ДИКЛОФЕНАК
Состав
1 таблетка содержит: Ядро таблетки Активное вещество: диклофенак натрия (натрия диклофенак) - 25 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 30,5 мг, сахароза (сахар) - 6,8 мг, повидон-12,6 тыс. (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 1,4 мг, стеариновая кислота - 0,94 мг, картофельный крахмал - 35,36 мг Оболочка: целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза) - 3,967 мг, клещевины обыкновенной семян масло (касторовое масло) - 0,536 мг, титана диоксид (двуокись титана) - 0,371 мг, краситель тропеолин-О (тропео-лин О) - 0,124 мг, краситель азорубин (ки-слотный красный 2С) - 0,002 мг.
Лекарственная форма
Лекарственная форма Таблетки, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой
Фармакодинамика
Диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантное действие. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отёк.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает максимальную концентрацию (Cmax) на 40 %. После перорального приема 25 мг Cmax - 1,0 мкг/мл, 50 мг Cmax - 1,5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приёмами пищи. Биодоступность – 50 %. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (T1/2) из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими ещё в течение 12 ч. Метаболизм - 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р 450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 из плазмы - 1-2 ч. 60 % введённой дозы выводится в виде метаболитов через почки менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания к применению
Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, анкилозирующий спондилоартрит, подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит). Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приёма ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма) Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение Воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит, болезнь Крона Период после проведения аортокоронарного шунтирования III триместр беременности, период грудного вскармливания Некомпенсированная сердечная недостаточность Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза Выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтверждённая гиперкалиемия Детский возраст до 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению в III триместре беременности и в период грудного вскармливания. В I и II триместрах беременности диклофенак следует принимать только в случаях крайней необходимости, в минимальной установленной дозе, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Побочные действия
При оценке частоты встречаемости различных побочных действий использованы следующие градации: часто - 1-10 % иногда – 0,1-1 % редко – 0,01-0,1% очень редко - менее 0,001%, включая отдельные случаи. Аллергические реакции: редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок очень редко - ангионевротический отёк (в т.ч. лица). Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение редко – нарушение сна, сонливость очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения. Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь редко - крапивница очень редко - болезненные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая. Со стороны мочевыделительной системы: Часто – задержка жидкости очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз. Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, диафрагмоподобные стиктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит. Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз. Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (включая одышку) очень редко - пневмонит. Со стороны органов чувств: часто - вертиго очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (ЛС) (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из ЖКТ). Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических ЛС. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ. Диклофенак усиливает действие ЛС, вызывающих фотосенсибилизацию. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность. Антибактериальные ЛС из группы хинолона повышают риск развития судорог. Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжёвывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет - по 1-2 таблетки (25-50 мг) 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 1 таблетка (25 мг) 2 раза в сутки (50 мг/сут). Максимальная суточная доза - 150 мг. Для детей старше 6 лет и подростков - по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки (препарат назначают из расчёта суточной дозы 2 мг/кг массы ребёнка, разделённой на 2-3 приёма). При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Таблетки следует принимать целиком, не разжёвывая, натощак, с небольшим количеством жидкости.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция лёгких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Особые указания
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приёма пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимаю- щих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объёма циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печёночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг. 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.
Условия отпуска из аптек
по рецепту
Условия хранения
В защищённом от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Синтез