Состав

таблетки, покрытые пленочной оболочкой пролонгированного действия

Лекарственная форма

Офлоксацин

Описание

Каждая покрытая пленочной оболочкой таблетка пролонгированного действия содержит:

Заноцин ОД 400 мг

Активное вещество: офлоксацин 400 мг. Вспомогательные вещества: кросповидон

89,5 мг, натрия гидрокарбонат 99,8 мг, гипромеллоза 6,2 мг, вода очищенная*, натрия альгинат 5 мг, камедь ксантановая 15 мг, карбомер 30 мг, лактозы моногидрат 100 мг, магния стеарат 14 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг.

Пленочная оболочка:

Опадрай белый 31В58910 7 мг (гипромеллоза 35%, лактозы моногидрат 40%, титана диоксид 15%, макрогол 10%), вода очищенная*, изопропанол*.

Чернила для надписи:

Опакод S-1-17823 черный (шеллак 45% (20% этерифицированный) в SD-45 спирте 44,467%, краситель железа оксид черный 23,409%, н-бутанол 2,242%, пропиленгликоль 2,000%, изопропанол 26,882%, аммония гидроксид 28% 1,000 %), изопропанол*.

Заноцин ОД 800 мг

Активное вещество: офлоксацин 800 мг.

Вспомогательные вещества: кросповидон * 136,2 мг, натрия гидрокарбонат 80 мг, гипромеллоза 5 мг, вода очищенная*, натрия альгинат 8 мг, камедь ксантановая 24 мг, карбомер 38,8 мг, магния стеарат 17 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг. Пленочная оболочка:

Опадрай белый 31В58910 11 мг

(гипромеллоза 35%, лактозы моногидрат 40%, титана диоксид 15%, макрогол 10%), вода очищенная*, изопропанол*.

Чернила для надписи:

Опакод S-1-17823 черный (шеллак 45% (20% этерифицированный) в SD-45 спирте 44,467%, краситель железа оксид черный 23,409%, н-бутанол 2,242%, пропиленгликоль 2,000%, изопропанол 26,882%, аммония гидроксид 28% 1,000 %), изопропанол*.

* - испаряется в процессе производства

Фармакодинамика

Таблетки Заноцин ОД 400 мг:

Двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с напечатанными черными пищевыми чернилами на одной стороне ZNT OD со стрелкой, пересекающей надпись OD, и гладкие на 400 другой.

Таблетки Заноцин OD 800 мг:

Двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с напечатанными черными пищевыми чернилами на одной стороне ZNT OD со стрелкой, пересекающей надпись OD, и гладкие на 800 другой.

Фармакокинетика

Антибактериальное действие офлоксацина осуществляется в результате подавления действия фермента топоизомеразы II (ДНК-гираза) в бактериальных клетках. Топоизомеразы ответственны за введение негативных колец нуклеотидов в ДНК. Фторхинолоны уменьшают введение негативных колец в ДНК и вызывают быстрое нарушение репликации ДНК.

Заноцин ОД таблетки способны длительное время высвобождать офлоксацин, что делает применение препарата (один раз в день) более удобным. Однократное применение таблеток Заноцин ОД 400 мг и Заноцин ОД 800 мг эквивалентно по количеству высвобождаемого офлоксацина применению обычных таблеток офлоксацина 200 мг и 400 мг дважды в течение дня.

Антибактериальный спектр:

Офлоксацин активен в отношении следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Citrobacter (diversus) koseri, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

Другие микроорганизмы:

Chlamydia trachomatis

In vitro определена минимальная подавляющая концентрация офлоксацина - 2 мкг/мл или менее для большинства (90%) штаммов следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus saprophyticus.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescen. Анаэробные микроорганизмы:

Clostridium perfringens Другие микроорганизмы:

Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Офлоксацин не обладает активностью в отношении Treponema pallidum. Многие штаммы Streptococcus и Enterococcus, а также анаэробных микроорганизмов резистентны к офлоксацину.

Показания к применению

При применении внутрь офлоксацин быстро абсорбируется. Абсорбция после прима внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность - свыше 96%. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. После однократного применения таблеток Заноцин ОД 400 мг и Заноцин ОД 800 мг пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 6-8 часов и составляют 2.090.46 мкг/мл и 5.151.07 мкг/мл соответственно, а скорость и степень абсорбции сравнимы с таковыми при двукратном приеме обычных таблеток офлоксацина 200 мг и 400 мг. При применении офлоксацина вместе с пищей наблюдается удлинение времени достижения максимальной концентрации препарата в плазме, показатели уровня максимальной концентрации препарата в плазме и площади под фармакокинетической кривой не изменяются. Кажущийся объм распределения - 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинно-мозговую жидкость (СМЖ) (14-60%). Метаболизируется в печени (около 5%). 25% офлоксацина связывается белками плазмы. Период полувыведения при приме таблеток составляет 6-8 часов. Офлоксацин выводится, в основном, почками: около 70-90% препарата - в неизмененном виде почками и менее 5% в виде метаболитов, в том числе диметил - или N-оксид-офлоксацина.

