Состав

Активное вещество:

сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, кальция стеарат. Капсулы твердые желатиновые.

Лекарственная форма

Капсулы.

Описание

Капсулы желтого цвета №1. Содержимое капсул - порошок желтого цвета с белыми вкраплениями.

Фармакодинамика

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp., и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp.), Bacteroides spp.. Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены. Препарат активен также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.

Устойчивы к препарату Pseudomonas aeroginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания с ионами кальция. После перорального приема 200 мг время достижения максимальной концентрации - 2,5 ч, величина максимальной концентрации - 2,5 мкг/мл, через 24 ч после приема -1,25 мкг/мл. Связь С белками плазмы - 80-93%.Хорошо проникает в органы и ткани, через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной И асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня в плазме). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Объем распределения - 0,7 л/кг. Метаболизируется в печени 30-60%. Период полувыведения - 10-16 ч (в основном - 12-14 ч, в среднем - 16,3 ч). При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с ионами кальция. Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-пе- кченочной рециркуляции, выводится через кишечник (20-60%), 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50% - в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности - только 1-5%. У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечная секреция.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: - инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эшшема плевры),

- инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.),

- инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит, гонорея, хламидиоз различной локализации, сифилис),

- инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея путешественников),

- инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.),

- инфекционные заболевания глаз, вызванные Chlamydia spp. в составе комплексной терапии, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма I ст., бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия, в составе комбинированной терапии - леп- тоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз, коклюш, бруцеллез, остеомиелит.

Профилактика послеоперационных гнойных осложнений, малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

Отсутствуют сведения, касающиеся острого отравления людей доксициклином. В случае передозировки и возникновения каких-либо жалоб, необходимо немедленно прекратить прим препарата и предпринять мероприятия, направленные на быструю элиминацию из организма ещ невсосавшегося препарата или уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (Промывание желудка, прим активированного угля - в случае если сознание сохранено).

Лечение при передозировке, прежде всего симптоматическое и заключается в мониторинге и поддержании основных жизненных функций.

Доксициклин не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в период беременности и лактации противопоказано.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение).

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, запоры или диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).

Аллергические реакции:

макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка.

Со стороны органов кроветворения:

гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения,эозинофилия.

Прочие:

фотосенсибилизация, суперинфекция, устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне промежности.

Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз.

Взаимодействие

Абсорбцию снижают антациды, содержащие ионы алюминия, магния, кальция, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магний-содержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пе- нициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений прорыва на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие стимуляторы микросо- мального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

Одновременное применение.ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Способ применения и дозы

Внутрь, у взрослых и детей старше 8 лет с массой тела более 45 кг средняя суточная доза - 0,2 г в первый день (делится на 2 приема - по 0,1 г 2 раза в сутки), далее по 0,1 г/сут (за 1-2 приема). При хронических инфекциях (особенно мочевыделительной системы) - 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит - курсовая доза 0,5 г (1 прием - 0,3 г, последующие 2 - по 0,1 г с интервалом 6 ч) или 0,1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0,1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин), при осложненных формах гонореи курсовая доза - 0,8-0,9 г, которую распределяют на 6-7 приемов (0,3 г -1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).

При лечении сифилиса - по 0,3 г/сут в течение не менее 10 дней.

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 0,1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Инфекции мужских половых органов - по 0,1 г 2 раза в сутки в течение до 4 нед.

.Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, - 0,2 г/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонто-цидными лекарственными средствами - хинином), профилактика малярии - 0,1 г 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения, детям старше 8 лет - 2 мг/кг 1 раз в сутки.

Диарея путешественников (профилактика) - 0,2 г в первый день поездки (за 1 прием или по 0,1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г 1 раз в сутки в течение всего периода пребывания в регионе (не более 3 нед).

Лечение лептоспироза - 0,1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней, профилактика лептоспиро- за - 0,2 г 1 раз в неделю в течение периода пребывания в неблагополучном районе и 0,2 г в конце поездки.

Профилактика инфекций после медицинского аборта - 0,1 г за 1 ч до аборта и 0,2 г - через 30 мин после.

При угревой сыпи - 0,1 г/сут, курс - 6-12 нед.

Максимальные суточные дозы для взрослых - до 0,3 г/сут Или до 0,6 г/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях:

При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепато- токсического действия).

Передозировка

Отсутствуют сведения, касающиеся острого отравления людей доксициклином. В случае передозировки и возникновения каких-либо жалоб, необходимо немедленно прекратить прим препарата и предпринять мероприятия, направленные на быструю элиминацию из организма ещ невсосавшегося препарата или уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (Промывание желудка, прим активированного угля - в случае если сознание сохранено).

Лечение при передозировке, прежде всего симптоматическое и заключается в мониторинге и поддержании основных жизненных функций.

Доксициклин не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Особые указания

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.

Форма выпуска

Капсулы 100 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б.

В сухом, защищенном от света, месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Барнаульский завод медицинских препаратов, ООО