Состав

Одна таблетка содержит: активного вещества: доксазозина мезилата 2,43 мг (в пересчете на доксазозин 2 мг)

вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза) 112,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 32,0 мг, крахмал картофельный 1,57 мг, магния стеарат 1,5 мг.

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакодинамика

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. В период лечения Доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ишемической болезни сердца. Прием препарата у "нормотоников" не сопровождается снижением АД. При длительном применении Доксазозина у больных не наблюдаются изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту. В период лечения препаратом наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4%-13%) рост коэффициента ЛПВП /общий холестерин.

При длительном лечении Доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение Доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах хорошо всасывается, абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов.

Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения -19-22 ч, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

Интенсивно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

Основное выведение через кишечник (65% в виде метаболитов и около 5% в неизмененном виде).

Почками выводится 10%. Исследование фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания к применению

- Артериальная гипертензия: (в комбинации с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к доксазозину, иным производным хиназолона или к любому из вспомогательных компонентов препарата - в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять при нарушении функции печени, аортальном и митральном стенозе, ортостатической гипотензии.

Применение при беременности и кормлении грудью

До настоящего времени опыт применения Доксазозина у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриогенного эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск. Безопасность и эффективность применения в детском возрасте не установлены.

Побочные действия

Артериальная гипертензия В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обморокам. Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.

Со стороны дыхательной системы: ринит. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:

Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара ("приливы").

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипостезия, парастезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия редко - недержание мочи.

Со стороны системы кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов: аллопеция.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах. А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмии.

Взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении Доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Не влияет на степень всасывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина. При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности Доксазозина, с ингибиторами - понижение.

Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометоцин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие Доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Способ применения и дозы

Доксазозин принимают внутрь 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. При лечении артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития "феномена первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальная доза - 16 мг в сутки, превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки).

При лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы без артериальной гипертензии обычно используют дозы, равные 2-4 мг в сутки. Максимально допустимой является доза, равная 8 мг в сутки. Препарат Доксазозин применяют длительно. Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.

Лечение: больного необходимо немедленно поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Особые указания

Особенности применения при хронических заболеваниях Особую осторожность следует проявлять при назначении данного препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Особенности действия препарата при первом приеме. Эффект "первого" приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия. Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что Доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Форма выпуска

Таблетки, 2 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, ЗАО