Клиренс офлоксацина снижен у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <, 50 мл/мин), у таких пациентов необходима коррекция режима

дозирования.

При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

Противопоказания

Заноцин ОД показан при следующих инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Нижних отделов дыхательного тракта, включая пневмонии, вызванные Н. influenzae и Streptococcus pneumoniae и обострение хронического бронхита. Мочеполовой системы, в том числе: острая, неосложненная или осложннная, уретральная или цервикальная формы гонореи, уретрит и цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis, смешанные уретральные и цервикальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae, простатит.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Органов малого таза: эндометрит, оофорит, параметрит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Повышенная чувствительность к офлоксацину или другим препаратам группы фторхинолонов.

- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

- Эпилепсия (в том числе в анамнезе).

Снижение судорожного порога (в том числе после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе (ЦНС)).

Возраст до 18 лет (пока не завершн рост скелета).

- Беременность.

Период лактации.

Клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин.

Побочные действия

противопоказано

Взаимодействие

Ниже приведены побочные эффекты, частота возникновения которых оценивалась следующим образом: часто - больше 1 случая на 100 назначений, не часто - менее 1 случая на 100 назначений, редко - менее 1 случая на 1000 назначений.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы:

Часто: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, гастралгия, метеоризм. Диарея может быть симптомом энтероколита (который в некоторых случаях может быть геморрагическим).

Не часто: потеря аппетита, повышение показателей печеночных трансаминаз и/или билирубина.

Редко: возможно развитие холестатитеческой желтухи, гепатита или выраженного нарушения функции печени. Редкая форма энтероколита, которая возникает при применении антибиотиков - псевдомембранозный колит (в большинстве случаев вызванный Clostridium difficile). Если только подозревается псевдомембранный колит, следует прекратить применение офлоксацина. Не следует применять препараты, снижающие перистальтику кишечника.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС):

Часто: головная боль, головокружение, чувство усталости.

Не часто: неуверенность движений, судороги, психомоторное возбуждение, фобии, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, нарушение равновесия, кошмарные сновидения, чувство тревоги, депрессия, галлюцинации и психотические реакции, бессонница, шаткая походка и тремор (в результате нарушения мышечной координации), нейропатия, чувство онемения и парестезии или гиперестезии.

Со стороны органов чувств:

Не часто: нарушение зрения, нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса и обоняния (в редких случаях временная потеря функции).

Редко: снижение слуха (включая потерю слуха). Если эти реакции наблюдались у пациентов после первой дозы офлоксацина, в таких случаях следует прекратить курс терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Тахикардия и временное снижение артериального давления.

Не часто: циркуляторный коллапс (в результате быстрого снижения артериального давления).

Со стороны органов кроветворения:

Редко: анемия, лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы:

Не часто: нарушение функции почек.

Редко: острый интерстициальный нефрит, или острая почечная недостаточность с прогрессирующим увеличением концентрации сывороточного креатинина. Повышение содержания мочевины.

Аллергические реакции:

Часто: кожная сыпь, зуд.

Не часто: фотодерматит, экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и васкулиты.

Редко: возможны лихорадка, аллергический пневмонит, аллергический нефрит,

бронхоспазм, диспноэ, шок, ангионевротический отек, васкулитоподобные реакции, эозинофилия, эозинофильная пневмония.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Редко: тендинит, миалгия, артралгия, тендосиновит, тендовагинит, разрыв сухожилия, болевые ощущения в мышцах и суставах (в редких случаях может являться признаком рабдомиолиза).

Другие побочные эффекты:

Редко: гипер- или гипогликемия (у больных сахарным диабетом), слабость, дисбактериоз кишечника, суперинфекция, вагинит.

У некоторых пациентов (с особой предрасположенностью) применение офлоксацина может спровоцировать атаку порфирии.

Лабораторные показатели:

Увеличение активости щелочной фосфатазы, аспартат аминотрансферазы, глютамин трансаминазы и лактат дегидрогеназы.

Способ применения и дозы

Теофиллин:

Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).

