Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: суксаметония йодид (в пересчете на 100% сухое вещество) - 20 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота аскорбиновая, (в пересчете на 100% вещество), 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20мг/мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с Н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После внутривенного введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук. глаз конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок, затем межреберные мышцы и диафрагма.

Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления После внутримышечного введения действие развивается через 2-4 мин, после внутривенного введения - через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг -расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Фармакокинетика

После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Показания к применению

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной):

- отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия),

- полная миорелаксация (эндоскопия, электроэнцефалография, вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции),

- профилактика судорог при электроимпульсной терапии, отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Симптомы: длительное угнетение дыхания, остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ, при снижении содержания в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови (высокая активность холинэстеразы плазмы), коррекция электролитных нарушений.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дитилин не должен использоваться во время беременности, если потенциальная польза от его применения превышает возможный риск. Существует повышенная чувствительность к суксаметонию во время беременности и в послеродовом периоде.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение артериального давления, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.

Аллергические реакиии: анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: гиперкалиемия, повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка, миалгия (через 10-12 ч после введения), длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы), редко- рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Взаимодействие

Усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония: антихолинэстеразные лекарственные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, - верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, недеполяризующиемиорелаксанты, лекарственные средства, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы, тербуталин и метоклопрамид).

Суксаметоний усиливает эффекты сердечных гликозидов и снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.

Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.

Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами.

Способ применения и дозы

Внутривенно медленно (струйно, капельно), внутримышечно.

Взрослым: при внутривенном введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1,5-2 мг/кг в зависимости от клинической ситуации, максимальная доза- 500 мг/ч. Внутримышечно - 3-4 мг/кг, но не более 150 мг.

Детям от 1 года до 12 лет: внутривенно - 1-2 мг/кг или внутримышечно - 2-4 мг/кг (не более 150 мг).

Интубация трахеи: 0,2-0,8 мг/кг, миорелаксация и отключение спонтанного дыхания - 0,2-1 мг/кг, релаксация скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах- 0,1-0,2 мг/кг, проведение эндоскопии и электроэнцефалографии - 0,2 мг/кг, профилактика осложнений электроимпульсной терапии - 0,1-1 мг/кг внутривенно и до 2,5 мг/кг внутримышечно, но не более 150 мг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции вводят фракционно по 0,5-1 мг/кг через 5-7 мин, повторные дозы действуют более продолжительно.

Передозировка

Симптомы: длительное угнетение дыхания, остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ, при снижении содержания в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови (высокая активность холинэстеразы плазмы), коррекция электролитных нарушений.

Особые указания

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.

Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства неявляются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли. Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.

В больших дозах или при повторном введении может вызывать двойной блок: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25-30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, внутривенно вводят неостигмина метилсульфат (прозерин) в дозе 1,5 мг (Змл 0,05% раствора) - после предварительного введения атропина (0,5-0,7 мл 0,1% раствора).

Медленное введение препарата, а также предварительная внутривенная инъекция атропина в дозе 1-1,5 мг в значительной степени предотвращает брадикардию и повышение бронхиальной секреции.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии), препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии. Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: атипичной холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее уровня.

У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников) может возникнуть кратковременная брадикардия, а в некоторых случаях асистолия. Через 10-12 часов после применения препарата могут возникать мышечные боли. При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ.

Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат применяют только в условиях стационара.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения в ампулах по 5 мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре от 2С до 8С.

Срок годности

2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.