Состав

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит

активное вещество пантопразола натрия сесквигидрат 22,555 мг/ 45,11 мг (в пересчете на пантопразол 20,00 мг/ 40,00 мг)

вспомогательные вещества: маннитол 78,645 мг/ 157,29 мг, кросповидон 2.20 мг/ 4,40 мг, гипролоза низкозамещенная 2,20 мг/ 4,40 мг, натрия лаурилсульфат 1,10 мг/ 2,20 мг, кремния диоксид коллоидный 0,55 мг/ 1,10 мг, тальк 1,65 мг/ 3,30 мг, магния стеарат 1,10 мг/ 2,20 мг,

оболочка пленочная: Опадрай АМВ желтый 80W32009 8,80 мг/ 17,60 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 4,006 мг/ 8,012 мг, титана диоксид 2,193 мг/ 4,386 мг, тальк 1,760 мг/ 3,520 мг, краситель железа оксид желтый 0,382 мг/ 0,764 мг, краситель хинолиновый желтый алюминиевый лак 0,241 мг/0,482 мг, лецитин соевый 0,176 мг/0,352 мг, камедь ксантановая 0,042 мг/0,084 мг),оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 1:1 (Эудрагит L 30D-55*)13,45 мг/ 25,28 мг, глицерил моностеарат 0,67 мг/ 1,26 мг, триэтилцитрат 1,34 мг/ 2,53 мг, полисорбат-80 0,34 мг/ 0,63 мг,

чернила черныеОпакод S-1-17860, используемые для нанесения надписи на таблетках: глазурь фармацевтическая шеллака раствор в этаноле 55,0%, краситель железа оксид черный 25,0%, изопропанол 18,0%, аммиак водный 1,0%, бутанол 0,5%, пропиленгликоль 0,5%.

* - представляет собой 30% водную дисперсию метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера 1:1, содержащую 0,7% натрия лаурилсульфата и 2,3% полисорбата-80.

Лекарственная форма

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Описание

Дозировка 20 мг:

Дозировка40 мг:

Желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с надписью РА 784 черного цвета на одной стороне.

Фармакодинамика

Пантопразол - ингибитор протонного насоса, селективно ингибирует (образует, ковалентную связь) Н⁺-К⁺-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода в просвет желудка, блокирует конечный этап секреции соляной кислоты, подавляя базальную и стимулированную секрецию, независимо от вида стимула - ацетилхолин, гистамин, гастрин. Максимальный эффект проявляется только в кислой среде при pH менее 3, при более высоких значениях pH остается практически неактивным. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема. Клиническое улучшение достигается в течение 2 недель. На протяжении 4-8 недель лечения уровень гастрина в плазме повышается в 1,5 раза. При длительном лечении у больных язвенной болезнью сопровождается незначительным увеличением числа, энтерохромафинноподобных (ECL) клеток.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, нормализация секреции в желудке способствует повышению антихеликобактерного эффекта антибиотиков.

Фармакокинетика

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (около 77%) , с приемом пищи не связана. В среднем максимальная концентрация (С_mах) - 1,5 мкг/мл достигается через 2,5 ч для дозы 20 мг и 2,4 мкг/мл - через 2,4 ч для дозы 40 мг. Период полувыведения (Т1/2) - около 1 ч, кажущийся объем распределения составляет примерно 11,0-23,6 л, клиренс из плазмы (С1) - около 0,1 л/ч/кг, площадь под кривой концентрация- время (AUC) - 4,8 мкг х ч/мл. Связывание с белками плазмы - около 98%, в основном с альбуминами. Прием антацидов или пищи не влияет на C_max , AUC и биодоступность.

Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол (Т1/2 - около 1,5 ч), конъюгированный с сульфатом. Нет данных о наличии фармакологической активности метаболитов. Выводится преимущественно почками (около 71%) в виде метаболитов, в небольшом количестве (около 18%) обнаруживается в кале.

Не кумулирует. В некоторых случаях элиминация замедленна. Очень слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко.

У пациентов с циррозом печени (классы, А, В по классификации Чайлд-Пью) увеличивается примерно до 3-6 ч (для дозы 20 мг) и до 7-9 ч (для дозы .40 мг).

При почечной недостаточности Т1/2, увеличивается не значительно, но Т1/2 основного метаболита достигает 2-3 часа. Повышение С_mах и AUC не являются клинически значимыми у пожилых пациентов.

Показания к применению

- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс- эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ).

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

- Синдром Золлингера-Эллисона

- Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

Противопоказания

Симптомы передозировки неизвестны. Дозы, превышающие 240 мг внутривенно, вводились в течение 2 минут и хорошо переносились.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата у беременных ограничены. Применять пантопразол при беременности следует при условии, что ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%, часто - не менее 1%, но менее 10%, нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%, редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%, очень редко (в том числе единичные случаи) - менее 0,01%, частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).

Со стороны питания и обмена веществ: редко - гиперлипидемия, повышение содержания триглицеридов, холестерина, изменения массы тела, частота неизвестна - гипонатриемия,гипомагниемия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакция гиперчувствительности (в том числе, анафилактическая реакция, анафилактический шок).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны центральной нервной системы:

нечасто - головная боль, головокружение, нарушение сна, редко - депрессия, очень редко - нарушение ориентации, частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных пациентов).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт, боль в животе, вздутие живота, метеоризм.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных трансаминаз, гаммаглутамилтрансферазы, редко повышение концентрации билирубина, частота неизвестна - повреждение клеток печени, желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны органа зрения: редко - снижение остроты зрения, затуманивание зрения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, экзантема, зуд кожи, редко - крапивница, ангионевротический отек,

частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, синдром Лайелла, реакция фотосенсибилизации.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - перелом бедренной кости, костей запястья, позвонков, редко - миалгия, артралгия (см. раздел Особые указания).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - гинекомастия.