Антацидные препараты, сукральфат, катионы металлов, мультивитамины, пищевыепродукты:

Снижают абсорбцию фторхинолонов, поэтому совместного их применения с офлоксацином следует избегать (интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):

Совместное применение с препаратами указанной группы усиливает побочные эффекты фторхинолонов на центральную нервную систему.

Циклоспорин:

При совместном применении циклоспорина с некоторыми фторхинолонами, отмечалось увеличение концентрации циклоспорина в плазме. Реакции лекарственного взаимодействия циклоспорина и офлоксацина не изучены.

Препараты, метаболизирующиеся цитохромом Р450:

Большинство фторхинолонов подавляют активность цитохрома Р450. При совместном применении с фторхинолонами возможно увеличение времени полувыведения препаратов, которые также метаболизируются цитохромом Р450 (например, циклоспорин, теофиллин/метилксантин, варфарин и т.д). Степень ингибирования среди различных фторхинолонов вариабельна.

Варфарин:

Фторхинолоны усиливают эффекты перорального антикоагулянта варфарина и его производных. При совместном применении этих препаратов следует тщательно контролировать показатели свертывающей системы крови.

Циметидин:

Циметидин изменяет скорость выведения некоторых фторхинолонов, приводя к значительному увеличению фармакокинетической площади под кривой. Гипогликемические средства:

У пациентов, получаюших одновременно фторхинолоны и противодиабетические средства, отмечаются нарушения концентрации глюкозы в плазме крови, включая гипо- и гипергликемию.

При одновременном приме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свртывающей системы крови.

При одновременном назначении с глюкокортикостероидами (ГКС) повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей. При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Передозировка

Заноцин ОД показан при следующих инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Нижних отделов дыхательного тракта, включая пневмонии, вызванные Н. influenzae и Streptococcus pneumoniae и обострение хронического бронхита. Мочеполовой системы, в том числе: острая, неосложненная или осложннная, уретральная или цервикальная формы гонореи, уретрит и цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis, смешанные уретральные и цервикальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae, простатит.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Органов малого таза: эндометрит, оофорит, параметрит.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Внутрь целиком после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Таблетки нельзя разламывать или разжевывать!

Рекомендуемые дозировки для взрослых:

рекомендуется доза Заноцин ОД 400 мг - 1 таблетка каждые 24 часа.

Если известна только концентрация креатинина в плазме, расчет клиренса креатинина производят по следующей формуле:

Мужчины:

Вес (кг) х (140-возраст)

Клиренс креатинина (мл/мин)= -------------------------------

72 х креатинин в плазме (мг %)

Женщины: 0.85 х значение, рассчитанное для мужчин Применение у пациентов с нарушенной функцией печени:

У пациентов с выраженным нарушением функции печени, а также в случае цирроза или асцита, может наблюдаться некоторое снижение скорости выведения офлоксацина. Поэтому не следует превышать максимальной дозы офлоксацина 400 мг в день. Применение у пожилых пациентов

В данной группе больных не выявлено каких-либо ограничений по применению фторхинолонов. Однако, у пожилых пациентов со сниженной выделительной функцией почек необходимо провести коррекцию режима дозирования препарата (См. Режим дозирования у пациентов с нарушенной функцией почек).

Форма выпуска

У некоторых пациентов, получающих фторхинолоны, наблюдаются реакции фототоксичности. Следует избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей. Следует прекратить применение препарата при появлении признаков фототоксичности. При совместном применении офлоксацина с противодиабетическими средствами рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме крови. Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками.

Не показан при лечении острого тонзиллита.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, необходима отмена препарата.

При применении препарата возможно развитие псевдомембранозного колита, который может варьировать от легкого до угрожающего жизни. Поэтому, в первую очередь, необходимо исключить возможность этого заболевания у пациентов с диареей, возникшей на фоне применения антибактериальных препаратов.

При псевдомембранозном колите, подтвержднном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда. При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать тампоны типа Тампакс, в связи с повышенным риском развития молочницы.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме.

При тяжлой почечной и печночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).

Нельзя употреблять этанол.

В период применения Заноцина ОД возможны ложно-положительные результаты при определении в моче опиатов и порфиринов.

Данные по применению офлоксацина у детей, подростков (возраст менее 18 лет), беременных женщин и кормящих матерей недостаточны для прогнозирования его безопасности в указанных группах.

Условия отпуска из аптек

По 5 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ пленки, 1 или 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Условия хранения

По рецепту

Срок годности

Список Б.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.