Состав

Состав на 1 мл: активное вещество: диклофенака натрия - 25 мг.

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннит (манитол), спирт бензиловый, натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия гидроксида раствор 1 М, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения.

Описание

Прозрачная или слабо опалесцирующая слегка окрашенная жидкость со слабым запахом спирта бензилового.

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает содержание простагландинов в очаге воспаления При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя З ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9.

Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг.

Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности: - воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит - болезнь Бехтерова, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера) подагра, псевдоподагра остеоартроз - болевой синдром: тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит головная боль посттравматический и послеоперационный болевой синдром болевой синдром при онкологических заболеваниях альгодисменорея.

Противопоказания

- Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП) или к другим компонентам препарата - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе) - эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение - воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения - гемофилия или другие нарушения свертываемости крови - декомпенсированная сердечная недостаточность - печеночная недостаточность - активное заболевание печени - выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия - период после проведения аортокоронарного шунтирования - беременность, период грудного вскармливания - детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин). Заболевания Печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширных хирургических вмешательств), пожилой возраст (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pyroli, пожилой возраст, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: - антикоагулянты (например, варфарин), - антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), - пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побочные действия

Часто - 1-10 % нечасто - 0,1-1 % редко - 0,01-0,1 % очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение редко - сонливость очень редко - нарушение чувствительности (в том числе парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок очень редко - ангионевротический отек (в том числе лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (включая одышку) очень редко - пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь редко - крапивница очень редко - буллезные высыпания, эритема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.

Прочие: часто - раздражение в месте инъекции очень редко - абсцесс в месте введения редко - отеки.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышает риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидних противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечения из ЖКТ. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином й препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Антибактериальные лекарственные средства Из группы хинолонов - риск развития судорог.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Способ применения и дозы

Вводится глубоко внутримышечно. Следует вводить минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Разовая доза для взрослых - 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, ректальное применение диклофенака. Максимальная суточная доза -150 мг.

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, головная боль, одышка, помрачение сознания, шум в ушах, судороги, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны в связи со значительной связью с белками плазмы и интенсивным метаболизмом.

Особые указания

Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требуюихповышенного внимания и быстрых психических и двигательнвх реакций, употребления алкоголя. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток, проходящих обследование по поводу бесплодия, рекомендуется отменить препарат.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Армавирская биофабрика, ФКП