Состав

Состав на 1 мл: активное вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 20 мг

вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 1 мг, этанол 95 % - 61 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0,1 мг, бензэтония хлорид - 0,1 мг, натрия сульфит безводный - 0,2 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0,825 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат - 1,65 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Описание

Прозрачная или слабо опалесцирующая. жидкость светло-желтого или зеленовато-желтого цвета.

Фармакодинамика

Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфат АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к Са2+ кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+,благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3 поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Фармакокинетика

Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция - 100 %. Однако в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) 45-60 мин. Связь с белками плазмы - 95-97 %, преимущественно с альбумином,- гамма и бета- глобуминами, а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит 4-дезэтилдротаверин другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (Т1/2) - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником. Неизменённый дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит. Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит/спазм кардии и привратника, энтерит, колит, при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата - гиперчувствительность к натрия дисульфиту - тяжелая печеночная или почечная недостаточность - тяжелая хроническая сердечная недостаточность - детский возраст - период кормления грудью.

С осторожностью: При артериальной гипотензии (опасность коллапса см. раздел Особые указания).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение: артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд. Местные реакции: реакции в месте введения.

Взаимодействие

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы. Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Способ применения и дозы

Взрослые: суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно, подкожно. При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) - 40-80 мг внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Передозировка

Атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра. В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Особые указания

Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел Противопоказания). При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

АРМАВИРСКАЯ БИОЛОГИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, ФГУП