещество: диклофенака натрия - 25,0 мг.
вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 200,0 мг, спиртбензиловый - 40,0 мг, маннит (маннитол) - 6,0 мг, натрия дисульфит - 3,0 мг, натрия гидроксида раствор 1 М до рН от 8,0 до 9,0, вода для инъекций до 1 мл.
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета со слабым характерным запахом спирта бензилового.
Фармакодинамика
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает содержание простагландинов в очаге , воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина" максимальной концентрации -1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной. Связь с белками плазмы -более 99 % (большая часть связывается с альбуминами).
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает , участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных, с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее < 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания к применению
Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит -болезнь Бехтерова, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера) подагра, псевдоподагра остеоартроз
- болевой синдром: тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит головная боль /посттравматический и послеоперационный болевой синдром болевой синдром при онкологических заболеваниях альгодисменорея.
Противопоказания
- гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП) или к другим компонентам препарата
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП
(в т.ч. в анамнезе)
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения
- гемофилия или другие нарушения свертываемости крови
- декомпенсированная сердечная недостаточность
- печеночная недостаточность
- активное заболевание печени
- выраженная- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия
- период после проведения аортокоронарного шунтирования
- беременность, период грудного вскармливания
- детский возраст (до 18 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные действия
Часто - 1-10 % нечасто - 0,1-1 % редко - 0,01-0,1 % очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота,- диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повьппение активности аминотрансфераз редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение, язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение редко - сонливость очень редко - нарушение чувствительности (в том числе парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический, менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, дипломия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок очень редко - ангионевротический отек (в том числе лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (включая одышку) очень редко - пневмонит.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь редко - крапивница очень редко - буллезные высыпания, эритема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса- Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.
Прочие: часто - раздражение в месте инъекции очень редко - абсцесс в месте введения
редко - отеки.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических, средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышает риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидних противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечения из ЖКТ.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолонов - риск развития судорог. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Способ применения и дозы
Вводится глубоко внутримышечно. Следует вводить минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Разовая доза для взрослых - 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, ректальное применение диклофенака. Максимальная суточная доза- 150 мг.
Порядок работы с полимерной ампулой:
1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение г препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц
Особые указания
Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых, психических и двигательных реакций, употребления алкоголя. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток, проходящих обследование по поводу бесплодия, рекомендуется отменить препарат.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 75 мг/3 мл.
Упаковка:
По 3 мл в полимерные ампулы, изготовленные по технологий "blow-fill-seal" "выдув - наполнение - запайка".
По 5 полимерных ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, ООО