Прочие: нечасто - астения, слабость, вялость, редко - повышение температуры тела, периферические отеки.

Взаимодействие

Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, может уменьшать или увеличивать всасывание лекарственных средств, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (кетоконазол, итраконазол, атазанавир).

Несмотря на то, что отсутствует взаимодействие пантопразола с фенпрокумоном или варфарином, подтвержденное фармакокинетическими исследованиями, есть немногочисленные данные об изменении международного нормализованного отношения (МНО). Пациентам, принимающим данную комбинацию препаратов, требуется регулярный контроль протромбинового времени/МНО в начале терапии, при ее завершении, а также нерегулярном применении пантопразола.

Не было выявлено значимых взаимодействий между пантопразолом и другими лекарственными средствами, такими как диазепам, диклофенак, дигоксин, глибенкламид, нифедипин, карбамазепинкофеин, фенитоин, напроксен, пироксикам, теофиллин, метопролол, этанол, пероральные контрацептивы.

Тем не менее, поскольку пантопразол метаболизируется при участии изофермента CYP2C19, а также другими изоферментами цитохрома Р450, нельзя полностью исключить возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются с использованием этих ферментов.

Отсутствует взаимодействие пантопразола с одновременно применяемыми антацидными средствами.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая жидкостью и проглатывая целиком (таблетки нельзя размельчать или растворять). Таблетки можно принимать независимо от приема пищи и антацидов.

Взрослые и дети старше 12 лет

ГЭРБ: лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение НЭРБ

Рекомендуемая доза 20-40 мг в день. Симптомы обычно уменьшаются в течение 2-4 недель, для лечения сопутствующего эзофагита обычно необходимо 4 недели. В случае недостаточного клинического эффекта принимать еще в течение 4 недель. После устранения симптомов можно принимать по 20 мг 1 раз в день в режиме по требованию. Возможен переход на продолжительную терапию вдозе 20 мг 1 раз в день в случае, если прием в режиме по требованию не купирует симптомы болезни.

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), в том числе связанные с приемом НПВП

Рекомендуемая доза 40-80 мг в день. Продолжительность лечения 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - в дозе 20 мг 1 раз в день.

Эрадикаиия Helicobacter pylori

Рекомендуемая доза составляет 40 мг 2 раза в день в сочетании с одной из следующих комбинаций

- амоксициллин 1 г 2 раза в день + кларитромицин 500 мг 2 раза в день.

- кларитромицин 250-500 мг 2 раза в день + метронидазол 400-500 мг 2 раза в день.

-амоксициллин 1 г 2 раза в день + метронидазол 400-500 мг 2 раза в день.

Комбинированного лечения следует придерживаться в течение 7 дней. После окончания лечения прием пантопразола может быть продолжен с целью заживления язвы. При язве двенадцатиперстной кишки прием, пантопразола может быть продлен от 1 до 3 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона

Стартовая доза - 80 мг в день. В зависимости от секреции желудочного сока дозировка может быть уменьшена или увеличена. Ежедневная доза 80 мг делится на 2 части и принимается 2 раза в день. Возможно кратковременное повышение дозы пантопразола выше 160 мг. Продолжительность лечения, препаратом Зипантола синдрома Золлингера-Эллисона не ограничена. Безопасность длительного применения препарата Зипантола хорошо изучена. Длительное применение пантопразола также безопасно, как и кратковременное, и хорошо переносится.

Пожилые пациента и пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется. Тем не менее, не рекомендуется принимать более 40 мг в сутки ежедневно. Исключение составляет эрадикационная терапия Helicobacter pylori, когда пациенты должны принимать дозу 40 мг 2 раза в день в течение 1 недели.

Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью

Суточная доза не должна превышать 20 мг в сутки

Передозировка

Симптомы передозировки неизвестны. Дозы, превышающие 240 мг внутривенно, вводились в течение 2 минут и хорошо переносились.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса, в том числе пантопразол, в высоких дозах, а также при продолжительности лечения более 1 года, повышается риск переломов бедренной кости, костей запястья и позвонков. Пациентам с риском развития остеопороза необходимо оказывать помощь в соответствии с действующими рекомендациями по профилактике остеопороза, а также обеспечить достаточное поступление в организм кальция и витамина D.

У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса от 3 месяцев до 1 года и более, отмечалась выраженная гипомагниемия. Пациентам, находящимся на длительной терапии или принимающим лекарственные препараты, которые вызывают гипомагниемию (сердечные гликозиды, диуретики), требуется регулярный контроль содержания магния в плазме крови.

Следует регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз в плазме крови при назначении пантопразола пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, особенно при длительном применении. При повышении активности печеночных трансаминаз в крови лечение препаратом следует прекратить.

У пациентов, имеющих повышенный риск развития осложнений со стороны ЖКТ и длительно получающих НПВП, пантопразол в дозе 20 мг для профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки следует применять с осторожностью. Необходимо с осторожностью применять пантопразол у пожилых пациентов (старше 65 лет), имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения возможности наличия злокачественных заболеваний желудка или пищевода, т.к.лечение может маскировать симптоматику и затруднить правильную диагностику. Снижение кислотности желудочного сока средствами, понижающими секрецию желез желудка, в том числе ингибиторами протонного насоса, может способствовать размножению естественной микрофлоры ЖКТ, что может в незначительной степени повысить риск развития инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Пантопразол, как и все лекарственные средства, блокирующие выработку соляной кислоты в железах желудка, может снижать всасывание витамина В12 вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12.

Пациенты, у которых сохраняются симптомы заболевания после 4 недель лечения, или длительно принимающие пантопразол (более 1 года), нуждаются в дополнительном обследовании.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг и 40 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.